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1、,目 录,前言,细菌耐药被全球医学界高度关注,病原微生物,抗微生物药,抗菌作用,耐药性,抗病能力,致病作用,不良反应,体内过程,机 体,前言-细菌耐药被全球医学界 高度关注,出现首株对青霉素耐药的肺炎链球菌，20年以上; 对大环内酯类药物的耐药历时16年以上; 对氟喹诺酮类药物耐药历时短短4年！ 对金葡菌耐药平均耐药发生率过60，对头孢曲松、头孢克罗、头孢呋辛钠和头孢噻肟的耐药率过90； 对青霉素肺炎链球菌在福建耐药率超过50； 环丙沙星在某些区域内的耐药率达到80。 细菌耐药率越来越高，耐药范围越来越广，对新药耐药产生越来越快。,前言-细菌耐药机制,1.产生破坏药物结构的灭活酶（ -内酰胺酶
2、）; 2.靶位的改变（ PBPs结合点改变）; 3.细菌生物被膜的形成，使通透性改变; 4.阻碍抗菌药物向细菌内的渗透; 5.产生主动外排系统(外排泵)，将药物外排。,前言- -内酰胺酶的作用特征,1、分布： -内酰胺酶广泛分布于G+、G-、放线菌和分支杆菌中，在细菌壁外或细菌壁内起作用。 2、存在形式： G+为胞外酶,使菌体细胞上的抗生素失去活性； G-为胞内酶, 抗生素在周质中被广泛灭活,而在细菌壁外的灭活是微不足道的。 产生-内酰胺酶的遗传信息存在于染色体中；或存在于质粒中。,前言- G+菌肽聚糖细胞壁的形成,前言- G-的细胞表面结构,-内酰胺酶抑制剂的发展,20世纪40年代中,已了解
3、抑制-内酰胺酶能增强青霉素G的效力; 克拉维酸钾是第一个被应于临床的-内酰胺酶抑制剂; 舒巴坦是针对克拉维酸的不足而开发的具有抗菌活性-内酰胺酶抑制剂，自身化学稳定性好，应用最广泛; 舒巴坦匹酯的研发使舒巴坦可以口服给药，优化并扩展了-内酰胺酶抑制剂的使用范围。,前言- -内酰胺酶抑制剂分类,克拉维酸钾(棒酸) 属氧青霉烷类 舒巴坦 属青霉烷砜类,产品理念,产品组成,产品理念,新理念、新复方：酶抑制剂前药经典抗生素; 双药协同，112：多靶点杀菌，双层次增效。,产品理念,化学合成酶抑制剂：生物利用度更高，产品质量更稳定; 全国独特规格：剂量调整更方便，适用人群更广泛。,作用机理-悉林协同作用示
4、意图,作用机理-阿莫西林（AMO）,与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制转肽酶，使细胞壁合成障碍，产生去壁细菌细胞，很快裂解死亡。 增加细胞壁自溶酶的活性，产生自溶或胞壁质的水解。 AMO抑制细菌细胞壁的合成，多靶点杀菌， 广谱抗生素。,作用机理-舒巴坦匹酯,口服易吸收，体内水解为舒巴坦（SUL），能抑制细菌所产生的内酰胺酶，保护了AMO免受该酶的破坏，恢复细菌对AMO的敏感性，有效解决细菌耐药性。 SUL本身具有抗菌活性，能与AMO有协同抗菌作用。 SUL为不可逆竞争性抑制剂/自杀性抑制剂： 提高对酶稳定性、扩大抗菌谱、增强抗菌效力 三效合一。,抗菌谱,作用机理-阿莫西林（AMO）+舒巴坦
5、匹酯,新一代有效解决细菌耐药的 口服抗生素！,产品卖点-悉林，抗耐药的新型复方阿莫西林 口服片剂 1、比阿莫西林克拉维酸钾更稳定、有效的新型口服复方制剂。 2、有效降低阿莫西林的耐药率，口服药能与注射剂相媲美。 3、独家规格，尤适儿童，易于价格保护。,产品优势-MIC测试,.,对G+， 如金葡菌、其它葡球菌，有94.8%的细菌MICrang 在4.0B/g.ml-1以内; 对G- ，如克雷伯氏菌、大肠杆菌，有80%的细菌MICrang 在8.0B/g.ml-1以内。 对葡萄球菌和肠球菌的抗菌活性较头孢他啶及环丙沙星强。,产品优势-科学组方,SUL + AMO 11 2 对克雷伯杆菌属抗菌活性提
6、高432倍; 对普通变形杆菌抗菌活性提高432倍; 对嗜血流感杆菌提高32倍; 对卡它莫拉菌提高432倍; 对产酶厌氧菌脆弱类杆菌提高约64倍 。,产品优势-复方制剂设计原理优越,AMO和SUL基本按1:1配比 比例谱科学合理; AUC相似，T1/2和Tmax相近 ; 组织内有效浓度分布相近。,产品优势-良好生物利用度,.,绝对生物利用度： 1.85%的SUL有效吸收; 2.AMO Tmax60g/ml; 3.SUL Tmax45g/ml; 4.AMO T1/2=1 hr,产品优势-良好生物利用度,.,相对生物利用度：与进口对照品等效。,产品优势-临床综合疗效,悉林对细菌所致呼吸系统、泌尿系统
7、、皮肤软组织感染性疾病治疗的有效率分别为89.9%、100%、100%。 悉林对临床常见细菌感染有良好疗效。,产品优势-细菌清除率,.,悉林总细菌清除率为91.30%; 对临床常见的金葡菌、其它葡球菌属、大肠杆菌的细菌清除率为100%;,产品优势-临床综合疗效,对细菌的敏感率高于 对照组,产品优势-临床综合疗效,平均用药天数、总 用药量均比对照组少 （p 0.05）; 痊愈率优于对照组（ AMO/克拉维酸钾）。,产品优势-化学酶抑制剂，质量更稳定,.,克拉维酸钾： 对染色体介导的酶无效; 不易透过血脑屏障; 广谱，但抑菌力弱。 舒巴坦匹酯： 抗菌作用强于克拉维酸; 抑酶谱广，对染色体介导的酶有
8、效; T1/2长，抑菌谱更广; 组织穿透性强,分布广，能透过血脑屏障;,产品优势-化学酶抑制剂，质量更稳定,.,克拉维酸钾： 制剂质量不稳定，极易水解 ; 不良反应发生率较低，但有肝功能异常报道。 舒巴坦匹酯： 制剂质量稳定 ; 不良反应发生率轻微，多为胃肠道反应 。,产品优势-临床综合疗效,悉林对临床常见的金葡菌、其它葡萄球菌属、大肠杆菌所引起的细菌感染性疾病的有效率为100%。,适应症,上呼吸道感染：如耳、鼻、喉部感染，即中耳 炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽炎等； 下呼吸道感染：如肺炎、急性支气管炎和慢性 支气管炎急性发作、支气管扩张等； 泌尿生殖系统感染：如膀胱炎和尿道炎、肾 盂肾炎、妇科感染
9、、产后感染、 淋病等； 皮肤及软组织感染：如蜂窝组织炎、伤口感 染、疖病、脓性皮炎和脓疱病。,目标使用科室,呼吸科 泌尿科 皮肤性病科 老干科 妇产科 儿科 普外 传染科 血液科 急诊 骨科 神经内科,新一代有效解决细菌耐药的 口服抗生素！,悉林常用剂量表,特别提示,包装规格：0.25g(阿莫西林0.125g与舒 巴坦匹酯0.125g) 铝塑铝泡罩包装，12片/盒，200盒/件。,特别提示-悉林不良反应,临床应用广泛，高效且相对安全， 对青霉素类、头孢类过敏患者禁用。 常见不良反应为： 胃肠道反应：如腹泻、恶心、呕吐等； 皮肤反应：红斑性斑丘疹损伤、荨麻疹等； 过敏反应：如皮疹等。,悉林-抗耐药的新型复方阿莫西林片 1、比阿莫西林克拉维酸钾更稳定、有效的新型口服复方制剂。 2、有效降低阿莫西林的耐药率，口服药能与注射剂相媲美。 3、独家规格，尤适儿童，易于价格保护。,产品网址：http：/ http：/ 制 造：浙江亚峰药厂有限公司 代 理：海南快克药业有限公司 客服电话：0571-87777159,
