广谱抗真菌药

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1、,LOGO,第三十六章 抗真菌药,各种癣菌 新型隐球菌 白色念珠菌,真菌所致疾病与常用药物,灰黄霉素 制霉菌素 特比萘芬 咪 康 唑 两性霉素B 酮 康 唑 氟 康 唑,浅部真菌病 头 癣 体 癣 指甲癣 深部真菌病 脑膜炎 肺 炎 心内膜炎,概述,抗生素类:灰黄霉素、两性霉素B、制霉菌素 咪唑类:酮康唑、克霉唑、咪康唑、益康唑、联苯苄唑 三唑类:伊曲康唑、氟康唑 丙烯胺类:特比萘芬 嘧啶类 :氟胞嘧啶,抗真菌药物的分类:,概述,第一节 抗深部真菌药,两性霉素B(amphotericin B,庐山霉素) 【作用与用途】 对多种深部真菌如新型隐球菌、荚膜组织胞浆菌、粗球孢子菌及白色念珠菌等均有强

2、大抗菌作用,对浅部真菌无效。 目前治疗深部真菌感染的首选药,可治疗各种真菌性肺炎、心内膜炎、脑膜炎、败血症及尿道感染等。局部应用可治疗眼科、皮肤科及妇科真菌病。 【不良反应】 毒性较大。 用药期间应定期做血钾、血尿常规、肝肾功能和心电图检查,且不宜用0.9氯化钠注射液稀释。,氟胞嘧啶(flucytosine) 为人工合成的广谱抗真菌药,通过阻断真菌核酸合成而起作用。 适于治疗新型隐球菌、白色念珠菌等真菌所致深部真菌感染,疗效弱于两性霉素B。 易透过血-脑屏障,对隐球菌性脑膜炎疗效较好,单用易产生耐药性,常与两性霉素B合用发挥协同作用。 可抑制骨髓功能,导致白细胞和血小板减少,其他不良反应有皮疹

3、、恶心、呕吐、腹泻及严重的小肠炎等。,第一节 抗深部真菌药,制霉菌素(nystatin) 为多烯类抗真菌药,抗真菌作用和机制与两性霉素B相似,对念珠菌属的抗菌活性较高,且不易产生耐药性。 因其毒性更大,不宜注射用药,主要局部外用治疗皮肤、黏膜浅表真菌感染。口服吸收少,仅用于肠道白色念珠菌感染。 口服后可引起恶心、胃痛、腹泻等,阴道用药可见白带增多。,第一节 抗深部真菌药,灰黄霉素(griseofulvin) 【体内过程】口服易吸收,油脂类食物可促进其吸收。吸收后体内分布广泛,以皮肤、脂肪和毛发等组织含量高,能渗入并储存在皮肤角质层、毛发及指(趾)甲角质内。 【作用与用途】对皮肤癣菌属、小孢子菌

4、属、毛癣菌属等具有较强的抑制作用,对细菌及深部真菌无效。 主要用于治疗由小孢子菌属、皮癣菌属和毛癣菌属等引起的头癣、体癣、股癣、甲癣等。因不易透过表皮角质层,故外用无效。 【不良反应】常见头痛、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、乏力、眩晕、共济失调。,第二节 抗浅部真菌药,特比萘芬(terbinafine) 脂溶性高,口服易吸收,主要分布于脂肪、皮肤、毛发、汗腺等部位。 对浅部真菌有强效杀菌作用,对念珠菌仅有抑制作用。主要用于治疗皮肤癣菌引起的体癣、股癣、手癣、足癣等,具有起效快、疗效高、复发率低、毒性小等优点。 不良反应少而轻,主要有胃肠道反应及过敏反应。,第二节 抗浅部真菌药,酮康唑(ketocon

5、azole) 为第一个口服广谱抗真菌药,对多种深部真菌和浅部真菌均有强大抗菌活性,疗效相当于或优于两性霉素B。 主要用于白色念珠菌病,也可治疗皮肤癣菌感染。 不良反应较多,常见胃肠道反应、皮疹、头晕、嗜睡、畏光等,偶见肝毒性等。,第三节 广谱抗真菌药,氟康唑(fluconazole) 口服易吸收,体内分布较广,可通过血-脑屏障,主要以原形经肾排泄。 对深部、浅部真菌均有抗菌作用,尤其对白色念珠菌、新型隐球菌具有较高的抗菌活性。 临床主要用于:白色念珠菌感染、球孢子菌感染和新型隐球菌性脑膜炎,是治疗艾滋病患者隐球菌性脑膜炎的首选药,与氟胞嘧啶合用可增强疗效;各种皮肤癣及甲癣;预防器官移植、白血病、白细胞减少等患者发生真菌感染。 不良反应发生率低。,第三节 广谱抗真菌药,伊曲康唑(itraconazole) 伏立康唑(voriconazole) 克霉唑(clotrimazole),第三节 广谱抗真菌药,

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