第 11 章 肾上腺素受体阻断药 Chapter 11 Adrenoceptor Blocking Drugs,重庆医科大学 董 志,抗肾上腺素药 ( Antiadrenergic drugs) 按这类药物对α和β受体的选择性不同，可分为 1.α受体阻断药(α-Receptor-Blocking Agents) 2.β受体阻断药（β-Rceptor-Blocking Agents）,第 11 章 肾上腺素受体阻断药 Adrenoceptor Blocking Drugs (抗肾上腺素药 Antiadrenergic drugs) 按这类药物对α和β受体的选择性不同，可分为 1. α受体阻断药(α-Receptor-Blocking Agents) 2. β受体阻断药（β-Rceptor-Blocking Agents）,第一节 α-肾上腺素受体阻断药 α-Adrenrgic Receptor Blocking Agents α受体阻断药α-Receptor Blocking Agents,,分类 目前临床上常用的有两类: 1. 短效α受体阻滞剂，如 酚妥拉明 2. 长效α受体阻滞剂，如 酚苄明,,酚妥拉明 (Phentolamine) 酚妥拉明又称立其丁（Regitine），口服的效果较差，仅为注射给药的20%，一般作肌内或静脉注射，2～5 min即起作用 体内代谢迅速，大多数以灭活的形式，从尿中排泄，作用时间短，一般一个半小时左右,,药理作用： 能选择性阻断α受体，对抗肾上腺素的α型作用 与α受体的结合较为疏松,极易解离,故阻断α受体的作用弱而短暂，是竞争性α受体阻断剂,1．对心血管的作用 静脉注射能使血管舒张，血压下降，肺动脉和外周血管阻力降低 主要扩张小动脉 主要原因： （1）阻断α受体 （2）直接作用于血管平滑肌,,对心脏有兴奋作用，使心收缩力加强和心率加快，心排出量增加，原因 （1）血管舒张，血压下降，反射性地引起R增加 （2）直接兴奋心脏β1受体，或（和）阻断突触前膜的α2-R，促进肾上腺素神经末梢释放 有时可致心律失常,,2．其他作用 (1) 有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌 兴奋，张力增加 (2) 有组胺样作用，能使胃酸的分 泌增加，皮肤潮红,临床应用： 1．用于外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛性疾病，也用于血栓 闭塞性脉管炎 2．NA静脉滴注发生外漏时 可用本品作皮下浸润注射,,3．用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象以及术前的治疗。
能使嗜铬细胞瘤所致的高血压下降 4.抗Shock 能增加心排出量，舒张血管，降低外周阻力，使Shock时的内脏血流灌注改善，解除微循环障碍，并能降低肺循环阻力，防止肺水肿的发生,在应用酚妥拉明抗 Shock前，必须补 足血容量 有人主张酚妥拉明与去甲肾上腺素合 用，以抗休克,5.治疗充血性心力衰竭 应用酚妥拉明以后 扩张血管→外周阻力↓→心脏后负↓ →左室舒张末期压与肺动脉压下降→心排出量↑→ 心力衰竭减轻，肺水肿减轻,不良反应： 1．低血压，较常见 2．胃肠道平滑肌兴奋致腹泻、腹痛、恶心、呕吐和诱发溃疡 3．有时可致心律失常 4．胃炎、胃、十二指肠溃疡病，冠心病慎用第二节 β-肾上腺素受体阻断药 β-Receptor Blocking Agents β受体阻断药，也称β型抗肾上腺素药，能和肾上腺素神经递质或拟肾上腺素药竞争β受体，从而拮抗其β型拟肾上腺素作用,,目前临床常用的β型抗肾上腺素药有普萘洛尔（心得安）、吲哚洛尔、纳多洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔等等,药理作用 1．β受体阻断作用 （1）心血管系统 对心脏的作用是这类药物的主要作用由于阻断了心脏的β1受体，可使心率减慢，心收缩力减弱，心排出量减少，心肌耗氧量下降，血压稍降低,,血管收缩和外周阻力增加，原因： β2受体微弱的阻断作用 心功能受到抑制 反射性地兴奋交感神经 内脏（尤其是肝、肾的）血流量减少 冠状动脉血量也减少,,（2）支气管平滑肌 支气管的β2受体激动时，使支气管平滑肌松弛，β受体阻断药则可使之收缩而增加呼吸道阻力 （3）肾素 β受体阻断药通过阻断肾小球旁细胞的β1受体而抑制肾素的释放。
这可能是其降压的作用之一,（4）其他 能抑制糖原和脂肪的分解，还能抑制中枢的β受体，使外周交感张力降低,2．内在拟交感活性 有些β受体阻断剂与β受体结合后，除能阻断受体外，尚对β受体具有微弱的激动作用，称为内在拟交感活性 当然，这种作用微弱，一般被其β受体阻断作用所掩盖,,3．膜稳定作用 β型抗肾上腺素药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，这两种作用都是由其降低细胞膜对离子的通透性所致，故称为膜稳定作用 4．抗血小板聚集作用，降低眼内压 与减少房水的形成有关,,临床应用： 1．心律失常 2．心绞痛 3．高血压 4．其他 用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象,不良反应： 1.一般不良反应如恶心、呕吐、轻度腹泄，在停药后可以消除 2.偶然见到过敏反应，包括皮疹、血小板减少等，一旦出现应立即停药 3.严重的可以有急性心功能不全，有时可以突然出现；由于增加呼吸道阻力，可以诱发支气管哮喘 禁忌证： 心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等 慎用于心肌梗死的患者,第 11 章学习结束,END！,下一章,主菜单,前一章,。