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1、第八章 祛风湿药,凡以祛除风湿、解除痹痛为主要功效的药物 祛风湿药,根据药性和功效不同可分为：,祛风湿散寒药 祛风湿清热药 祛风湿强筋骨药,1.抗炎作用,3.对免疫功能影响,2.镇痛作用,祛风湿药的药理作用 主要涉及以下几方面：,抗炎作用,本类药物对多种实验性急慢性炎症模型均有不同程度的抑制作用。,祛风湿药对热刺激、电刺激、化学刺激所致动物疼痛模型有不同程度的镇痛作用。,镇痛作用,许多的祛风湿药对机体免疫功能有明显抑制作用。 本类药中少部分成分对免疫功能有促进作用。,对免疫功能 的影响,独活,秦艽,防己,五加皮,雷公藤,常用药物,秦艽,主要成分为龙胆苦苷，在提取过程中遇氨转变成生物碱，有秦艽碱
2、甲、秦艽碱乙、秦艽碱丙。 此外还含有挥发油和糖类。,主要成分,秦艽与功效有关的 药理作用 主要涉及以下几方面：,秦艽,抗炎作用：秦艽中抗炎有效成分为 秦艽碱甲。 经研究证明：秦艽碱甲的抗炎作用是 通过兴奋下丘脑、垂体，使ACTH分泌增多，从而增强肾上腺皮质功能实现的。,镇痛作用： 秦艽及秦艽碱甲可明显降 低热板或光热刺激所致小鼠和 大鼠的疼痛反应，使痛阈提高，但作用持续时间短暂，与延胡索和草乌配伍可增强其镇痛作用。,秦艽,抗过敏作用： 秦艽碱甲可明显减轻豚鼠因组 胺喷雾引起的哮喘、抽搐，对组胺 所致的豚鼠休克有保护作用，并能 对抗组胺和乙酰胆碱引起的豚鼠离 体回肠收缩作用。,秦艽,镇静、解热：
3、 秦艽碱甲小剂量有镇静作用， 可显著延长戊巴比妥钠所致大鼠、 小鼠的睡眠时间，但较大剂量可 引起小鼠中枢兴奋，最后导致麻 痹而死亡。秦艽碱甲对酵母所致 大鼠发热有解热作用。,秦艽,抗菌作用： 体外实验表明，秦艽醇浸液对多种细菌、致病真菌有不同程度的抑制作用。,秦艽,利尿作用： 秦艽水煎剂家兔灌胃给药 有一定利尿作用，并能促进尿 酸排泄。,秦艽,升高血糖作用： 秦艽碱甲可通过促进肾上腺素 的释放而产生升高血糖的作用。 秦艽碱甲大鼠腹腔给药，30分钟 后血糖显著升高，作用可持续3小时， 同时肝糖原显著降低。,秦艽,降压作用： 秦艽碱甲对麻醉犬、兔静 脉注射有降压作用，持续时间 较短，同时心率减慢，
4、阿托品 及切除迷走神经对其无明显影 响，故与迷走神经无关。,秦艽,保肝、利胆： 龙胆苦苷对小鼠CCL4肝损伤模型和脂多糖/芽孢杆菌（LPS/BCG）肝损伤模型具有保护作用，可使血清ALT和AST降低。在LPS/BCG模型中，龙胆苦苷治疗后，可使血清中TNF浓度降低。 龙胆苦苷还具有利胆作用。,秦艽,独活,主要化学成分为香豆素类化合 物，包括东莨菪素、二氢欧山芹醇、二氢欧山芹醇乙酸酯、花椒毒素、甲氧基欧芹酚、二氢欧山芹素、欧芹酚甲醚等。独活还含有挥发油成分，包括-蒎烯、L-柠檬酸烯。 此外尚含-氨基丁酸、当归酸 等。,主要成分,独活药理作用 主要涉及以下几方面：,抗炎作用,抗肿瘤作用,对血液系统
5、,对心血管系统,镇痛、镇静,解痉作用,抗炎作用： 独活具一定 的抗炎作用。,独活,镇痛作用：独活煎剂可明显提高痛阈，表现出镇痛作用。 镇静作用：独活煎剂、醇浸膏均表现为镇静作用，可使大鼠、小鼠自发活动减少，可对抗士的宁所致蛙的惊厥作用。当归酸、伞形花内酯有明显镇静作用，为镇静作用的主要有效成分。,独活,独活浸出物对ADP诱导的大鼠及家兔血小板聚集有明显抑制作用，其有效成分为二氢欧山芹醇、二氢欧山芹醇乙酸酯、二氢欧山芹素、欧芹酚甲醚。 体内、体外实验表明：独活醇提物可明显抑制血栓形成，使血栓重量减轻，血栓长度缩短，延长特异性血栓形成时间。,对血液系统影响,独活,对心血管系统作用：欧芹酚甲醚具扩血
6、管、降压作用，独活所含- 氨基丁酸可对抗多种实验性心律失常，延迟室性心动过速的发生，降低室性心动过速的发生率和缩短持续时间。独活还可抑制血管紧张素受体和-肾上腺素受体，参与降压和抗心律失常作用。,独活,抗肿瘤作用：东莨菪素对化学物质所致大鼠乳腺肿瘤有抑制作用，花椒毒素、佛手柑内酯等对艾氏腹水癌细胞有杀灭作用。,独活,解痉作用：独活挥发油对离体豚鼠回肠有解痉作用，可明显抑制组胺和乙酰胆碱所致肠肌痉挛。对在体和离体大鼠子宫痉挛也有解痉作用。,独活,防己,主含生物碱，有粉防己碱、防 己诺林碱、汉防己丙素、轮环 藤酚碱等。此外，防己中尚含 有黄酮苷、酚类、有机酸类等。,主要成分,防己药理作用 主要涉及
7、以下几方面：,抗炎作用： 体外实验证明：粉防己碱可直接作用于肾上腺，使肾上腺皮质功能增强而发挥抗炎作用。 进一步研究证明，粉防己碱可通过抑制炎症白细胞磷脂酶A2（PLA2）的活性，从而减少炎症介质、血小板活化因子、氧自由基等的产生和释放。,防己,免疫抑制和抗过敏 粉防己碱对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用。经研究证明粉防己碱的免疫抑制作用和抗过敏作用与钙通道的阻滞有关。,防己,镇痛作用： 汉防己总碱及粉防己碱、汉防己乙素、汉防己丙素均有镇痛作用，总碱的作用最强，粉防己碱的作用强于乙素、丙素。,防己,抑制心脏和抗心律失常：粉防己碱可抑制心肌细胞外钙内流和内钙释放，从而表现出负性肌力和抗心律失常作用
8、。 降压作用：粉防己碱对麻醉猫、家兔灌胃和注射给药均有显著降压作用，并伴有心律减慢，其降压作用主要通过扩张血管，选择性阻滞慢通道钙内流而产生。 抗心肌缺血：粉防己碱可扩张冠脉，增加冠脉血流量，对冠脉结扎的犬心脏表现出明显的抗心机缺血作用。,防己,抗肝纤维化：粉防己碱 可抑制储脂细胞的增殖及，减少胶原在肝组织中的沉淀，可显著改善肝功能，减轻肝脏病理性损伤。,防己,防治矽肺：粉防己碱可直接或间接抑制胶原基因的转录，减少病变组织中胶原蛋白的合成。使大鼠实验性矽肺模型肺内阳性物质明显减少，使矽结内胶原纤维及蛋白多糖松解断裂，矽结节中心填充物减少。,防己,抗肿瘤：粉防己碱体外实验对L7712和S180癌
9、细胞DNA、RNA合成有很强的直接抑制作用，并可增强其它抗癌药的作用。,防己,五加皮,主要化学成分为刺五加糖苷B1，紫丁香苷，五加苷A、B、C、D，以及维生素A、维生素B和多糖等。,主要成分,五加皮的药理作用 主要涉及以下几方面：,抗炎：五加皮可减少炎症介质的释放及抑制其致炎作用。对多种实验性炎症动物模型有明显的抑制作用。,五加皮,促进核酸合成： 细拄五加水提醇沉物可增 加幼年小鼠肝脾细胞DNA合成，五加皮多糖对CCL4中毒性肝损伤小鼠肝细胞得DNA合成有促进作用。,五加皮,镇静：细拄五加皮醇浸膏对阈下戊巴比妥钠产生协同作用，使小鼠睡眠时间延长。 镇痛：其正丁醇提取物及短梗五加醇提物均能提高痛
10、阈，具有明显镇痛作用。,五加皮,抗镉致突变作用：五加皮水提物可降低镉诱发得小鼠精子畸形和骨髓细胞微核增加，表现出抗镉致突变作用。 抗应激作用：细拄五加总皂苷可明显延长小鼠游泳时间、热应激存活时间和常压耐缺氧时间。,五加皮,对免疫功能的影响 细拄五加皮水煎醇沉液对免疫功能有抑制作用。五加皮总皂苷和多糖可提高机体免疫功能。,五加皮,降血糖作用： 细拄五加浸膏对四氧嘧啶所致高血糖大鼠有降血糖作用。,五加皮,五加皮,性激素样作用：细拄五加多糖有性激素样作用，可促进未成年大鼠副性器官得发育，使睾丸、前列腺、精囊腺的重量增加。红毛五加水提物也可促进幼鼠睾丸发育。,五加皮,减肥作用： 五加皮水提液对高脂饲料
11、形成的大鼠肥胖模型有减肥作用，使体重和李氏指数降低。,五加皮,雷公藤,主要成分有生物碱类、二萜类、三萜类和倍半萜类。生物碱有：雷公藤春碱、雷公藤晋碱和雷公藤辛碱；二萜类有雷公藤甲素、乙素、丙素和雷公藤内酯等；三萜类有雷公藤内酯甲、雷公藤红素等；倍半萜类有雷藤碱等。,主要成分,雷公藤的药理作用 主要涉及以下几方面：,对免疫功能的影响：雷公藤中多种成分均具有免疫抑制作用。研究证明：雷公藤红素可抑制白细胞介素1、白细胞介素2活性和抑制细胞释放PGE2。雷公藤对免疫功能有抑制效应，用于预防移植排斥反应收到良好效果。,雷公藤,抗炎作用：雷公藤及其有效成分具增强肾上腺皮质功能的作用。其抗炎作用主要通过抑制
12、细胞释放PGE2、降低细胞PGE2及酵母多糖的反应性从而发挥抗炎作用。,雷公藤,对血管和血液系统的影响： 雷公藤乙酸乙酯提取物可使佐剂关节炎大鼠全血和血浆黏度降低、红细胞压积减少以及纤维蛋白原含量明显降低，可使血小板最大聚集率明显下降。 雷公藤可促进细胞外基质成分合成，抑制整合素活性，并能轻度提高钙依赖性粘连分子活性，多种实验结果显示雷公藤可通过多种机制调控血管的新生过程。,雷公藤,杀虫抗菌：雷公藤水煎剂、醇浸剂及醚提取物可杀虫、蛆、蝇、蚕等。 体外实验表明，雷公藤对多种细菌有明显的抑制作用。,雷公藤,对生殖系统的影响：雷公藤制剂及其多种成分具有抗生育作用。其作用的靶细胞主要是精母细胞和精子细胞，能降低初级精母细胞核内DNA含量，也可在精子细胞成熟过程中干扰其圆形向镰刀形转变，雷公藤的抗生育作用是可逆的，停药后68个月生育功能可以恢复。,雷公藤,抗肿瘤作用：雷公藤甲素、乙素和雷公藤内酯有抗癌 作用。其抗癌作用与其具 有烷化作用有关。,雷公藤,
