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1、,药物化学,第一章 绪论 Introduction,本章主要内容: 药物定义 药物化学研究的内容、任务 药物化学的起源与发展 药物的命名,一、 化学药物的定义:,药物人类用来预防、治疗、诊断疾病,或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。,二、药物分类,1.按来源分类: *天然药物 植物药、抗生素、生化药物 *半合成药物 *合成药物 *基因工程药物 *无机药物 矿物中提取: NaCl，MgSO4 2. 按作用部位分类: 3. 按治疗的疾病分类: ,三、药物化学,一门发现与发明新药、合成化学药物，阐明药物的化学性质，研究药物分子与机体（生物大分子）之间相互规律的综合性学科。,交
2、 叉 学 科,Medicinal Chemistry Pharmaceutical Chemistry,化学 生命科学,四、 药物化学的研究内容:,*发现和设计新药 *合成化学药物 *化学结构特征、理化性质、稳定性 (化学) *药理作用、毒副作用、体内代谢 (生命科学) *构效关系、药物与靶点的作用,五、药物化学的任务:,为有效利用现有药物提供理论基础。 临床药物化学 为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 化学制药工艺学 不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多新药。 新药设计,药物的化学基础:,* 结构 理化性质 * 质量分析: 性状 鉴别 检查 * 制剂 * 体内代谢,普鲁卡因合成,
3、 1. 药物化学的起源与发展 Historical Development of Medicinal Chemistry,起源 在治疗学及药理学研究体系形成和发展的几千年前，人类就开始使用药物。 人们品尝存在于生活环境中的植物。例如中国古代的神农尝百草,舒适感的植物或者有明确治疗效果的植物，药物 而产生毒性作用的植物则被用来打猎、战争或其他特别用途。,19世纪初，从植物中提取有机化合物 阿片：吗啡 古柯叶：可卡因 颠茄：阿托品 金鸡纳：奎宁 19世纪中期，从有机化合物中寻找活性物质 水合氯醛用于镇静 乙醚用于麻醉 1899年，阿司匹林作为解热镇痛药上市，开创了用化学方法改变天然化合物的化学结构
4、 药物化学开始形成,发展（二十世纪） 2030年代，神经系统药物如麻醉药、镇静药、镇痛药、解热镇痛药等药物已广泛使用，它们大多是小分子化合物，与人们的主观感觉有关。 在此期间，构效关系研究也开始在药物化学中起步，其特点是从天然药物化学成分中寻找起作用的“药效基团”。 复杂的天然化合物结构修饰简化改造天然产物的化学结构。 古柯叶 可卡因 普鲁卡因,30年代，Domagk 百浪多息 磺胺 药效基团 电子等排原理 立体选择性原理 抗代谢学说 40年代，青霉素的发现及分离得到纯品 大规模生产的产品 划时代的成就 四环素 链霉素 氯霉素 红霉素是药物化学对人类的重要贡献,50年代 半合成抗生素 60年代
5、 激素药物时代：皮质激素、口服 避孕药 （甾体激素类） 70年代 化学治疗药：心血管、肿瘤、内 分泌 80年代 前列腺素类药物 合成抗生素（喹诺酮）,传统新药研究与开发的模式,现代药物化学时代,90年代 现代药物化学时代，以受体、酶、离子通道、神经递质、抗病毒药物、新一代抗肿瘤药物。 随着现代科学技术的快速发展，特别是近年来信息、计算机及分子生物学学科发展的成就又充实了药物化学的内容，使得它又成为一门新兴的极具生气的朝阳学科。,现代药物化学以分子生物学及计算机科学作为支撑有以下特点,与受体有关的药物 与酶有关的药物 以离子通道作为药物作用靶点 以核酸作为药物的作用靶点,与受体有关的药物（书P4
6、表11）,M型乙酰胆碱受体 氯贝胆碱 激动 手术后腹气胀 组胺受体H1 苯海拉明 拮抗 抗过敏 组胺受体H2 雷尼替丁 拮抗 胃肠道溃疡 肾上腺素能受体,与酶有关的药物（书P6表12）,血管紧张素转化酶 卡托普利 降血压 二氢叶酸还原酶 甲氧苄啶 抗菌 二氢叶酸合成酶 磺胺类 抗菌,以离子通道作为药物作用靶点,钙、钾、钠、氯离子通道 地平类药物 降血压,以核酸作为药物的作用靶点,核酸是人类基因的基本组成单位，是生命过程中重要的化学物质，提供蛋白质的信息、模板和工具。 抗肿瘤药物、抗病毒药物,现代新药开发与研究的内容, 2. 药物的命名 Nomenclature of Drug Substanc
7、es,按照中国新药审批办法的规定包括： 通用名（汉语拼音） 化学名称（中文及英文） 商品名,一、 通用名,根据世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称为依据，结合我国的具体情况而制定的。 中华人民共和国卫生部药典委员会编写的中国药品通用名称（ CADN ） (Chinese Approved drug Names) 是中国药品命名的依据。,国际非专利药品名称（INN）:指在全世界都可通用的名称。 新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出申请并被批准的药物的正式名称。 *不能取得专利及行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称 *文献、教材、资料中及药品的说明书中标明的有效成份的名称 * 复方
8、制剂只能用它作为复方组分的使用名称 INN的作用 * 避免药名混乱: 一药多名、一名多药,INN采用相同的词干表示同类药物 *药名 药物类别 作用 （字头） cef- 头孢 抗生素 （字尾） - caine 卡因 局麻药,CADN 的规则: *中文名尽量与英文名对映，以音译为主，长音节可以简缩，且顺口。 Aspirin 阿司匹林 Amitriptyline 阿米替林 *简单的化合物可用化学名 苯甲酸、乙醚,二、化学名:,英文化学名：国际通用的名称，命名原则多以美国化学文摘(Chemical Abstracts Service CAS)为依据。 确定母核（最简单的部分），其他部分均看成为取代基，
9、排列次序以英文字母顺序排列。,中文化学名 命名原则可参考英汉化学化工辞典,1. 确定母核, 并编号(位次) 2. 其余为取代基或官能团 3. 按规定的顺序注出取代基或官能团的位次 小的基团、原子在前, 大的在后 逐次比较 双键为连两个相同原子 参看书p9次序规则表,英文化学名国际通用的名称 化学名药物最准确的命名 药师必须掌握化学名: * 掌握准确的化学结构 * 可研究药物的化学性质 * 会查阅药物文献,阿司匹林:,2-(乙酰氧基)苯甲酸 2-Acetoxy benzoic Acid,维生素B1,3-(4-Amino- 2-methyl-5- pyrimidinyl) methyl-5-(2-
10、hydroxyethyl)-4- methyl thiazolium chloride monohydrochloride 氯化-4-甲基-3(2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基-5-(2-羟乙基)噻唑鎓盐酸盐,2-methyl 2-甲基,Pyrimidinyl 嘧啶基,4-amino 4- 氨基,methyl 取代甲基,4-methyl 4-甲基,2-hydroxyethyl 2-羟乙基,Thiazolium 噻唑（母核）,三、商品名:,生产厂家利用商品名来保护自己的品牌。 *按照中国新药评审的要求,商品名应高雅、规范、 不庸俗，不能暗示药品的作用、用途，要简易顺口。 *可申请保护 儿童百服咛 芬必得,
