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1、放射性药物化学,第一章 绪论,目 的： 了解并掌握有关放射性药物的一些基本概念、用途及特点 了解放射性药物化学的研究内容及发展状况 培养对放射性药物化学的兴趣和爱好,第一节 放射性药物,一.定义 放射性药物（radiopharmaceutical）： 指可用于临床诊断或治疗的放射性核素或其标记的单质、化合物及生物制剂。 例如： 单 质： 133Xe(肺灌注显像剂) 化 合 物： Na131I（甲状腺疾病治疗） 生物制剂： 99mTc-RBC(红细胞)；（用于血池显 像）,第一节 放射性药物,（概念区别） 放射性药物；放射性药品；放射性标记化合物,标记化合物,放射性药物,放射性药品,放射性药品：
2、,欧洲药典和英国药典规定的放射性药品包括： 含有一种或几种放射性核素的制剂； 医用放射性核素发生器； 制备放射性药品的药盒； 放射性药品的前体。 我国1989年放射性药品管理办法中规定的放射性药品除上述品种外还包括了“放射免疫分析药盒”。,第一节 放射性药物,二. 用途和分类 核医学（nuclear medicine） 核医学又称原子医学。是指放射性同位素、由加速器产生的射线束及放射性同位素产生的核辐射在医学上的应用。在医疗上，放射性同位素及核辐射可以用于诊断、治疗和医学科学研究；在药学上，可以用于药物作用原理的研究、药物活性的测定、药物分析和药物的辐射消毒等方面。 核医学科： 诊断（目前是主
3、要用途，药物也最多） 治疗（药物较少，但很重要）,二、用途和分类,1. 诊断药物 定义：是作为病人体内的示踪剂用于诊断目的的，这些药物多数放射射线，可以通过体外监测装置记录他们在体内的位置，在不同器官的浓度及随时间的变化。,1. 诊断药物,体外监测装置 相机（平面图形）,体外监测装置 单光子发射型计算机断层SPECT (single photon emission computer tomography),体外监测装置 正电子发射断层PET ( positron emission tomography) （1）由一台小型加速器、自动合成仪、计算机断层设备组成，价格昂贵。 （2）灵敏性好，可进行
4、代谢、分子、功能显像，所以发展很快。 （3）对应放射性药物放射性衰变方式：EC, ,体外监测装置 双探头SPECT符合成像,1. 诊断药物,分类 按配套体外监测装置 SPECT配套药物 PET配套药物 SPECT 单光子发射计算机断层成像术(Single-Photon Emission Computed Tomography，SPECT)和正电子发射断层成像术(Positron Emission Tomography，PET)是核医学的两种CT技术，由于它们都是对从病人体内发射的射线成像，故统称发射型计算机断层成像术(Emission Computed Tomography，ECT)。 PET
5、其全称是：正电子发射型计算机断层扫描显像仪(positron emission tomography，简称PET)由探头、数据处理系统、图像显示及检查床组成。PET使用正电子示踪剂，核素衰变过程中正电子从原子核内放出后很快与自由电子碰撞湮灭，转化成一对方向相反、能量为51l keV的光子。在这光子飞行方向上对置一对探测器，便可以几乎在同时接受到这两个光子。并可推定正电子发射点在两探头间连线上，通过环绕360。排列的多组配对探头，得到探头对连线上的一维信息，将信号向中心点反投射并加以适当的数学处理，便可形成断层示踪剂分布图像。凡代谢率高的组织或病变，在PET上呈明确的高代谢亮信号，凡代谢率低的组
6、织或病变在PET上呈低代谢暗信号。,按脏器、系统和疾病分类,举例1,神经系统多巴胺转运蛋白（可卡因受体）显像 (99mTc-TRADOT-1),正常对照组,海洛因成瘾患者治疗前,药物戒毒治疗后,举例2,消化系统显像 (99mTc-EHADI)动态显像,2.治疗药物,定义： 是通过，射线对病人提供局部的放射性照射，以达到治疗目的的。 应用，目前治疗药物主要有以下几种： 甲状腺疾病 骨与关节疾病 神经内分泌肿瘤治疗 放射性核素的近距离治疗,举例,Na131I治疗甲状腺功能亢进 原理：（1）甲状腺对碘的特异浓集；（2）131I（，191.7KeV）射程23mm,破坏甲状腺组织，减少甲状腺激素的合成和
7、分泌。 疗效：口服Na131I口服液或胶囊，3个月症状改善，半年2年内症状全部消失而治愈。 优点：简便易行、价格低、总疗效好。,三、放射性药物的特点,具有放射性 诊断药物：，EC， 衰变; 衰变（ - ）; 电子俘获（EC）， 衰变： 治疗药物： ， 具有不恒定性 剂量的不恒定 自辐射分解效应,化学引入量小 微量，mg以下； 毒理研究可忽略化学物质毒性，重点考虑辐照剂量对人体的影响 使用安全 诊断药物：可安全无创性诊断冠心病、肿瘤等疾病。 治疗药物：通过剂量控制，可安全有效地进行治疗。,第二节 放射性药物化学,一、定义和研究内容 定义：专门研究放射性药物制备、应用及其理论的一门学科。 研究内容
8、： 用于药物标记的放射性核素的来源、分离和纯化。 标记化合物及其制剂的合成、制备和鉴定,一、定义和研究内容 研究内容： 放射性药物的质量控制、管理及性能评价。 放射性药物的药理、毒理研究 放射性药物的临床使用研究,二、涉及领域和特点 涉及领域： 核物理 放射化学 药理学 核医学 特点：年轻的边缘学科、具有交叉性和综合性,三、发展简史 1930年之前，少量天然放射性核素用于癌症的治疗和示踪。（222Rn,214Bi） 1937年，加速器生产32P用于临床治疗淋巴瘤。 4050年代，反应堆生产核素逐渐用于研究诊断和治疗。（131I在临床上的应用）,三、发展简史 6070年代，放射性核素发生器:99
9、Mo-99mTc; 80年代后期2000年，成功研制出99mTc-MIBI,99mTc-ECD等心脑显像剂。 目前，放射性药物向分子水平显像剂和靶向内照射治疗发展。,四、我国的核医学和放射性药物发展状况 目前应用放射性药物有30多种。 有7个放射性药物生产、经营单位。 目前全国共有SPECT约500多台，PET中心约70多个，发展速度很快。 SPECT检查列入我国医保体系,与国际发展水平的比较,99Mo-99mTc 年消费量（万居里）,我国目前约50007000Ci，其中99Mo一半以上从国外进口。,131I 年消费量（居里） 世界总量 35万居里 亚洲 1万居里 中国 15002000居里 核医学检查 美国 每3个病人中就有1个接受核医学检查 中国 每100个中不到1个,与国际发展水平的比较,我国的放射性药物产业水平和核医学发展与国外先进国家相比具有很大差距. 今后的十几年，我国的放射性药物化学将有一个很大的发展。,课程安排,两位老师授课，中间安排一次参观 考核方式： 平时 50（考勤，作业） 期末 50 参考书： 范我，核药学，原子能出版社 王吉欣，卢玉揩，放射性药物学，原子能出版社 中华核医学 核技术 核化学与放射化学 J. Nucl.Med. Eur.J.Nucl.Med Nucl.Med.Biol J. Labelled Cpd. Radiopharm,
