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1、1,第二十章 解热镇痛抗炎药,2,目的要求,1、掌握解热镇痛抗炎药的共同作用和作用机理； 2、熟悉阿斯匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬等代表药的作用特点；,3,第一节 概述,1、水杨酸：阿斯匹林 2、苯胺类：对乙酰氨基酚 3、 吡唑酮类：保泰松 4、其他有机酸类：布洛芬,根据药物化学结构分:,4,共同的作用：,1、解热 2、镇痛 3、抗炎抗风湿,5,共同的作用机理：,PG合成酶活性,PG合成,PG：前列腺素,6,（一）解热作用,体温,7,产热,皮肤血管收缩,寒冷,散热,皮肤血管扩张,酷暑,出汗,肌肉收缩寒颤,1、体温调节的生理示意图：,8,发热的机理示意图,产热增加,皮肤血管收缩,作冷,肌肉收缩寒颤
2、,9,病原体 细菌内毒素,白细胞释放内热原（IL-1）,下丘脑前部PG大量合成与释放,下丘脑后部体温调节中枢调定点上移,体温上升,产热 散热,发热,2、发热病理,2、解热药的作用原理,药物,下移,下降,解热,散热,10,解热药作用的示意图,散热增加,皮肤血管扩张,药,出汗,11,3、解热机理,下丘脑环氧酶(COX，PG合成酶),PG合成,12,13,4、解热特点：,（1）能降低发热病人体温，但对正常 人体无影响； （2）主要通过散热过程 （3）对症治疗而不是对因治疗,14,5、应用注意事项,（1）不能见热就退； （2）小儿、年老、体弱者剂量不宜过大 （3）重视对因治疗,15,6、用途：,各种原
3、因引起的发热,16,（二）抗炎,炎症,17,炎性刺激,扩张血管,LTS 、缓激肽、 PAF、组胺 5HT,血管通透性增加, 组织水肿,疼痛,PGS、组胺 、 缓激肽、,组织细胞,释放致炎介质,压迫末梢神经,PGE2 、缓激肽,红,热,炎症的症状及病机,18,1. 机理:,PG合成酶活性,PG合成 ,炎症反应减轻,19,2. 特点,(1) 控制风湿、类风湿性关节炎 引起的红、肿、热、痛症状；,(2) 对症不对因,20,3. 用途,风湿性、类风湿性关节炎等,21,（三）镇痛作用,损伤剌激致痛物质(PG、5-HT和缓激肽等)痛觉感受器中枢疼痛。,PG（致痛作用, 增敏作用）,22,1、机理:,疼痛部
4、位的PG合成酶活性,PG合成,疼痛,23,2、特点:,（1）轻、 中度慢性钝痛效果显著，严重创伤剧痛、内脏绞痛无效； （2）头痛、神经痛、肌肉或关节痛、牙痛、痛经良效； （3）无欣快感、无成瘾性。,24,一、 水杨酸类,乙酰水杨酸（阿斯匹林，aspirin),第二节 药物,25,（一）药动学特点,1、口服吸收迅速； 2、分布广泛（包括关节腔）； 3、由肝药酶代谢； 4、经肾排泄，受尿液PH值的影响,26,（二）药理作用与临床应用（1） 1、解热镇痛及抗风湿作用,A、适用于感冒发热、神经痛、肌肉痛、关节痛、月经痛等,APC复方,27,B、用于风湿、类风湿性关节炎红、肿、热、痛症状的缓解 (1)
5、急性风湿热 (2) 类风湿性关节炎为首选药,28,（二）药理作用与临床应用,3、影响血栓的形成,29,AA,细胞膜磷酯,环加氧酶,PGG2,TXA2合成酶,PLA2,环内过氧化物,PGH2,PGI2,TXA2,促小血板粘附聚集,血管收缩,抗小血板粘附聚集,血管扩张,PGI2合成酶,小剂量阿斯匹林,大剂量阿斯匹林,抗血栓形成,血栓形成,30,临床应用（3）,40-50mg/d： 预防血栓形成,31,（二）药理作用与临床应用（4） 4、驱除胆道蛔虫,阿斯匹林水杨酸+醋酸胆道酸度增加,32,（三）不良反应（1）,小剂量短期应用不良反应少；,长期大剂量应用不良反应多，五个方面,33,1、胃肠反应,常见
6、有恶心、呕吐、上腹部不适、厌食等， 严重可诱发加重溃疡，甚至出血 胃溃疡病人慎用。,34,原因：,1、为酸性较强的有机酸，直接剌激胃粘膜； 2、抑制血小板聚集凝血过程障碍出血； 3、直接刺激 CTZ 4、PG,抑制胃酸分泌,保护胃粘膜,35,措施：,1、饭后服； 2、与碳酸钙或氢氧化铝等抗酸药 和胃粘膜保护药同用； 3、定期做大便检查OB,36,（三）不良反应 （3） 2、凝血障碍,小剂量 抑制血小板聚集； 大剂量 抑制凝血酶形成易出血 出血倾向者忌用或停用。,37,（三）不良反应 （4） 3、水杨酸反应,（5g/d）水杨酸中毒 （1）胃肠道反应：恶心、呕吐、腹胀等； （2）前庭神经反应：眩晕、耳鸣、听力下降； （3）视神经反应：眼花、复视； （4）精神反应：精神障碍、失常等 停药，NaHCO3碱化尿液。,38,（三）不良反应 （5） 4、过敏反应,皮疹、寻麻疹、过敏性休克、 阿斯匹林哮喘 PG合成AA生成LT3哮喘激素有效；,39,（三）不良反应 （6） 5、瑞夷氏综合征,谢谢！,
