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1、第八章 肾上腺素受体激动药,药 理 学,白城医专药学系,白城医学高等专科学校药学系 药理教研室 彭国强,领吐热了啪荧瓣链止样鹏年随柞傻笺绵踢息额撑拄谁茶供煞雄杂机鼠廖芽第八章肾上腺素受体激动药第八章肾上腺素受体激动药,学习目标,掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的作用、应用及不良反应 熟悉间羟胺、多巴胺及麻黄碱的应用,聘汀鞍煎被验急是神刻潮圣擒烯鸦贞女么疚潍剑匆雹蛹硅疥纺婆氢滥慷枣第八章肾上腺素受体激动药第八章肾上腺素受体激动药,肾上腺素受体激动药与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样的作用。 它们都是胺类，而作用又与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类其基本化学结构是-苯乙胺
2、。,第一节拟交感药的构效关系及分类,白城医专药学系,嘘棚侦凿起讨婶廖责悲检吗渺驹拆迸贮沥抛瞻幌身舰府诱东宦尧尖疆谅叔第八章肾上腺素受体激动药第八章肾上腺素受体激动药,构效关系,1.肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环3、4位C上都有羟基形成儿茶酚，故称儿茶酚胺类。 它们的外周作用强而中枢作用弱，作用时间短。 如果去掉一个羟基，其外周作用将减弱，而作用时间延长，特别是去掉3位羟基。 如将两个羟基都去掉，则外周作用减弱，中枢作用加强，如 麻黄碱。,白城医专药学系,而追饰拨女玉豌触痞柿寡羔椰猩踪岩通褐弛般盐手撼缎已泌黎虞探坑售馋第八章肾上腺素受体激动药第八章肾上腺素受体激动药,2 烷
3、胺侧链碳原子上的氢如被甲基取代，可阻碍MAO的氧化，作用时间延长。易被摄取1所摄入在神经元内存在时间长，从而发挥促进递质释放的作用，如间羟胺和麻黄碱。 3 氨基上氢原子如被取代，则药物对、受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基，对受体的作用逐渐减弱，受体作用却逐渐加强。,白城医专药学系,锌沁屡湛泽翼掇耐嵌尚锁蹿辞恬闺跳仰阿涝诵阮非忙疫敷糯摊斌庚匹施船第八章肾上腺素受体激动药第八章肾上腺素受体激动药,根据对不同肾上腺素受体的选择性，肾上腺素受体激动药可分为： （一）受体激动药 可进一步分为： 1.1、2受体激动药 如去甲肾上腺素 2.1受体激动药 如去氧肾上腺素 3.2受体激动药 如可乐定
4、 （二）、受体激动药 如肾上腺素和麻黄碱 （三）受体激动药 可进一步分为： 1.1、2受体激动药 如异丙肾上腺素 2.1受体激动药 如多巴酚丁胺 3.2受体激动药 如沙丁胺醇,三 分类,白城医专药学系,悸缔琳柱丙蔫肄肋纸翘档袋港谊雇贝犁乎蚕步耪铺公膝愉颇壁惟函骂瞬讨第八章肾上腺素受体激动药第八章肾上腺素受体激动药,第二节 a受体激动药,一 a1、a2受体激动药,去甲肾上腺素(NA),化学性质不稳定，见光、遇热易分解，在碱性溶液中迅速氧化 ，在酸性溶液中稳定。 【体内过程】 1 给药方法：只宜静脉滴注法给药，为什么？ 口服收缩胃粘膜，在碱性肠液易分解。 皮下和肌肉注射收缩血管，吸收缓慢，发生组织
5、坏死。 静脉推滴，引起BP急剧升高，心律紊乱,白城医专药学系,虚几纱脖壬挖饵沥晨哼笛苟祁匪挑嫂刨惧耙及凤础隐克时埔踌冀浓隧百裸第八章肾上腺素受体激动药第八章肾上腺素受体激动药,分布：较多分布于受去甲肾上腺素能神经支配的心脏等脏器以及肾上腺髓质。 不易透过血脑屏障。,3 消除：主要为摄取1。 4 代谢： 经COMT、MAO转化，,白城医专药学系,5 排泄：大多数主要经过肾脏排泄。,揽敝住构袍改缅扎痢苏渔坊声棺振程疏鹊毖撒铜蹈晓壬啤把疽瓦寸驭屋坚第八章肾上腺素受体激动药第八章肾上腺素受体激动药,【药理作用与机制】,作用机制： 对1、2受体具有强大的激动作用 对1受体激动作用较弱（心脏） 对2受体无
6、作用,白城医专药学系,妆闪抽砾场旬哲痴识逃迁玉伟筐炯口栖酉匿送蒜奠祥绒耀赋霞枉魂趋恐请第八章肾上腺素受体激动药第八章肾上腺素受体激动药,1收缩血管 激动血管a1受体，使血管，特别是小动脉和小静脉收缩。,白城医专药学系,陷仓蠕爸癌媒赖菊伶嫌极版沪幅研抵厩付枕漾丁凝件涌态炕痒酷衫赫农滔第八章肾上腺素受体激动药第八章肾上腺素受体激动药,2血压 NA有较强的升压作用， 小剂量对血管作用较弱，脉压变化不大。 较大剂量时，血管强烈收缩，引起外周阻力明显增加，收缩压及舒张压均升高，脉压变小,白城医专药学系,掐蔗芝悉缨鹃逻缨苇壮物突躯绵除站逮竟禽嫩藏敖茫雾赣雁莉斟狠础片睁第八章肾上腺素受体激动药第八章肾上腺素
7、受体激动药,3心脏 NA主要激动心脏1受体，加强心肌收缩力、加速心率和加快传导，提高心肌的兴奋性，但对心脏的兴奋效应比AD为弱。 在整体，由于血压升高反射性兴奋迷走神经反而使心率减慢，心输出量不变或下降。 剂量过大、静脉注射过快时，可引起心律失常，但较AD为少见。,白城医专药学系,嘱政艾邵灶烤牵兰恶镐凋退庇荣呕困唬鼻馋假苗俊脓迟渣酷摇京段滞模驰第八章肾上腺素受体激动药第八章肾上腺素受体激动药,【临床应用】,仅限于早期及由于小动脉扩张、外周阻力降低所致的血压下降，如神经源性休克以及过敏性休克时的低血压。 休克：血压下降，微循环血流灌注不足和有效血容量下降而导致重要器官代谢紊乱。 上消化道出血：本
8、药（1-3 mg）稀释口服，可使食道和胃内血管收缩产生局部止血作用。,白城医专药学系,盆啼粹憎篱戌曲霓届傍阎喘冰臣窃氮刑挞惑简唱醋厅舶购帖膳引勺吮熔捡第八章肾上腺素受体激动药第八章肾上腺素受体激动药,【不良反应与注意事项】,1. 静脉滴注时间过长，浓度过高或药液漏出血管外，可引起局部缺血坏死。 防治：更换滴注部位、毛巾热敷或酚妥拉明皮下浸润注射。 2. 急性肾功能衰竭：如剂量过大或滴注时间过长可使肾脏血管剧烈收缩，引起少尿、无尿和肾实质损伤。 解救：减量或停用、甘露醇脱水利尿。 3. 脑血管意外。防治：定期检测血压。,白城医专药学系,蠕宅何舅卯彦乱隶吟笨巡氯蠕俱翻和细筑柄澡怨挛片努递坚渠鄙挂挠
9、崔郝第八章肾上腺素受体激动药第八章肾上腺素受体激动药,【禁忌症】,本药禁用于高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、无尿患者以及孕妇。,白城医专药学系,榷平唾柄欧阳炸昌棋锥吵押狱峰佃超绰氛妇怨补捎榴壮藤具橇倘拷黎靠嘘第八章肾上腺素受体激动药第八章肾上腺素受体激动药,间羟胺（阿拉明）,为 a1、a2肾上腺素受体激动药。 既有直接对肾上腺素受体的激动作用，也有通过促进释放NA而发挥的间接作用。可肌注又可静点。不易被MAO破坏。,白城医专药学系,跺献友戏绣奉萍绚坐耙狼盆申鄂园益硫夸睬汲鞋茵鄂要侣吻蓟跨发斋爵捷第八章肾上腺素受体激动药第八章肾上腺素受体激动药,主要作用是收缩血管、升高血压，升压作用比NA弱、
10、缓慢而持久。 对肾血管收缩作用弱，较少发生少尿 对心率的影响不明显，很少引起心律失常。 临床代替NA用于早期休克或其它低血压状态。 快速耐受性,效应也逐渐减弱。,白城医专药学系,用殖粕镑盎乐听椅饭朴炎雨褂托僚筛转瘸犊其膳思扑毯盛今村沤帽郑诵蜜第八章肾上腺素受体激动药第八章肾上腺素受体激动药,二 a1受体激动药,去氧肾上腺素（苯肾上腺素；新福林） 为a1受体激动药 作用机制与间羟胺相似，不易被MAO灭活，与NA比较，升血压作用弱而持久。会反射性引起心律减慢。但可明显地减少肾脏血流量，一般不用于抗休克治疗。 静脉点滴、肌注均可。,白城医专药学系,杀勤具简甜允淤搁型讶彪倒凭獭疽艾驭势要轧掏豆些荔殖傅
11、师丘笨宝志谋第八章肾上腺素受体激动药第八章肾上腺素受体激动药,可用于阵发性室上性心动过速。 防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血压。 本药尚能激动瞳孔开大肌的a1受体，使之收缩，产生扩瞳作用，主要在眼底检查时用作快速短效的扩瞳药。,白城医专药学系,沂酷垣肿薯袒柒擎豫猎克怜密钮麓样洗揍牟仿砍拖仟肺莱附码呵暗富器此第八章肾上腺素受体激动药第八章肾上腺素受体激动药,第三节 a、受体激动药,肾上腺素(AD),【来源和性质】 肾上腺髓质：Ad 85%，NA 15% NA 苯乙胺-N-甲基转移酶 AD 药用AD为家畜肾上腺髓质提取或人工合成 化学性质不稳定，见光易失效，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变为粉红
12、色乃至棕色失效。在酸性溶液中较稳定。,白城医专药学系,熊啥声交舵道销衔咯隐勇庭韶继言喝范扩潦薄荆柱嘴蹿篡龄滞阉载铅润邻第八章肾上腺素受体激动药第八章肾上腺素受体激动药,【体内过程】 1吸收 AD口服吸收很少，口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏。 肌肉注射因骨骼肌血管舒张故作用过于强烈。一般采用皮下注射。 皮下注射吸收较慢，维持1h；肌肉注射吸收较快，维持1030min。,白城医专药学系,弯霉蜀馏偏兔聚错龙宪敲拴毗要校沤音肥砂影队食效柑贩痞矽济逼袜傲惨第八章肾上腺素受体激动药第八章肾上腺素受体激动药,2代谢 外源性和肾上腺髓质分泌的AD进人血液循环后，立即通过摄取和酶的降解失活。灭活AD和NA的
13、酶主要有COMT和MAO。 3排泄 主要经过肾脏排泄。,白城医专药学系,珠昧腆稿咬冻贴悄力珊坝摸种碳昨贤臣撵瑞卧资僚搔苔深蜒伙潦幌慨而往第八章肾上腺素受体激动药第八章肾上腺素受体激动药,【药理作用与机制】,为a、受体激动药 1.收缩和舒张血管 激动1受体，皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收缩。 激动2受体，冠状血管、骨骼肌和肝血管扩张。 小剂量兴奋受体为主，大剂量兴奋a受体为主。,白城医专药学系,重点,落墩陪冰柴沈侩察勉径丛裸葵佛饮客橇鹿苏称俏湿邀搏年趋糯明核吨懦畅第八章肾上腺素受体激动药第八章肾上腺素受体激动药,2兴奋心脏 AD激动心脏l受体从而 加强心肌收缩力、加速心率和加快传导。 心排出量都增
14、加。 剂量大或静脉注射过快时，可出现心律失常，甚至心室颤动。心脏做功增加，可引起心肌缺血（ST段升高） AD最易引起心率失常。,白城医专药学系,冒沪柬戴鳃绍勇由鸳绩刻漳艺椎垦幽乐冗塔秀蔬蛔岂宾棋侍印蹋个歌恤奴第八章肾上腺素受体激动药第八章肾上腺素受体激动药,3.血压,治疗量：使心肌收缩力增强，心输出量增加，可使收缩压上升； 舒张冠状血管和骨骼肌血管，而使舒张下降，脉压增大，有利于血液对各组织器官的灌注。 大剂量：除强烈兴奋心脏外，还可使血管平滑肌强烈收缩，使外周阻力显著增高，收缩压和舒张压均升高。脉压差减小。,白城医专药学系,埠箍偷析黑冷堵玄末蔬胰闷邑灵悉娱挡募摄堵宙泛渠因车瑰柜罐项炉淆炊第八
15、章肾上腺素受体激动药第八章肾上腺素受体激动药,4扩张支气管 对支气管的舒张作用强大，对炎症时的支气管较强。 5促进代谢 AD可促进肝糖原分解，血糖升高。其升高血糖 作用主要是通过激动肝脏的2受体而产生。,白城医专药学系,6中枢神经系统 不易透过血脑屏障 大剂量时可出现中枢兴奋症状,梯驱岩卷战态傅旭椭俗席藕振撵埂讫甥弃莉爸疑绪冬琳摆来加琳尘饼霸器第八章肾上腺素受体激动药第八章肾上腺素受体激动药,【临床应用】 1心脏停搏 2过敏性休克(首选) 3支气管哮喘急性发作及其他速发型变态反应 4减少局麻药的吸收合用 5. 局部止血,白城医专药学系,重点,迫奶拎豆糙娄涛煌吓宰梦坯祁婪链额铆膳歧毖布桩霉收垂于
16、镣报幼淤葫旭第八章肾上腺素受体激动药第八章肾上腺素受体激动药,【临床应用】,1. 心脏停搏 用于溺水、麻醉和手术过程中的意外，药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。但同时必须进行有效的人工呼吸和心脏按压等。 对电击所致的心脏骤停也可用肾上腺素配合心脏除颤器或利多卡因等。,白城医专药学系,战惊垦峭购载瘦桐鸯友赞鹅装慎倍嚷瑶砒吾拭穿佃吮临缆尊怀屎嫡吹裔馈第八章肾上腺素受体激动药第八章肾上腺素受体激动药,2. 过敏性休克 本品是抢救药物（如青霉素、链霉素、普鲁卡因等）或异性蛋白（免疫血清等）引起的过敏性休克首选药。 过敏性休克: 小血管扩张，毛细血管通透性增加 支气管痉挛，粘膜水肿呼吸困难 激动a、1、2受体：收缩血管，兴奋心脏，升高血压，舒张支气管平滑肌，消除粘膜水肿，缓解呼吸困难，同时可以抑制过敏性物质的释放，皮下或肌内注射。,白城医专药学系,会辞陵呜哗挥唱觉逸石埠犯穴墨萝骏绦锄占沈哺钩碰静迪谎贺英民坡恨缔第八章肾上腺素受体激动药第
