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项目二解表药、清热药药理实验技术讲义

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项目二解表药、清热药药理实验技术讲义_第1页
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各 论,解表药,清热药,泻下药,祛风湿药,芳香化湿药,利水渗湿药,理气药,温里药,消食药,止血药,外用药,活血化瘀药,化痰止咳药,安神药,平肝息风药,开窍药,补虚药,收涩药,驱虫药,,,,,第一章 解表药,据临床证侯性质将表证分为: 表 表寒虚证:发热、恶风、自汗、脉浮等寒象 寒 证 表寒实证:恶寒重、发热轻、无汗、苔薄 白、 脉浮等寒象较明显者 表热证:发热重、恶寒轻、口渴、咽痛、舌红、脉 浮数等热象较明显者,,第一节 概述,含义 凡以发散表邪,解除表证为主要作用的药物发汗解表,,,外感表证,上呼吸道感染(感冒、流感)、急性传染病及急性感染性疾病初期,根据其药性和功效不同可分为:,辛温解表(发散风寒):麻黄、桂枝、生姜、 麻黄汤、桂枝汤等 辛凉解表(发散风热):薄荷、牛蒡子、桑叶、 蝉蜕、银翘散、 桑菊饮等,,解表药与功效有关的 药理作用 主要涉及以下几方面:,1.发汗作用,2.解热作用,3.抗病原微生物作用,6.调节免疫作用,4.镇痛镇静作用,5.抗炎作用,二. 解表药的主要药理作用,1. 发汗作用,发汗,表证,,表邪从汗而解,,恶寒、发热等,出汗,辛温辛凉 多属于温热性发汗 神经系统机能状态影响发汗作用 机制 (1)直接影响汗腺,增加汗液分泌 (2)促进或改善血液循环 (3)兴奋外周α受体,特点:,2. 解热作用,药物,不同实验性发 热模型动物,程度不同的 解热作用,,,辛凉辛温 部分药物使正常动物体温下降 机制(1)发汗或促进发汗---散热↑ (2)脑内活性物质(cAMP,PGE)→中枢体温调节功能 (3)抗炎、抗病原微生物,特点:,3. 抗病原微生物作用,外邪:细菌、病毒、低温、高温等,实验:G+、G-菌、真菌、病毒,注意:体外实验、粗制剂、临床效果,4. 镇痛、镇静作用,药物,多种实验性疼 痛模型动物,程度不同的 镇痛作用,,,外周或中枢性,药物,自主活动↓ 协同中枢抑制药,镇静,,,5. 抗炎作用,药物,多种实验性 炎症模型,抗炎,,,抑制,6. 调节免疫作用,非特异性免疫功能↑ 特异性免疫功能↑ 变态反应---过敏性疾病,桂枝,麻黄,柴胡,葛根,常用药物,细辛,,第二节 常用药物,麻 黄,来源 麻黄科 草麻黄、中麻黄、木贼麻黄 成分 生物碱类 挥发油、鞣质,麻黄碱(L-ephedrine),伪麻黄碱(D-pseudo- ephedrine ),,[药理作用] 1. 与功效主治相关的药理作用,发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿,风寒感冒,胸闷喘咳,风水浮肿,,(1)发汗,临床:历史悠久 表实证 辛温解表之峻品,实验研究:,水煎液、水溶性提取物、挥发油、麻黄碱、L-甲基麻黄碱等,,大鼠或 小鼠,,发汗,口服或注射均有效; 作用强;起效快,维持长。

阻碍汗腺导管对Na+的重吸收; 兴奋汗腺α受体; 兴奋中枢有关部位特点,机制,发汗,温热条件;药物配伍;神经机能状态;入药部位影响因素,(2)平喘,有效成分:麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油,2,3,5,6-四甲基吡嗪 萜品烯醇,机制:,直接兴奋支气管平滑肌的β-R →激活CA, cAMP ↑ →松弛 直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的α-R →减轻黏膜水肿 促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质→ 间接拟肾上腺素作用 阻止过敏介质(5-HT、His、LTs)释放,(3)利尿,D-伪麻黄碱 注射口服,一定剂量范围 机制(1)扩张肾血管→肾血流量 (2)阻碍肾小管对Na+的重吸收,(4)解热、抗炎,挥发油,多种实验性发 热模型动物,解热,,,多成分 多制剂,多种实验性炎 症模型动物,抗炎,,,(正常体温↓),(伪麻黄碱),抑制,抑制,(变态反应),(5)抗病原微生物,挥发油 体外:G+、G-球菌及杆菌 体、内外:甲型流感病毒,(6)镇咳、祛痰,2. 其他药理作用,(1)兴奋CNS(中枢神经系统),麻黄碱---治疗剂量---部位(皮层、皮层下中枢、中脑、延脑),(2)强心、升压,麻黄碱---肾上腺素受体---心脏、血管,(3)抑制肠平滑肌收缩,(麻黄碱),(4)其他:,抗肾衰 利胆 降血糖(多糖) 镇痛、镇静(挥发油),[现代应用] 感冒 麻黄汤、大青龙汤 支气管哮喘 麻黄碱 低血压状态 麻黄碱 鼻塞 0.5-1%麻黄碱滴鼻液 肾炎 复方,改善全身浮肿,[不良反应] 毒性较小,麻黄碱 伪麻黄碱 中毒表现、使用注意,,桂 枝,[药理作用] 1. 与功效主治相关的药理作用,挥发油 桂皮醛,扩张血管促发汗 单用---配伍 解热、镇痛 正常小鼠体温↓ 抗炎、抗过敏 抑制His、PGE(前列腺素),抗氧化 抗病原微生物 G+、G-球菌,病毒 心血管系统 心肌营养血流量↑;抗心肌缺血, 抗心肌损伤;改善微循环等,,,柴 胡,来源 伞形科 柴胡、狭叶柴胡 成分 柴胡皂苷(saikosaponins a、b、c、d) 甾醇(α-spinasterol、stigmasterol) 挥发油(柴胡醇bupleurmol、丁香酚、己酸等) 脂肪油及多糖等,[药理作用] 1. 与功效主治相关的药理作用,和解表里、疏肝、升阳,感冒发热,寒热往来, 胸胁胀痛,月经不调,,(1)解热,临床:历史悠久 半表半里之热有确切疗效,风湿热、化脓性感染及疟疾,,间歇热,实验研究:,煎剂、注射液、醇浸膏、挥发油、粗皂苷,(正常体温↓),多种实验性发 热模型动物,解热,,,抑制,柴胡皂苷、皂苷 元A和挥发油,cAMP,发热激活物,单核细胞,EP(内生致热源),下丘脑,体温调定点↑,体温↑,,,,,,,挥发油,,(-),,挥发油:用量小, 作用强及毒性小,,丁香酚、己酸、γ-十一酸内酯、对-甲氧基苯二酮,(2)抗病原微生物,体外:G+、G-球菌及杆菌;钩端螺旋体 体、内外:流感病毒、肝炎病毒、牛痘病毒、单 纯疱疹病毒,(3)抗炎,粗皂苷、皂苷、挥发油,多种急性炎症动物模型,抑制,,,抗炎,(4)促进免疫功能 柴胡多糖、皂苷,(5)镇静、镇痛、镇咳,成分:总皂苷、皂苷元 表现:,(6)保肝、利胆、降血脂,柴胡,多种原因致实验性肝损伤动物模型,肝细胞肿胀、变性、坏死↓;转氨酶↓,,,直接保护生物膜、 ↑ACTH,提高机体抵抗能力、↑肝细胞DNA合成,,,柴胡皂苷、柴胡醇、 α-菠菜甾醇,,,水浸剂煎剂,实验动物,,,胆汁↑、固体物质↓,(醋炙 黄酮类),,皂苷、皂苷元a,b、柴胡醇、 α-菠菜甾醇 → 高脂血症或高胆固醇症动物 →↓CHO、TG,2. 其他药理作用,(1)影响物质代谢 柴胡皂苷,(7)兴奋内脏平滑肌 肠道、子宫 复方,(2)抗辐射 柴胡多糖,(3)影响肾脏,[现代应用] 发热 注射液、口服液等 病毒性肝炎 柴胡注射液、小柴胡汤 咳嗽 高脂血症 注射液 流行性腮腺炎 注射液,[不良反应] 溶血;中枢抑制;过敏反应,,葛 根,黄酮类化合物 葛根素( β-R 阻断剂),解肌退热、除烦止渴,解热、降血糖、降脂、调节内脏平滑肌运动,,抗心肌缺血 抗心律失常 扩血管、降血压、改善循环 改善血液流变性、抗血栓 促进记忆,,,凡以清泄里热为主要作用的药物 清热药,,,,,第二章 清热药,(一)清热泻火,“火为热之极”,清热泻火药主治气分热证。

表现:高热、烦躁,多见于感染性疾病的明显期、急性期 药理作用:清热解毒+解热、镇静、抗惊厥清热药分类的药理学特点,(二)清热解毒,热毒证 温病初起 疮痈肿毒 咽喉肿痛 痢疾,,,均与细菌、病毒感染有关,袪邪,抗病原微生物 抗炎性反应 抗内毒素 抗过氧化损伤 抗炎性细胞因子,扶正,增强免疫功能 保护细胞器 维护钙稳态 增强解毒活性,(三)清热凉血,主治热入营血见于急性传染病的衰竭期,伴有CNS病变及脏腑功能衰竭 1、抗菌、抗病毒,抗毒素以消除病因; 2、强心,增加血循环动力; 3、扩张血管,解除微循环血管痉挛; 4、调整凝血与抗凝系统平衡的紊乱而减少出血; 5、镇静、解热以改善神经系统症状四)清热燥湿,主治湿热内蕴诸证见于慢性疾病如肝炎,尿道感染,菌痢 1、抗菌、抗病毒、抗真菌; 2、降脂、保肝利胆;,,清热药与功效有关的 药理作用 主要涉及以下几方面:,1.抗病原体作用,2.抗毒素作用,3.抗炎作用,6.抗肿瘤作用,4.解热作用,5.对免疫功能的影响,共同的药理 作用,抗病原微生物,,,*以清热解毒药和清热燥湿药较强, 其中清热燥湿药对真菌有效,*最初的靶点,但并非是主要机制,,1、直接作用 (1)降解内毒素(Endotoxin) A、直接破坏内毒素的结构; B、保护溶酶体膜。

(2)拮抗外毒素(Exotoxin) 2、间接作用――降低细菌的毒力 (1)抗透明质酸酶 (2)抑制凝固酶的形成,抗毒素,抗炎,抗急性炎症反应,解热,(1)扩张血管,促进皮肤散热; (2)减少致热源; (3)抑制发热介质的合成、分泌: (4)改变Na+/Ca2+比值:,体温;,体温 与解表药不同之处: 清热药退热一般不伴明显发汗多数清热药能提高机体的免疫功能,增强机体的抗病能力 某些清热药又可抑制异常的免疫反应,对免疫功能的影响,黄 连,黄 芩,牡丹皮,苦 参,常用药物,牛 黄,穿心莲,鱼腥草,金银花,大青叶 板蓝根,青 蒿,栀 子,知 母,,根据其药性和功效不同可分为:,清热泻火药:知母、石膏、栀子 清热燥湿药:黄芩、黄连、黄柏、苦参、 龙胆草 清热凉血药:牡丹皮、赤芍、紫草 清热解毒药:金银花、连翘、大青叶、 板蓝根、鱼腥草、穿心莲、 山豆根、青黛、蒲公英、 野菊花、牛黄 清虚热药:青蒿、地骨皮、胡黄连、 银柴胡黄 芩,一、 概述,功能与主治,主要成份,清热燥湿、泻火解毒、 止血、安胎,黄酮类,湿温、暑温,胸闷呕恶, 湿热痞满,泻痢,黄疸, 肺热咳嗽,高热烦渴, 血热吐衄 ,痈肿疮毒, 胎动不安。

二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用,(1)抗病原体 有效成份:黄芩素、 黄芩苷元 作用特点:抗菌谱广, 对G+、G-都有效,(2)抗炎 有效成份: 黄芩苷元、黄芩素等 作用特点:对急性炎症作用明显,对免疫性 炎症对也有抑制作用,对慢性炎 症作用不明显 作用机制:抑制炎性介质的生成和释放有关,(2)抗过敏 有效成份:黄芩甙、黄芩素 作用特点:对I型变态反应作用显著,(4)保肝、利胆 有效成份:黄芩素、总黄酮 作用特点:黄芩的保肝作用可能与抗 氧自由基损伤有关2、其他药理作用 (1)降血脂、抗动脉粥样硬化 (2)抗氧自由基损伤 (3)降压、抗心肌缺血、抗心律失常,2.其他药理作用,(1)中枢抑制和肌松 (2)抑制血小板聚集 (3)降压、松弛血管平滑肌,,黄 连,一、 概述,功能与主治,主要成份,清热燥湿,泻火解毒,小檗碱 、黄连碱、掌叶防 己碱 、药根碱 等,湿热痞满,呕吐,泻痢,黄疸 高热神昏,心火亢盛,心烦不 寐,血热吐衄,目赤吞酸,牙 痛,消渴,痈肿迸疮;外用可 治疗湿疹,湿疮,中耳炎 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用,(l)抗病原体 有效成份:小檗碱 作用特点: 1)具有广谱抗菌作用 2)抗菌强度与炮制、配伍有关,(2)抗细菌毒素、抗腹泻 有效成份:小檗碱 作用特点: 黄连及小聚碱能提高机体 对细菌内毒素的耐受能力。

3)抗炎、解热 有效成份:小檗碱、药根碱、黄连碱 作用特点:小檗碱对急慢性炎症均有 抑制作用4)抗溃疡 有效成份:小檗碱 作用特点:抑制胃酸分泌 、抗幽门螺杆菌,镇静催眠 、降血糖 有效成份:小檗碱,2.其他药理作用,1,对心血管系统的影响 (1)抗心律失常 (2)正性肌力作用 (3)负性频率作用 (4)降压作用 (5) 对缺血心肌的保护,其他: 抗脑缺血 、抗血小板聚集 、降血脂,,金银花,一、 概述,功能与主治,主要成份,。

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