初识抗菌药物

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1、初识抗菌药物,目录,1.什么是抗菌药物？ 2.抗菌药、抗生素、消炎药 3.常用抗菌药物的特点及应用 4.抗菌药物的不良反应 5.抗菌药物使用的次数 6.抗菌药物临床应用的分级管理制度,什么是抗菌药物？,抗菌药物：一类对病原菌具有杀灭或抑制作用，用于防治细菌性感染的药物，包括抗生素和人工合成抗菌药。,抗菌药、抗生素、消炎药,在临床用药中，抗菌药、抗生素、消炎药等概念的混淆往往困扰着医生的诊治。 有的医生认为“抗生素是抗菌药的旧称”，有的坚持“抗生素比抗菌药包含更广”，还有的把抗菌药和消炎药混为一谈。 那么，到底该如何区分这些名词？,抗菌药不等于抗生素,抗菌药和抗生素是大概念和小概念的关系，抗菌药

2、包含抗生素。 一般来说，抗菌药是指一类对细菌有抑制或杀灭作用的药物，除一部分来自于自然界某种微生物的抗生素外，还包括人工合成的抗菌药，比如磺胺类、喹诺酮类等。 青霉素、链霉素等有抗细菌作用的抗生素是抗菌药，一部分来源于微生物的抗肿瘤药物也属于抗菌药。,将抗菌药俗称消炎药不科学,通常情况下，老百姓习惯将抗菌药“俗称”为消炎药。 从严格的药理学角度来看，消炎药是指能抑制机体炎症反应如“红、肿、热、痛”的药物，如阿司匹林、扑热息痛（ 对乙酰氨基酚）、吲哚美辛、布洛芬等非甾体类解热镇痛药，多数还具有抗炎、抗风湿作用。它能够缓解、抑制这些炎症症状，但是并不能根除引起炎症的病因。 消炎药和抗菌药是两类不同

3、的药物，消炎药一般多用于非感染性的炎症，抗菌药多用于感染性炎症。 正是由于老百姓在使用抗菌药的过程中，发现炎症也逐渐消失了，所以通常所说的消炎药，大多指的是抗菌药。,常用抗菌药物的特点及应用,一、-内酰胺类 二、氨基糖苷类 三、喹诺酮类 四、大环内酯类 五、林可酰胺类 六、糖肽类 七、磺胺类 八、硝基咪唑类,九、四环素类 十、呋喃类 十一、抗结核分枝杆菌和非结核分枝杆菌药 十二、抗真菌药 十三、其他类,一、-内酰胺类 （一）青霉素类,1.青霉素类： 举例：青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V等。 多种G+菌感染，如溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的肺炎、脑膜炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、

4、猩红热等；也可治疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎、破伤风、气性坏疽、白喉、炭疽等。 支原体、衣原体、立克次体、分枝杆菌、奴卡菌和真菌等耐药 2.耐青霉素酶青霉素类： 举例：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林。 限用于产青霉素酶 并对甲氧西林敏感的葡萄球菌感染，如心内膜炎、肺炎、脑膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染等。 肺炎链球菌、溶血性链球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染不宜使用,3. 广谱青霉素类： 举例：氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林、巴氨西林等。 对肠杆菌科细菌也有抗菌作用。阿莫西林作用较强。 4. 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类： 举例：1) 羧基青霉素如羧苄西林、替卡西林。 2) 脲基青

5、霉素如哌拉西林(piperacillin) 3) 苯咪唑类青霉素，如阿洛西林、美洛西林 对肠杆菌科作用更广更强，铜绿假单胞菌有良好作用。 适用于呼吸道、尿路、胆道、腹腔、皮肤及软组织感染等。 5. 主要作用于G-杆菌的青霉素类： 举例：美西林、匹美西林。 对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用 对G+菌、铜绿假单胞菌和拟杆菌属多无抗菌活性,注意事项,1无论采用何种给药途径，用青霉素类药物前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史，并须先做青霉素皮肤试验。 2过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，并立即给病人注射肾上腺素，并给予吸氧、应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。 3全身应用

6、大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中枢神经系统反应（青霉素脑病），此反应易出现于老年和肾功能减退患者。 4青霉素不用于鞘内注射。 5青霉素钾盐不可快速静脉注射。 6本类药物在碱性溶液中易失活。,(二)头孢菌素类,抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较少等 1.第1代头孢菌素： 举例：头孢替唑、头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定等 G+球菌（包括产青霉素酶MSSA）和少数G-菌所致的上、下呼吸道、尿路、血流感染等 2.第2代头孢菌素： 举例：头孢呋辛（酯）、头孢克洛、头孢替安、头孢丙烯等 对G+球菌与1代头孢相仿或略差和部分G-杆菌所致的呼吸道、尿路、皮肤及软组织感染等 对肠杆菌科细菌和

7、铜绿假单胞菌等抗菌活性差。,3.第3代头孢菌素：对多种-内酰胺酶稳定 举例：头孢哌酮、头孢他啶、头孢唑肟、头孢噻肟、头孢地嗪、头孢三嗪、头孢吡兰、头孢克肟、头孢泊肟、头孢布烯、头孢米诺、头孢唑兰 （1）G-杆菌、肠杆菌科细菌引起的严重全身感染， （2）病原菌尚未查明的严重感染作为经验用药 （3）头孢哌酮、头孢他啶治疗铜绿假单胞菌感染 （4）头孢地嗪增强免疫力，头孢米诺对厌氧菌作用强， 头孢三嗪、地嗪长半衰期 对球菌、对厌氧菌的作用仍不理想，难辨梭状芽胞杆菌无效。,4.第4代头孢菌素 举例：头孢吡肟、头孢匹罗、头孢立定等 抗菌谱和活性适应证与第3代基本相似，对G+球菌 作用增强，对MRSA（耐甲

8、氧西林金黄色葡萄球菌）和厌氧菌作用仍不理想；对-内酰胺酶比3代头孢菌素更稳定。 所有头孢菌素类对MRSA（甲氧西林耐药葡萄球菌）和肠球菌属抗菌作用均差，故不宜选用于治疗上述细菌所致感染。,头孢菌素抗菌活性和酶稳定性的比较,注意事项,1.禁用于对任何一种头孢菌素类抗生素有过敏史及有青霉素过敏性休克史的患者。 2.用药前必须详细询问患者先前有否对头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史。有青霉素类、其他内酰胺类及其他药物过敏史的患者，有明确应用指征时应谨慎使用本类药物。在用药过程中一旦发生过敏反应，须立即停药。如发生过敏性休克，须立即就地抢救并予以肾上腺素等相关治疗。 3.本类药物多数主要经肾脏排泄

9、，中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功能减退时，头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量。 4.氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可能加重前者的肾毒性，应注意监测肾功能。 5.头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血，合用维生素K可预防出血；本药亦可引起戒酒硫样反应；用药期间及治疗结束后72小时内应避免摄入含酒精饮料,（三）头霉素类,举例：头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等 与第2代头孢菌素相仿，但对厌氧菌抗菌作用较头孢菌素类强。 适用于下呼吸道、血流、骨、关节、皮肤及软组织、尿路、腹腔、盆腔感染等。,注意事项,1.禁用于对头霉素类及头孢菌素类抗菌药物有过敏史者 2.有青霉素类过敏史

10、患者确有应用指征时，必须充分权衡利弊后在严密观察下慎用。如以往曾发生青霉素休克的患者，则不宜再选用本品。 3.有胃肠道疾病病史的患者，特别是结肠炎患者应慎用本品。 4.不推荐头孢西丁用于3月的婴儿 5.使用该类药物期间，应避免饮酒以免发生戒酒硫样反应,（四）碳青霉烯类,亚胺培南 * 美罗培南 帕尼培南 泰能 美平 克倍宁 Imipenem Meropenem Panipene G+菌 + + + 肠杆菌科 + + + 绿脓杆菌 + + + 厌氧菌 + + + 对去氢肽酶 不稳 稳定 尚稳定 稳定性 中枢毒性 + + +,*超广谱 多重耐药菌引起的严重感染,（五）其他内酰胺类,1.青霉烯类： 举

11、例：法罗培南 对肠杆菌科、厌氧菌具有良好抗菌活性。 注意事项：禁用于对青霉烯类药物过敏者 2.单环内酰胺类： 举例：氨曲南 抗铜绿假单胞菌等G-杆菌，对G+和厌氧菌无抗菌活性。 注意事项：禁用于对氨曲南过敏的患者 3.氧头孢烯类： 举例：拉氧头孢、氟氧头孢 对厌氧菌具有良好抗菌活性。 注意事项：1.禁用于对氧头孢烯类药物过敏的患者，对头孢菌素类药物过敏者慎用； 2.应用拉氧头孢期间应每日补充维生素K以减少凝血功能障碍和出血等不良反应，并应在治疗期间及治疗结束后1周内禁酒,（六）-内酰胺酶抑制剂和-内酰胺类复方制剂,举例：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴 阿莫西林/克拉维酸、替卡西林/克拉维酸、氨苄西林

12、/舒巴坦、头孢哌酮-舒巴坦和哌拉西林-三唑巴坦 适用于因产内酰胺酶而对内酰胺类药物耐药的细菌感染，但不推荐用于对复方制剂中抗生素敏感的细菌感染和非产内酰胺酶的耐药菌感染。,注意事项,1应用本类药物前必须详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，对青霉素类药物过敏者或青霉素皮试阳性患者禁用。对以上合剂中任一成分有过敏史者禁用该合剂。 2有头孢菌素或舒巴坦过敏史者禁用头孢哌酮/舒巴坦。有青霉素类过敏史的患者确有应用头孢哌酮/舒巴坦的指征时，必须在严密观察下慎用，但有青霉素过敏性休克史的患者，不可选用头孢哌酮/舒巴坦。 3应用本类药物时如发生过敏反应，须立即停药；一旦发生过敏性休克，应就地抢救，并给予

13、吸氧及注射肾上腺素、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。 4中度以上肾功能不全患者使用本类药物时应根据肾功能减退程度调整剂量。 5. 本类药物不推荐用于新生儿和早产儿；哌拉西林/三唑巴也不推荐在儿童患者中应用。,二、氨基糖苷类,举例：庆大霉素、链霉素、阿米卡星、奈替米星、新霉素、卡那霉素、巴龙霉素、核糖霉素、小诺米星、妥布霉素、大观霉素等。 主要抗需氧和兼性厌氧的G-杆菌及葡萄球菌 链霉素 结核、波浪热及某些心内膜炎 庆大霉素 G-杆菌感染 妥布霉素 抗铜绿假单胞菌 阿米卡星 对耐庆大、妥布霉素的细菌有效 奈替米星 抗菌活性与庆大相似，抗铜绿假单胞菌略差， （立克菌新） 但耳、毒性较低 阿贝卡星 对M

14、RSA有较强抗菌作用 需与其他药联合应用； 细菌对不同品种之间有部分或完全性交叉耐药,注意事项,1. 对氨基糖苷类过敏的患者禁用。 2. 任何一种氨基糖苷类的任一品种均具肾毒性、耳毒性（耳蜗、前庭）和神经肌肉阻滞作用，因此用药期间应监测肾功能（尿常规、血尿素氮、血肌酐），严密观察患者听力及前庭功能，注意观察神经肌肉阻滞症状。一旦出现上述不良反应先兆时，须及时停药。需注意局部用药时亦有可能发生上述不良反应。 3. 对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗。由于其毒性反应，本类药物也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗。 4. 肾功能减退患者应用本类药物时，需根据其肾功能减

15、退程度减量给药，并应进行血药浓度监测调整给药方案，实现个体化给药。 5. 新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用本类药物。临床有明确指征需应用时，则应进行血药浓度监测，根据监测结果调整给药方案。 6. 妊娠期患者应避免使用。哺乳期患者应避免使用或用药期间停止哺乳。 7. 本类药物不宜与其他肾毒性药物、耳毒性药物、神经肌肉阻滞剂或强利尿剂同用。与注射用第一代头孢菌素类合用时可能增加肾毒性。 8.本类药物不可用于眼内或结膜下给药，因可能引起黄斑坏死。,三、喹诺酮类,1、第1代：萘啶酸等。其抗菌谱窄、不良反应多； 2、第2代：砒哌酸等。对G-杆菌有效，肠道和泌尿道感染的治疗； 3、第3代：诺氟沙星（氟哌酸）、环丙沙星、依诺沙星、氟罗沙星、 氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、司帕沙星、妥舒沙星等； 4、第4代：莫西沙星、加替沙星等 抗菌谱广，对多数肠杆菌科具强大抗菌活性 多数对球菌仅具中等活性；对厌氧菌作用差。 “呼吸喹诺酮”左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星 对G+球菌、厌氧菌以及衣原体、支原体、军团菌抗菌作用显著增强。