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1、第一章 绪论,一、概述 二、天然药物化学的研究进展 三、研究天然药物化学的作用 四、天然药物主要化学成分类型简介,本 章 内 容,5,11,16,21,天然药物？,天然药物化学？,（一）天然药物的定义： 人类在自然界中发现并可直接供药用的植物、动物、矿物和微生物，以及基本不改变其物理、化学属性的加工品。 天然药物主要来自于植物、动物、矿物、微生物和海洋生物，以植物来源为主，种类繁多。,1、天然药物的来源 植物 动物 矿物 微生物 海洋天然药物,龟板,芒硝,海马,概述,章目录,天然药物与中药是什么关系？,天然药物包含了中药但并不等于是中药,中药-广义的概念，包括传统中药、民间药和民族药 传统中药
2、：是指在全国范围内广泛使用，并作为商品在中药市场流通，载于中医药典籍，以传统中医药学理论阐述药理作用并指导临床应用、有独特的理论体系和使用形式，加工炮制比较规范的天然药物及其加工品。,喜树,库拉索芦荟,枇杷叶,小果咖啡,天然药物化学是应用现代理论、方法与技术研究天然药物中化学成分的学科。（分子水平） 研究内容主要包括：天然药物中各类型化学成分的结构特点、理化性质、提取分离的方法与技术以及各类型化学成分的结构检识、鉴定和测定等知识。,天然药物化学定义与研究内容,章目录,主要研究天然药物中二次代谢产物,主要化学 成分类型,结构特征,理化性质,提取分离,结构测定,章目录,化学成分 chemical
3、constituents 特别是生物活性成分 active constituents,2、天然药物化学的研究对象,概述,章目录,多数成分只是一般化学成分，少数为生理活性成分，即经过不同程度药效试验或生物活性试验，包括体外(in vitro)及体内(in vivo)试验，证明对机体具有一定生理活性的成分。,特点：成分的复杂性 不同药物所含成分的类型不同 每种类型成分的数目相当多 同种药物所含成分结构、性质各异,天然药物化学的特点,3、天然药物化学成分的划分与概念,有效部位（Active Extracts） 指具有生物活性并能代表临 床疗效的有效部位，如：总生物碱、总皂苷或总黄酮等。 无效成分（A
4、nactive Constituents ） 与有效成分共存、不代表其治疗作用的成分。,有效成分（Active Constituents） 单体化合物：1）能用分子式和结构式表示 2）具有一定的理化常数 3）具有生物活性并能代表临 床疗效,概述,章目录,性温，味辛、微苦，有发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿的功效，可治疗风寒感冒、胸闷喘咳风水浮肿、支气管哮喘等病症。,麻黄：麻黄科、麻黄属草本植物，高20-40厘米；木质茎短或成匍匐状。,中药麻黄： 麻黄碱（l-ephedrine）：平喘、解痉作用 伪麻黄碱（d-pseudoephedrine）：升压、利尿作用 是麻黄中具有不同药理作用的有效成分。,l
5、-麻黄碱 （1R,2S） l-麻黄碱 d-伪麻黄碱 d-伪麻黄碱（1S,2S）,概述,章目录,还含有儿茶、鞣质和挥发油 及黄酮类等化学成分。,罂粟：一年生草本，无毛或稀在植株下部或总花梗上被极少的刚毛，高30-60 （-100）厘米，栽培者可达1.5米。茎直立，不分枝，无毛，具白粉。,镇痛、止咳、止泻药，用于肺虚久咳不止、胸腹筋骨各种疼痛、久痢常泻不止；也用于肾虚引起的遗精、滑精等症。,天然药物阿片： 吗啡碱（morphine）：镇痛作用 罂粟碱（papaverine）：解痉作用 可待因（codeine）：止咳作用 具有不同的临床用途。,吗啡 罂粟碱 可待因,概述,章目录,另含多糖约2.4%，
6、包括乳糖10%、阿拉伯糖6%、木糖6%、鼠李糖4%、乳糖醛酸60%、4-0-甲基葡萄糖醛酸4%、2-0-甲基木糖及葡萄糖醛酸、景天庚糖等成分。,生理活性成分并不一定真正代表天然药物的临床疗效，并不一定是有效成分 有效成分和生理活性成分二者均为单体化合物，能用结构式表示，并具有一定的物理常数 有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的 A. 不同类型成分，在不同天然药物中作用不同 B. 原来视为无效成分，可能成为有效成分 C. 加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性成分,如何正确理解天然药物化学成分的划分？,概述,章目录,瑞典化学家舍勒K.W.Schelle于1769年将酒石（酒石酸氢钾）转化为
7、钙盐，再用硫酸分解制得酒石酸为从天然药物中分离有机化学成分的始端。 在人类的史前时期，我们的祖先就已经掌握了从动植物来源制作箭毒的技术；明代李挺的医学入门（1575）中就记载了用发酵法从五倍子中得到没食子酸的过程。,1、天然药物化学的建立与形成,天然药物化学研究进展,章目录,1803 1806 吗啡(鸦片),塞图儿(Sertrner),1818 士的宁碱 1820 咖啡因 1820 喹宁 1828 尼古丁 1831 阿托品 1833 乌头碱,morphine,天然药物化学研究进展,章目录,青蒿素 (artemisine),利血平 (Reserpine),紫杉醇 (Taxol),长春碱 R=CH
8、3 (Vinblastine) 长春新碱 R=CHO (Vincristine),天然药物化学研究进展,章目录,2、新药开发研究,作用于中枢神经的药物：山莨菪碱、樟柳碱等。 抗癌药：高三尖杉酯碱、紫杉醇、羟基喜树碱等。 心、脑血管药物：蝙蝠葛碱、芹菜甲素等。 作用于肝脏的药物：五味子丙素等。 作用于免疫系统的药物：灵芝多糖等。 抗生育药：天花粉蛋白、棉酚等。 抗疟疾药：青蒿素等 改善学习、记忆和抗老年痴呆药：人参皂苷。,天然药物化学研究进展,章目录,3、天然药物化学研究发展趋势,morphine,发 现 确 定 结 构 人工合成证实,Reserpine,提取分离: 1805 提出结构: 192
9、5 合成证实: 1952,1952-1956,快速,化学结构研究 .,微量,准确,天然药物化学研究进展,章目录,1、开辟扩大药源、促进新药开发 根据天然药物中有效成分的化学结构和理化性质，分析和寻找其他动植物中或同一植物的不同部位是否含有此种成分，从而开辟和扩大药源。 根据有效成分的结构特点进行人工合成和结构改造，以扩大药源和创制高效低毒的新药物。如阿托品、咖啡因、紫杉醇等。,黄连（小檗碱）,三颗针,古山龙,黄 柏,小檗碱,研究天然药物化学的作用,章目录,2、探索中药防治疾病原理 在明确中药有效成分基础上，运用现代科学技术观察该成分在人体内的吸收、分布和排泄过程，同时进一步研究有效成分化学结构
10、、理化性质与生物活性之间的关系，从而阐明中药防治疾病的作用原理。如 中药复方制剂而所含有的多种有效成分，是临床上发挥多种疗效的物质基础。如,人参有效成分,人参总皂苷,麻黄汤有效成分解析,研究天然药物化学的作用,章目录,3、控制中药及其制剂的质量 天然药物防治疾病的作用，与有效成分的存在和含量有关，而有效成分又受天然药物的品种、产地、采收季节、加工方法、贮存条件的影响而变化。,如麻黄碱在春季较低，八、九月含量最高， 随后含量又降低。,中药银黄注射液中绿原酸为金银花的有效成分，黄芩苷为黄芩的有效成分，可用HPLC法测定其含量，以控制质量。,研究天然药物化学的作用,章目录,4、改进药物剂型，提高临床
11、疗效 将中药经过提取分离后，去粗存精，去伪存真，用新技术加工成现代药物剂型。 深入研究药物剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄规律，创制出遵循中医用药特点，发挥预期疗效的新剂型,研究天然药物化学的作用,章目录,5、为中药炮制提供现代科学依据 通过炮制，使中药化学成分发生变化，达到增强疗效，降低毒副作用，便于加工贮存、易于制剂和服用。,一种药物经过不同炮制可以发挥多方面疗效， 如大黄不同炮制品具有不同作用。,研究中药炮制前后化学成分的变化，有助于阐明炮制原理，改进和完善传统炮制方法和技术。如黄芩冷浸和蒸煮对有效成分黄芩苷的影响。,研究天然药物化学的作用,章目录,生物碱（alkaloids） 黄酮类（flavonoids） 蒽醌类（anthraquinones） 香豆素（coumarins） 木脂素（lignans） 萜类（terpenoids） 挥发油（Volatile oil）,强心苷（cardiac glycoside） 皂苷（saponins） 鞣质（tannin） 有机酸 多糖 氨基酸、蛋白质和酶,天然药物主要化学成分类型简介,章目录,点 滴 积 累,绪论部分是天然药物化学课程学习的开篇语，通过对其含义、内容、方法、技术和应用以及研究方向的了解，明确本门课程在药学专业中的地位和作用，做到有的放矢的学习。,章目录,
