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1、注射用尿激酶说明书【药品名称】注射用尿激酶【英文名】Urokinase for Injection【汉语拼音】Zhusheyong niaojimei【主要成分】本品主要成分为尿激酶，系从新鲜人尿中提取的一种能激活纤维蛋白溶酶原的酶，它是由低分子量 33000 和高分子量 54000 组成的混合物。【性状】本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。【药理毒理】尿激酶直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统，能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶，后者不仅能降解纤维蛋白凝快，亦能降解血循环中的纤维蛋白原、凝血因子和凝血因子等，从而发挥溶栓作用。尿激酶对新形成的血栓起效快、效果好。尿激酶还能提高血管 ADP 酶活性，抑制
2、 ADP 诱导的血小板聚集，预防血栓形成。尿激酶在静脉滴注后，患者体内纤溶酶活性明显提高；停药几小时后，纤溶酶活性恢复原水平。但血浆纤维蛋白或纤维蛋白原水平的降低，以及它们的降解产物的增加可持续 12-24 小时。尿激酶显示溶栓效应与药物剂量、给药的时间窗有明显相关性。尿激酶毒性很低，小鼠静脉注射半数致死量大于 100 万国际单位/公斤体重。亦无明显抗原性，致畸性、致癌性和致突变性。临床应用罕有过敏反应报道。但是，鉴于尿激酶增加纤溶酶活性，降低血循环中的未结合型纤溶酶原和与纤维蛋白结合的纤溶酶原，可能出现严重的出血危险。【药代动力学】尿激酶在人体内药代动力学特点尚未完全阐明。尿激酶静脉给予后经
3、肝脏快速清除，血浆半衰期20 分钟。少量药物经胆汁和尿液排出。肝硬化等肝功能受损患者其半衰期延长。【适应症】主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗，包括急性心肌梗塞、急性脑血栓形成和急性脑血管栓塞、肢体周围动静脉血栓、中央视网膜动静脉血栓及其他新鲜血栓性闭塞性疾病。【用法用量】1、急性心肌梗塞：静脉滴注：50 万150 万单位溶于生理盐水或 5%葡萄糖 50100ml 中静脉滴注，全量于 3060 分钟内均匀输入，剂量可依患者体重及体质情况作调整。冠状动脉输注：20 万 100 万单位溶于生理盐水或 5%葡萄糖2060ml 中冠脉内输注，按每分钟 1 万2 万单位速度输入，剂量可依患者体重、体质情况
4、及溶栓效果等情况作调整。2、急性脑血栓和脑栓塞，外周动、静脉血栓：每天 2 万4 万单位，一次或分二次给药，溶于 2040ml 生理盐水中，静脉推注，或溶于 5%葡萄糖生理盐水或低分子右旋糖酐 500ml 静脉滴注。疗程一般 710 天，剂量可根据病情增减。3、眼科：可作全身静脉滴注或推注，每天 50002 万单位；结膜下或球后注射，通常用 150500 单位。疗程一般 710 天，剂量可根据病情增减。【不良反应】1、使用尿激酶剂量较大时，少数病人可能有出血现象，轻度出血如皮肤、粘膜、肉眼及显微镜下血尿、血痰或小量咳血、呕血等，采取相应措施，症状可缓解。若发生严重出血，如大量咯血或消化道大出血
5、，腹膜后出血及颅内、脊髓、纵隔内或心包出血等，应中止使用尿激酶，失血可输全血（最好用鲜血，不要用代血浆） ，能得到有效控制，紧急状态下可考虑用氨基已酸、氨甲苯酸对抗尿激酶作用。2、本品用于冠状动脉再通溶栓时，常伴随血管再通后出现房性或室性心律失常，发生率高达 70%以上。需严密进行心电监护。3、本品抗原性小，体外和皮内注射均未检测到诱导抗体生成。因此，过敏反应发生率极低。但有报告，曾用链激酶治疗的病人使用本品后少数人引发支气管痉挛、皮疹和发热。4、消化道反应：恶心、呕吐、食欲不振。5、ALT 升高。6、其它：头痛、头重感，发热、疲倦等。【禁忌】下列情况禁用：1、近期（14 天内）有活动性出血（
6、胃与十二指肠溃疡、咯血、痔疮出血等） 、做过手术、活体组织检查、心肺复苏（体外心脏按摩、心内注射、气管插管） 、不能实施压迫部位的血管穿刺以及外伤史；妊娠，分娩后 10 天内。2、控制不满意的高血压（血压大于 160/110mmHg）或不能排除主动脉夹层动脉瘤者；颅内肿瘤、动静脉畸形或动脉瘤。3、有出血性脑卒中（包括一时性缺血发作）史者。4、对扩容和血管加压药无反应的休克。5、细菌性心内膜炎、二间瓣病变并有房颤且高度怀疑左心室内有血栓者。6、糖尿病合并视网膜病变者。7、出血性疾病或出血倾向，严重的肝、肾功能障碍及进展性疾病。8、意识障碍患者。【注意事项】1、使用时应按需要作优球蛋白溶解时间试验
7、及凝血酶时间和凝血酶原时间测定，在给药期间应作凝血象的监护观察。2、用药期间应密切观察病人反应，如脉率、体温、呼吸频率和血压、出血倾向等，至少每 4 小时记录一次。如发现过敏症状如皮疹、寻麻疹等应立即停用。3、静脉给药时，要求穿刺一次成功，以避免局部出血或血肿。动脉穿刺给药时，给药毕，应在穿刺局部加压至少 30 分钟，并用无菌绷带和敷料加压包扎，以免出血。4、在用尿激酶进行溶栓治疗时，应继以肝素抗凝以维持溶栓效果。5、6-氨基已酸，对羟基苄胺可对抗本品作用。6、本品不得用酸性的输液稀释，以免药效下降。7、溶解后易失活，应立即使用，不宜存放。【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验显示，尿激酶 1000
8、 倍于人用量对雌性小鼠和大鼠生殖能力及胎仔均无损伤。长期用药无致癌性报道。尚未见有严格对照组的孕妇用药报道。尿激酶能否从乳汁中排泄尚无报道。因此，哺乳期妇女慎用本品。【儿童用药】本品在儿童中应用的安全性和有效性尚未见报道。【老年患者用药】本品在老年患者中应用的安全性和有效性尚未见确切报道。但年龄70 岁者慎用。【药物相互作用】本品与其他药物的相互作用尚无报道。鉴于本品为溶栓药，因此，影响血小板功能的药物，如阿司匹林、吲哚美辛、保太松等不宜合用。肝素和口服抗凝血药不宜与大剂量本品同时使用，以免出血危险增加。【药物过量】本品静脉给予一般达 2500 单位/分方有明显疗效。成人总用药量不宜超过 300 万单位。溶栓药效必然伴有一定出血风险。一旦出现出血症应立即停药，按出血情况和血液丧失情况补充新鲜全血，纤维蛋白原血浆水平100mg/dl 伴出血倾向者应补充新鲜冷冻血浆或冷沉淀物，不宜用右旋糖苷、羟乙基淀粉。氨基已酸的解救作用尚无报道，但可在紧急情况下使用。【规格】25 万 U【贮藏】遮光，密闭，在 10 以下保存。【包装】1 支/小盒;10 小盒/中盒 ;30 中盒/箱【有效期】24 个月【批准文号】国药准字 H20046252生产厂家：北京托毕西药业有限公司
