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1、,药效学,药动学,What drugs do to the body,What the body does to drugs,2,药动学,1. 比较两种药物跨膜转运类型的特点。 2. 解释:首关消除 、肝药酶诱导剂、 肝药酶抑制剂、Css。 3. 简述半衰期的概念及其临床意义。 4. 简述药物消除动力学类型及特点。 5. 列举药动学参数：F T1/2 Vd CL。,3,药动学,药物跨膜转运,脂溶扩散,主动转运,体内过程,吸收,首关消除,F,分布,竞争蛋白结合,Vd,代谢,肝药酶诱导或抑制,排泄,竞争分泌通道,CL,T1/2,一级,零级,4,1. 药物的理化性质和制剂特点 2. 给药途径和吸收环
2、境 3. 药物的解离度和环境pH 酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄,影响药物吸收的因素,影响分布的因素,1. 血浆蛋白结合率; 2. 器官血流量 3. 组织细胞结合; 4. 体内屏障 5. 体液pH和药物的解离度(pKa),5,消除半衰期 （elimination half life, t1/2）,血浆药物浓度下降一半的时间。,P 19,意义（significance of t1/2 ）：,1. 确定给药间隔 ; 2. 反映体内药物消除的情况; 3. 预测达到坪值的时间（45 t1/2 ）; 4. 检测肝肾功能。,6,药物消除动力学 （elimination kinetics）,（一）一级消除动
3、力学（恒比消除） ( first-order elimination kinetics ),单位时间内药物消除的百分率恒定。,P 15,绝大多数药物消除方式 2. 药物消除速率与血药浓度成正比 3. t1/2 恒定: t1/2 0.693 / ke,7,1. 少数药物的消除方式； 2. 药物消除速率与血药浓度无关； 3. t1/2不恒定,t1/2 ,C0,ke,0.5,（二）零级动力学消除(恒量消除) (zero-order elimination kinetics),单位时间内药物消除的量恒定。,8,100,50,25,12.5,400,340,280,220,零级(恒量),一级(恒比),9
4、,1. 简述药物的治疗效果和不良反应; 2. 列举评价药物药效和安全性指标; 3. 简述什么是量-效关系;量效曲线的种类及意义。 4. 解释: 治疗指数、激动剂、拮抗剂。,药效学,10,药效学,药物的基本作用,作用与效应 治疗效果:对因、对症 不良反应,药物的量效关系,量反应量效曲线 质反应量效曲线 量效曲线的意义,药物的作用机理,特异性、非特异性,药物与受体,亲和力、内在活性 激动剂、拮抗剂,11,量效曲线的意义,1. 评价药效 半数有效量（ED50） 效能（efficacy） 效价强度（potency） 2. 评价药物的安全性 半数致死量（LD50） 治疗指数（therapeutic in
5、dex, TI） 可靠安全系数= LD 1 / ED 99 1 安全范围： ED 95 LD 5 之间的距离,图3-2 各种利尿药的效价强度和最大效应比较,环戊噻嗪,氢氯噻嗪,呋噻米,氯噻嗪,13,-lgC,E (%),pD2,a,b,c,亲和力,ab=c,内在活性,abc,14,-lgC,E (%),100,50,x,y,z,pD2x,pD2y,pD2z,亲和力,xyz,内在活性,x = y = z,15,Log C,E,A,A+B,Log C,E,A,A+B,16,药物相互作用（drug interaction）,药物 相互 作用,体外相互作用：配伍禁忌,体内相互作用,药效学：协同、拮抗,
6、药动学,吸收,分布,代谢,排泄,耐受性（tolerance）,耐药性（resistance）,17,拟胆碱药,M-R 激动药,抗ChE药,抗胆碱药,M-R 阻断药,N-R 阻断药,pilocarpine,neostigmine,atropine,筒箭毒碱,拟肾上腺素药,-R激动药,NA, 、-R激动药,Adr, DA,-R激动药,异丙肾上腺素,抗肾上腺素药,-R阻断药,phentolamine,-R阻断药,propranolol,18,1. 简述新斯的明的作用、作用机理、作 用特点及临床用途。 2. 阐述中、重度有机磷中毒如何解救。,拟胆碱药,1. 简述毛果芸香碱的作用及用途； 2. 解释：调
7、节痉挛。,M-R 激动药,抗ChE药,20,【Mechanism of actions】(作用机理),可逆性（-）AChE ACh M、N样作用,1. 对骨骼肌作用最强,(1)（-） AChE (2) 直接(+) N2-R (3) 促进ACh释放,2. 对胃肠道、膀胱平滑肌作用较强,新斯的明 neostigmine,21,【 Clinical Use 】,1. 重症肌无力 2. 腹气胀和尿潴留 3. 阵发性室上性心动过速 4. 竞争性神经肌肉阻滞剂过量中毒 5. 阿托品中毒 禁用于: (1) 机械性肠梗阻或尿道梗阻 (2) 琥珀胆碱过量中毒 理由?,毒扁豆碱与新斯的明的区别？,22,【中毒原理
8、】,有机磷酸酯类 + AChE 磷酰化AChE AChE失活ACh堆积 中毒。,【中毒症状】,轻度中毒: M症状 中度中毒: M症状 + N症状 重度中毒: M症状+ N症状+ CNS症状,有机磷中毒,23,M-R阻断药,阿托品（atropine）,1. 解除M、N1、CNS症状作用; 2. 不能解除N2症状 3. 不能复活AChE,胆碱酯酶复活药 碘解磷定,1. 使磷酰化AChE 脱磷酸 AChE复活,2. 与 游离的有机磷酸酯类结合排出体外。,【中毒解救】,24,1. 阐述阿托品的作用、用途、不良 反应、禁忌症； 2. 比较山莨菪碱和东莨菪碱的作用 特点及用途； 3. 列举肌松药的分类及代
9、表药,抗胆碱药,M-R 阻断药 atropine,N-R 阻断药 筒箭毒碱,Atropine,腺,眼,平,心血管,CNS,作用,(-)分泌,用途,麻醉前给药,盗汗,流涎,不良反应,口干,体温,禁忌症,发热,扩瞳,眼内压,调节麻痹,虹膜炎验光,眼内压,视力模糊,青光眼,松弛,内脏绞痛,便秘,尿潴留,前列腺肥大,HR,血管扩张,心动过缓传导阻滞,心动过速,心动过速,先兴奋后抑制,有机磷中毒,感染性休克,26,Atropine：心、平、眼、腺 山莨菪碱：解痉、抗休克、解救有机磷中毒 东莨菪碱：麻醉前给药、防晕止吐、帕金森病 后马托品：眼科 溴丙胺太林：解痉、止吐 苯海索：抗帕金森病 异丙托溴铵：平喘
10、 哌仑西平：消化性溃疡,Summary,M-R blockers,27,除极化型肌松药（非竞争性肌松药）,骨骼肌松驰药(肌松药),非除极化型肌松药（竞争性肌松药）,琥珀胆碱,筒箭毒碱,（）N2-R后膜持久去极化 N2-R 不对ACh起反应 肌松,(-) N2-R 竞争性对抗ACh的作用 肌松,28,1. 列举拟肾上腺素药的分类及代表药 2. 比较Adr，NA，异丙肾上腺素和 多巴胺的作用和用途。 3. 解释：肾上腺素的作用翻转,拟肾上腺素药,29, - adrenoceptor agonists 去甲肾上腺素 noradrenaline, & - adrenoceptor agonists 肾
11、上腺素 adrenaline, - adrenoceptor agonists 异丙肾上腺素 isoprenaline,30,去甲肾上腺素 noradrenaline ( NA ),【Clinical Use】,休克早期 2.药物中毒性低血压 3.上消化道出血 PO,(+) ， 1 -R: 心、血管、BP,1. 局部组织缺血坏死,处理：酚妥拉明、普鲁卡因,【不良反应】,2. 急性肾功能衰竭,高效利尿药,31,肾上腺素 adrenaline (Adr),【Clinical Use】,心跳骤停 2. 过敏性休克 首选理由? 3. 支气管哮喘急性发作 4. 与局麻药配伍或局部止血,(+) ， -R:
12、 心、血管、BP、支气管,32,Adr,(+) -R,(+) 2-R,Question,先用-R 阻断药，再用Adr，其血压曲线将如何改变？,33,酚妥拉明,Adr,肾上腺素作用的翻转 (Adrenaline reversal), -R阻断药可阻断Adr （+） -R 的作用，保留其（+） -R作用，从而使Adr的升压作用翻转为降压。,P 96,34,多巴胺 dopamine ( DA),【Clinical Use】,1. 抗休克（antishock） 2. 急性肾衰（acute renal failure） 3. 急性心衰（acute heart failure）,1. (+) 、 DA -
13、R,【 Mechanism of action】,35,异丙肾上腺素 Isoprenaline,【Clinical Use】,1. 心跳骤停 2. II、III 度房室传导阻滞 3. 支气管哮喘急性发作 与Adr的区别？ 4. 感染性休克,(+) 1、 2-R,P 88,38,1. 简述酚妥拉明的作用、用途、不良反应。 2. 简述普萘洛尔的作用、用途、禁忌症。 3. 解释：内在拟交感活性。,抗肾上腺素药 -R阻断药 phentolamine -R阻断药 propranolol, , -R 阻断药 拉贝洛尔（Labetalol）,39,phentolamine,(-) 1-R,血管扩张,外周阻力
14、,BP,外周血管痉挛性疾病,静滴NA外漏,抗休克,心衰,诊治嗜铬细胞瘤,心脏（+）、心律失常,体位性低血压,反射,能否用Adr升压？,question,40,心律失常：窦性心动过速 首选 2. 心绞痛 ： 变异型不用 3. 高血压 ： 一线降压药 降压机理? 4. 甲亢、 偏头痛,【 Clinical uses 】,普萘洛尔 propranolol (心得安),【 Contraindication 】禁忌症,支气管哮喘 窦性心动过缓 严重房室传导阻滞 严重心衰,41,全麻药 1. 解释：MAC 2. 说明血/气分配系数与麻醉的关系 3. 复合麻醉: 麻醉前给药:阿托品、地西泮、哌替啶 诱导麻醉
15、：硫喷妥钠、氧化亚氮 局麻药: 局麻药作用机理及各药特点,42,1. 镇静催眠药的分类和代表药； 2. 简述安定的作用、用途。,地西泮（diazepam） 1. 抗焦虑 2. 镇静催眠 3. 抗惊厥、抗癫痫 4. 中枢性肌松 注：不抗抑郁,镇静催眠药,43,比较各种类型癫痫的选药。 列举抗惊厥药物。 简述硫酸镁的作用、用途及中毒解救。,抗癫痫、抗惊厥药物,1. 列举抗帕金森病药物分类。 2 . 分析左旋多巴与卡比多巴合用治 疗帕金森病是否合理，说明理由。,抗帕金森病药物,44,正常,ACh,DA,帕金森病,ACh,DA,黑质病变 纹状体DA含量 ACh相对,45,治疗 ：,平衡原则,DA功能 拟DA药,ACh 功能 抗胆碱药,DA前体药: 左旋多巴,L-DOPA增效药：卡比多巴,DA-R 激动药：溴隐亭,促DA释放药：金刚烷胺,苯海索,46,左旋多巴,纹状体,多巴脱羧酶,DA - 疗效,肝,多巴脱羧酶,DA - 不良反应,卡比多巴 苄丝肼,（）,1. 不易透过BBB 2. 无其它药理作用,心宁美 美多巴,47,1. 从受体角度阐述氯丙嗪的作用、用途、 不良反应。 2. 列举抗躁狂症和抗抑郁症药物。,抗精神失常药,48,中脑-皮质通路D2-R,中脑-边缘系统D2-R,黑质-纹状体通路D2-R
