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1、1,抗菌药物规范化使用培训,2,抗菌药物应用基础知识 抗菌药物使用分级管理制度 围手术期预防性使用抗菌药物,3,第 一 部 分,抗菌药物应用基础知识,4,抗菌药物常见类型,青霉素类 头孢菌素类 其它内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 喹诺酮类 林可霉素和克林霉素 多肽类 其它抗菌药物,5,-内酰胺类抗生素种类,青霉素类 头孢菌素类 其他-内酰胺类,6,内酰胺类作用机制,通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用。细菌的细胞膜上具有青霉素结合蛋白（PBPs），与-内酰胺类具高度亲和力，二者紧密结合后则干扰细菌细胞壁合成代谢，使细菌形态变化而溶解死亡,7,青霉素类,1.不耐酶: 青霉素G,苄星青,青霉素
2、V 2.耐酶: 苯唑西林,甲氧,奈夫,氯唑,双氯 3.广谱,不抗绿脓: 氨苄西林,阿莫西林 4.广谱,抗绿脓： 羧基类 替卡西林 ,羧苄,磺苄 脲基类哌拉西林,阿洛,美洛,呋苄,阿帕,8,青霉素及苄星青霉素的特点,繁殖期杀菌剂 水溶性好，组织分布广 毒性低 价廉 窄谱：G+球菌，嗜血杆菌，致病螺旋体 不耐酸，不耐-内酰胺酶，葡萄球菌普遍耐药 时间依赖型抗生素，应分时给药 婴幼儿不建议肌肉注射；不鞘内给药,9,耐酶青霉素的特点,耐青霉素酶、耐酸 窄谱 限用于产青霉素酶的金葡菌感染 难透过血脑屏障,10,广谱青霉素,氨苄青霉素类：包括氨苄、羟氨苄 广谱、不耐酶、对铜绿假单胞菌无效 适用于新生儿 羟
3、氨苄作用强于氨苄，适用于“三慢”、幽门螺杆菌 联合舒巴坦、克拉维酸使用,11,广谱青霉素,抗假单胞菌青霉素：羧苄、哌拉、呋苄、替卡、美洛、阿洛 广谱，不耐酶，对铜绿假单胞菌有效 抗菌活性：哌拉呋苄替卡羧苄 哌拉与氨基糖苷类合用对铜绿和某些肠杆菌科细菌有协同作用,12,青霉素类药物的共同特点,繁殖期杀菌剂，一般不与抑菌剂联用 对人类的毒副作用小 杀菌作用与组织中药物浓度相关 较易引起变态反应，必须皮试 过敏性休克一旦发生必须就地抢救 易被-内酰胺酶所水解、灭活 高剂量应用时注意中枢神经系统毒性反应,青霉素类的抗菌谱与抗菌活性,头孢菌素特点,具有青霉素类优良属性 （繁殖期杀菌剂，水溶性好，组织分布
4、广，毒性低） 广谱、覆盖常见致病菌 耐酶、耐酸 副反应少,15,头孢菌素类,1.第一代头孢菌素 噻吩,噻啶，氨苄，唑啉,拉定, 硫脒 2.第二代头孢菌素 克洛,呋辛,丙烯,孟多,替安 3.第三代头孢菌素 a.抗绿脓 哌酮,他啶 b.注射用 噻肟,唑肟,甲肟,地嗪,曲松 c.口服用 克肟,他美脂,特仑酯,地尼 4.第四代头孢菌素 吡肟,匹罗，噻利,16,头孢菌素的分代及抗菌活性,17,第一代头孢菌素,对青霉素酶稳定，但仍为许多革兰阴性菌产生的内酰胺酶所水解 主要用于产青霉素酶金葡菌菌，其它敏感革兰阳性球菌和某些革兰阴性杆菌（大肠，肺克，奇变等） 具有不同程度的肾毒性 对血脑屏障穿透性差,头孢噻吩
5、,头孢唑啉,头孢拉定,头孢氨苄,18,一代头孢菌素的特点比较,19,第二代头孢菌素,对革兰阳性球菌活性（葡萄球菌）较一代差； 对流感杆菌和淋球菌所产的内酰胺酶稳定； 对肠球菌和李斯特菌耐药； 对革兰阴性杆菌敏感谱扩大： 敏感：大肠杆菌、肺炎杆菌、奇变杆菌、普鲁菲登菌； 部分敏感：普变杆菌、肠杆菌属、沙门菌、枸橼酸菌 耐药：沙雷菌（大多），绿脓杆菌和不动杆菌完全耐药,头孢克洛,头孢呋辛,头孢丙烯,头孢孟多,头孢替安,G 一代二代三代 G 一代二代三代,20,肾毒性低 头孢呋辛：耐青霉素酶和头孢菌素酶 头孢孟多：易引起出血,21,第三代头孢菌素,对金葡菌较第一代差，MRSA和肠球菌耐药，溶链、肺炎
6、球菌、流感杆菌和奈瑟菌对其高度敏感 对肠杆菌科细菌抗菌活性加强，部分对绿脓杆菌有作用，但不动杆菌常耐药，枸橼酸杆菌、肠杆菌属和沙雷菌属的某些菌株常耐药 组织分布好，脑脊液浓度高，部分品种胆汁浓度高，半减期相对延长,a.抗绿脓 头孢哌酮,头孢他啶 b.注射用 头孢噻肟,头孢曲松,唑肟,甲肟,地嗪 c.口服用 头孢克肟,头孢他美脂,头孢地尼,22,对广谱内酰胺酶稳定，对超广谱酶（ ESBLs）不稳定 无肾毒性 可渗入炎症CSF中,23,第三代头孢菌素比较,24,第四代头孢菌素,与内酰胺酶的亲和力更低，尤以Ampc酶 对某些染色体介导内酰胺酶较第三代稳定 对细菌细胞膜的穿透性更强 对金葡菌、链球菌、
7、流感杆菌和革兰阴性菌的作用较头孢他啶强 对铜绿假单胞的抗菌活性与头孢他定相当 对厌氧菌无作用，不干扰菌群,头孢吡肟（马斯平）,25,头孢菌素类注意事项,各类头孢菌素的口服制剂用于轻症感染 口服品种均不适用于铜绿假单胞菌感染 各代头孢菌素均不宜用于肠球菌感染及MRSA感染 禁用于头孢菌素过敏者，避免用于有青霉素过敏性休克史者,26,其他内酰胺类抗菌药物,1.单环类（单胺菌素类） 氨曲南,卡芦莫南 2.头霉素 头孢西丁,头孢美唑，头孢替安，头孢米诺 3.碳青霉烯类 亚胺培南,美罗培南,帕尼培南,厄他培南 4.与内酰胺酶抑制剂的复合制剂 舒巴坦(青霉烷砜):氨苄西林,头孢哌酮 克拉维酸(棒酸):阿莫
8、西林,替卡西林 他唑巴坦:哌拉西林 5.氧头孢烯类,氨曲南特点,窄谱：对G杆菌有强大活性 G球菌 对流感杆菌比头孢他啶和头孢噻肟好 对绿脓杆菌与头孢哌酮相仿 对阳性球菌和厌氧菌无效 对多种内酰胺酶稳定 不需皮试，可用于过敏体质,头霉素,常见品种：头孢西丁，头孢美唑，头孢替坦 二代头孢特点抗厌氧菌 头孢米诺：相当于三代头孢 耐受ESBL,29,碳青霉烯类,亚胺培南（imipenem） 亚胺培南为硫霉素的脒基衍生物抗菌谱极广，抗菌活性甚强，对G菌、G菌、需氧菌和厌氧菌皆有良好抗菌活性； 嗜麦芽窄食单胞菌、洋葱假单胞对本品耐药； 临床上亚胺配南与等量人类肾去氢肽酶抑制剂西司他丁（cilastatin
9、，无抗菌作用）（泰能）合用可阻断本品在肾脏的代谢，增加尿道原形药物浓度，并消除其单用可能产生的肾毒性,30,碳青霉烯类,美罗培南（meropenem） 罗培南对人类肾去氢肽酶稳定，不需与西司他丁合用； 对葡萄球菌和肠球菌作用稍弱于亚胺配南。对肠杆菌科细菌、绿脓杆菌等假单胞菌的抗菌活性较亚胺配南更强； 分支杆菌对其敏感。对厌氧菌活性与亚胺配南相仿； 对内酰胺酶很稳定。近年来金属酶产生株明显增加,内酰胺类 + 酶抑制剂,氨苄西林舒巴坦 优立新 阿莫西林克拉维酸 安美汀 替卡西林克拉维酸 特美汀 头孢哌酮舒巴坦 舒普深 哌拉西林他唑巴坦 特治新,32,氨基糖苷类特点,作用于核糖体，抑制蛋白质合成。静
10、止期杀菌剂，杀菌完全 浓度依赖，对金葡、肺克、绿脓的PAE达48h 水溶性好，性质稳定。碱性环境中抗菌活性较强 耐药机制主要为产生钝化酶或渗透性改变。耐钝化酶品种耐药率低 口服不吸收，蛋白结合率低，血中半减期为23h 入内耳淋巴液半减期1112h，耳、肾毒性 价格便宜,33,氨基糖苷类,链霉素属的培养液获得者，如链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素等 由小单胞菌菌属的滤液中获得者，如庆大霉素、西索米星 半合成氨基糖苷类，如阿米卡星、奈替米星,34,氨基糖苷类抗菌谱,对革兰阴性杆菌包括沙雷菌、克雷伯杆菌、产气杆菌、绿脓杆菌等有强大抗菌活性 革兰阳性球菌：对金葡菌或表葡菌具抗菌作用。对各组
11、链球菌作用较弱。肠球菌属、G球菌及厌氧菌多耐药 部分对结核和非典型分支杆菌有抗菌作用。,35,庆大霉素：由C1，C1a，C2三种组份组成。对各种革兰阳性和阴性菌包括绿脓杆菌均有良好的作用。对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌作用差，肠球菌对本品大多耐药。对肠杆菌科细菌和绿脓杆菌均有良好的作用 妥布霉素：抗菌活性与庆大霉素相仿，对多数革兰阴性杆菌及绿脓杆菌有良好作用，对绿脓杆菌的作用较庆大霉素强，对肺炎杆菌、肠杆菌属、变形杆菌和不动杆菌的作用较庆大霉素强。但对沙雷菌和沙门菌作用稍差 阿米卡星：抗菌作用与庆大霉素相仿，对许多革兰阴性杆菌和绿脓杆菌所产生的钝化酶稳定，对绿脓杆菌和沙雷菌的耐药率低于
12、8，大肠杆菌、肠杆菌属、克雷伯杆菌、柠檬酸杆菌的耐药率比庆大霉素低。,36,奈替米星：西索米星的半合成衍生物。抗菌作用与庆大霉素基本相似，对肠杆菌科细菌如大肠杆菌、肺炎杆菌等具有良好的抗菌作用，对葡萄球菌的作用优于其它氨基糖苷类。 依替米星：庆大霉素C1a的半合成衍生物，其结构与奈替米星极其相似，在C4与C5为1单键，化学稳定性更好。 异帕米星：卡那霉素B的半合成衍生物，抗菌谱与阿米卡星相似，为一广谱抗生素，对酶的稳定性比阿米卡星更好，动物实验其耳肾毒性较阿米卡星低。 西索米星：与庆大霉素相似，对绿脓杆菌的作用稍强于庆大霉素而逊于 妥布霉素。,37,氨基糖苷类 不良反应,前庭及/或耳蜗神经损害
13、 多见于新霉素、链霉素、卡那霉素、巴龙霉素、阿米卡星等用药后；妥布霉素较少见。 肾毒性 主要损害近曲小管上皮细胞，一般不影响肾小球。表现为蛋白尿、管型尿、红细胞及氮质血症，尿量常不减少，其损害程度与剂量大小和疗程长短成正比，大多为可逆性，停药后数日逐渐恢复。 神经肌肉阻滞作用 可引起心肌抑制、周围血管性血压下降和呼吸衰竭等。大小为新霉素链霉素卡那霉素阿米卡星庆大霉素妥布霉素。,38,大环内酯类特点,不同品种之间有部分交叉耐药性 碱性环境中抗菌活性强，pH4抗菌作用差 对胃酸不稳定 组织浓度高于血浓度 主要经胆汁排出，不透过血脑屏障 毒性低，变态反应少,39,大环内酯类,14元环: 红霉素,克拉
14、霉素,罗红霉素 地红霉素,氟红霉素 15元环: 阿齐霉素 16元环: 麦迪霉素,交沙霉素,螺旋霉素,乙酰 螺旋霉素,乙酰麦迪霉素,柱晶白霉素,40,大环内酯类 抗菌谱,需氧G球菌和G球菌 厌氧球菌 军团菌 幽门螺杆菌和弯曲菌 鸟分支杆菌 支原体和衣原体,41,红霉素,常用剂型：红霉素硬脂酸盐，红霉素酯琥珀酸盐，依托红霉素，红霉素乳糖酸盐； 对G球菌包括各组链球菌、葡萄球菌具有良好抗菌活性。但近年来耐药菌株较多，包括肺炎链球菌； 对军团菌、弯曲菌、螺旋体、支原体、立克次体和衣原体有良好作用； G球菌、流感杆菌、百日咳杆菌及布鲁菌等对本品敏感。对其他革兰阴性杆菌多无作用； 广泛分布到各种组织和体液
15、中，维持时间比血清中长，经肝脏代谢，胆汁浓度高,42,新大环内酯类 特点,增强对某些病原体的作用 阿齐霉素：流感、淋球菌、卡他莫拉、弯曲 克拉霉素：军团菌、肺炎衣原体、肺炎支原体 良好的抗生素后效应 对胃酸稳定 半衰期延长：阿奇达68小时 口服吸收完全，不受胃酸影响,43,氟喹诺酮类药物特点,广谱、G为主，衣原体、支原体等胞内菌 杀菌剂，作用于DNA旋转酶，杀菌快速，有抗生素后作用 口服生物利用度高，分布广，半减期较长 在组织中的药物浓度高，胞内穿透力强 小儿、孕妇不宜 细菌耐药快、交叉耐药,44,喹诺酮类,第一代喹诺酮：吡哌酸1974 第二代喹诺酮： 诺氟沙星1979，培氟沙星，依诺沙星 氧
16、氟沙星1985 ，环丙沙星，左氧氟沙星 第三代喹诺酮： 司帕沙星，格帕沙星, 曲伐沙星，加替沙星 第四代喹诺酮：莫西沙星,45,喹诺酮类药物抗菌谱,对G杆菌（肠杆菌科、流感杆菌、绿脓杆菌和不动杆菌）活性以环丙沙星为最高，其次为左氟沙星、氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星，诺氟沙星、依诺沙星抗菌活性较上述低。 对阳性菌的抗菌活性较差，其中以左氧氟沙星和氧氟沙星较高。新一代则有明显改善 氧氟沙星和环丙沙星对结核分支杆菌和其它分支杆菌等具有一定抗菌作用，对砂眼衣原体、肺炎衣原体、解脲支原体和人型支原体有较好的作用。,46,喹诺酮类药物不良反应,消化道反应 恶性、呕吐、上腹部不适, 肝脏酶升高 神经系统反应 头痛头晕、失眠、眩晕，抽搐、癫痫样发作、幻觉、幻视 骨关节损害 动物试验致软骨损害 其他 光敏反应, QT间期延长，肌腱炎,47,喹诺酮类药物的安全性与耐受性,不宜用于孕妇、哺乳期妇女 不宜用
