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1、第五章 传出神经系统药理学概论,第一节 概述 第二节 传出神经系统的递质和受体 第三节 传出神经系统的生理功能 第四节 传出神经系统药物的作用方式和分类,第一节 概述,传出神经系统分类 1）传出神经的解剖学分类 2）按传出神经末梢释放递质分类,Somatic Motor,Sympathetic,Para- sympathetic,Autonomic Nervous System,骨骼肌 Skeletal Muscle,节前交感神经 起源 T1-L3 Spinal Cord,节前副交感神经 起源 Brainstem S2-S4 Spinal Cord,节后交感神经: 起源 交感链 腹腔内神经节,
2、节后副交感神经: 起源 脑神经节 如睫状神经节 Ciliary等 效应器神经节,传出神经,自主神经 Autonomic nerve,运动神经 Somatic motor nerve,交感神经 Sympathetic nerve,副交感神经 Parasympathetic nerve,支配骨骼肌,支配心脏、平滑肌和腺体等效应器,节前fiber 短 节后fiber 长,节前fiber 长 节后fiber 短,传出神经的解剖学分类,2）按传出神经末梢释放递质分类,胆碱能神经 去甲肾上腺素能神经,绝大数交感神经的节后纤维,骨骼肌血管,骨骼肌血管,第二节 传出神经系统的递质和受体,1. 突触的结构,2.
3、 传出神经系统的主要递质,1）乙酰胆碱 （acetylcholine，Ach） 2）去甲肾上腺素 （noradrenaline， NA）,【合成】 合成部位：胆碱能神经末梢 合成原料：胆碱 合成过程,乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）,贮存部位：囊泡 贮存形式：半数以上以结合型 （Ach+ATP+囊 泡蛋白）贮存于囊泡每一个囊泡内约含100050000分子的Ach。,【贮存】,灭活/消失,每一分子的AchE 1min内可水解105分子Ach,【 Ach的去路】,【释放】 释放方式：胞裂外排（exocytosis） 量子化释放 其他释放机制,2）去甲肾上腺素（noradrenalin
4、e NA）,【合成】 合成部位：去甲肾上腺素能神经末梢 合成原料：酪氨酸 合成过程（略）,贮存部位：囊泡 贮存形式：NA+ATP+嗜铬颗粒蛋白 游离形式,【贮存】,【释放】 释放方式：胞裂外排（exocytosis） 量子化释放 其他释放机制,【去路】,消失,摄取1,囊泡外（被线粒体膜所 含MAO灭活）,占释放量的75%-90%,摄取2（uptake 2）,AdrNA,扩散血液 有少量NA从突触间隙扩散到血液中，主要被肝、 肾等组织的COMT和MAO灭活。,3. 传出神经系统的受体,受体命名 受体分类及分型(掌握) 受体的分布及效应(掌握),肾上腺素受体 adrenoceptor,1）受体的分
5、类及分型,毒蕈碱（muscarine),存在于某些种类的蕈类中,2) 受体的分布及效应,心脏、胃肠平滑肌、腺体,骨骼肌,M,N2/Nm,心脏、血管/支气管平滑肌等,胆碱受体分布及效应,外分泌腺、平滑肌、中枢神经,中枢神经,M受体的分布及效应,效应器上M受体的分布及效应 突触前膜M受体效应,激动时抑制Ach释放,中枢（少）,平滑肌,心脏（少）,效应器上M受体的分布及效应,Nm受体（N2） 骨骼肌（运动终板） Nn受体（N1）：神经节,N 胆碱受体分布及效应,肾上腺素受体分布及效应,受体,脂肪细胞,中枢受体：激动时交感神经活性增加 多数受体阻断药 不能阻断3受体,注意 在多数器官、组织上均存在胆碱
6、受体和肾上腺素受体 在整体情况下，产生何种效应取决于占优势的支配N或 受体的密度,C:跨突触调节,Prostagkindin DA,5-HT,GABA,A:突触内自身调节,B：非突触调节,第三节 传出神经系统的生理功能,1、胆碱能神经兴奋（乙酰胆碱释放作用于受体）,心脏（M）：心率传导 心收缩力（弱）,(5)骨骼肌（N2）：收缩,腺体（M） ：分泌 肾上腺髓质（M）分泌,2、去甲肾上腺素能神经兴奋,心脏(1 )兴奋,其它平滑肌 支气管(2 )抑制 胃肠道平滑肌 (2 ) 抑制 眼内肌（瞳孔开大肌 ）收缩瞳孔扩大等。,肝 糖原及脂肪分解增加,机体的多数器官、组织均接受去甲肾上腺素能 神经和胆碱能
7、神经的双重支配，在多数情况下此 两类神经兴奋所生产的效应是相反的、相互拮 的，这有利于调节机体的功能。,这些功能的变化，有利于机体适应环境的急剧变化。,注意:,第四节 传出神经系统药物的作用方式和分类,1. 传出神经系统药物的作用方式(了解) 1） 直接作用于受体 2） 影响递质:释放、转运和贮存、转化 2. 传出神经系统药物的分类(见P59表5-7),拟似药,拟胆碱药 1M，N受体激动药（氨甲酰胆碱） 2M受体激动药 （毛果云香碱） 3N受体激动药 （烟碱） 4. 抗胆碱酯酶药 （新斯的明）,肾上腺素受体激动药 1受体激动药 （去甲肾上腺素） 2. 、 受体激动药 （肾上腺素） （多巴胺）
8、（麻黄碱） 2受体激动药 （异丙肾上腺素）,抗胆碱药,胆碱受体阻断药 1M受体阻断药 （阿托品） （哌仑西平） 2N受体阻断药 （琥珀胆碱） （筒箭毒碱）,肾上腺素受体阻断药 1. 受体阻断药 （酚妥拉明、酚苄明、哌唑嗪） 2. 受体阻断药 （普萘洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔、拉贝洛尔）,第六章 胆碱受体激动药 cholinoceptor agonists,M胆碱受体激动药 N 胆碱受体激动药 M、N胆碱受体激动药,临床药物多，具有较好的临床实用价值,对 N1、N2受体均有激动作用 无实用价值，仅具有毒理学上的意义,作用复杂 作为药理学研究工具,毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡
9、品）,为从pilocarpus植物中提取的生物碱（alkaloid),【作用机制】 选择性地激动M胆碱受体，产生M样作用 特点：对眼和腺体的作用明显 对心血管、胃肠平滑肌作用弱,1. 眼 （1）缩瞳：激动瞳孔括约肌的M受体 （2）降低眼内压：通过缩瞳作用 （3）调节痉挛 激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩,【药理作用】,M,房水产生及回流,【临床应用】,其他腺体（泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸 道腺体）分泌,2.腺体,汗腺、唾液腺的分泌,1 .青光眼,渗透性好、刺激性小； 作用快、温和、短暂，,【不良反应】 局部用药无明显不良反应 剂量过大或口服给药：出现M受体过度兴奋的症状 可用阿托品对抗。,2 .虹膜炎,与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连,3.口腔干燥,【注意】 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用,
