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1、南开19春学期（1709、1803、1809、1903）药物设计学在线作业-1 2、E 3、E 4、C 一、单选题共25题，50分1、哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体？A趋化因子B乙酰胆碱C5-羟色胺D胰岛素正确答案是：B2、下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：AHIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂B过渡态类似物C类肽类似物D非共价结合的酶抑制剂E共价结合的酶抑制剂正确答案是：E3、下列抗病毒药物中，哪种属于无环核苷磷酸酯类化合物？A泛昔洛韦B喷昔洛韦C更昔洛韦D阿昔洛韦E西多福韦正确答案是：E4、氨苄西林口服生物利用度查，克服此缺点的主要方法有
2、：A侧链氨基酯化B芳环引入疏水性基团C2-位羧基酯化D芳环引入亲脂性基团E上述方法均可正确答案是：C5、根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为：A小于5B小于10C小于15D大于15E大于10正确答案是：B6、下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物？A二氢吲哚-2-羧酸B2-哌啶羧酸C二苯基甲酸D二丙基甘氨酸Ealpha-氨基异丁酸正确答案是：B7、非甾类抗炎药的作用机制是：A二氢叶酸还原酶抑制剂B磷酸二酯酶抑制剂C前列腺素环氧化酶抑制剂DHMG-CoA还原酶抑制剂EACE抑制剂正确答案是：C8、对于已解离的混合物或液相合成的混合物，可选用什么方法来确定目标混合物是否存在？A红外光谱B紫外光
3、谱C质谱D核磁共振氢谱E圆二色谱正确答案是：C9、亚胺与下列什么物质发生2+2的环加成是合成beta-内酰胺的重要反应？A乙烯B乙醇C乙醛D乙炔E烯酮正确答案是：E10、下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数？ApiBdeltaClogPD分子折射率正确答案是：C11、高通量药物筛选发现先导化合物的有效性取决于化合物样品库中化合物的哪些因素？A类型和性质B性质和结构C数量和质量D稳定性E理化性质正确答案是：C12、125D是哪类核受体的拮抗剂？APRBARCRXRDPPAR(gamma)EVDR正确答案是：E13、cAMP介导内源性调结物质有：AEGFB乙酰胆碱C胰岛素D肾上腺素正确答案是：
4、D14、胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的？AACEB胆碱酯酶C单胺氧化酶D磷酸二酯酶正确答案是：D15、siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸？A1315B1517C1719D1921E2123正确答案是：E16、酸类原药修饰成前药时可制成：A醚B酯C偶氮D亚胺E磷酸酯正确答案是：B17、哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂？AarofyllineBcGMPC茶碱D西地那非E维拉帕米正确答案是：C18、下列哪种技术不能用于新药靶标的发现？A蛋白质组学技术B化学信息学C生物芯片D化学遗传学E生物信息学正确答案是：B19、LNA又称锁核酸，它是锁定核酸的哪部分构象？A碱基B糖环C磷酸二
5、酯键D碱基与糖环E整个核酸链正确答案是：B20、下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：A硫代丙烷B氟代乙烯C卤代苯D乙内酰胺E二硫化碳正确答案是：B21、下列药物属于前药的是：AlovastatinBlisinoprilClosartanDenalaprilEepinephrine正确答案是：D22、维系肽的二级结构稳定的主要建和方式是：A离子键B氢键C酰胺键D二硫键E共价键正确答案是：B23、噻唑烷二酮类药物(TZD)如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类受体的拮抗剂？A噻唑烷受体BERCRXRDPPAR(gamma)EVDR正确答案是：D24、Ca2+信使的靶分子或受体是：AG蛋白耦联受体B离子通
6、道受体C钙结合蛋白D核受体EDNA正确答案是：C25、20世纪中叶至今属于：A天然药物原始发现时期B天然活性物质发现时期C化学合成药物发现时期D药物设计时期正确答案是：D二、多选题共25题，50分1、新药临床前安全性评价的目的：A确定新药毒性的强弱B确定新药安全剂量的范围C寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性D为药物毒性防治提供依据E为开发新药提供线索正确答案是：ABCDE2、关于活性位点分析的说法正确的是：A活性位点分析是进行全新药物设计的基础B一般应用简单的分子或碎片做探针CGOLD是常用的活性位点分析方法D属于基于配体结构的药物设计方法正确答案是：AB3、下列哪些是化学信号分子？A
7、神经递质类B氨基酸类C内分泌激素类D局部化学介导因子E维生素类正确答案是：ACD4、底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括：A静电作用B范德华力C疏水作用D氢键E阳离子-pi键正确答案是：ABCDE5、用混分法合成化合物库后，筛选方法有：A逆推解析法B高通量筛选C质谱技术D荧光染色法EHPLC正确答案是：AD6、NRTIs的结构特点是分子中含有碱基和类似五元环糖的结构，构效关系为：A五元糖环没有3-位羟基B2-位羟基是必需的C构型与天然核苷相同D5-位羟基是必需的E在糖环单元有不同的杂原子被引入正确答案是：ADE7、非经典电子等排体包括：A环与非环结构B可交换的基团C基团反转D一价原子和基团E环系
8、等价体正确答案是：ABC8、肽的二级结构的分子模拟包括：Aalpha-螺旋模拟物Bbeta-折叠模拟物Cbeta-螺旋模拟物Dalpha-转角模拟物Egamma-转角模拟物正确答案是：ABE9、下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有：A康力龙B比卡鲁胺C醋酸环丙孕酮D甲基睾丸素E卡索地司正确答案是：BCE10、限制性氨基酸取代物有：AD-氨基酸Balpha,alpha-二烷基甘氨酸CL-氨基酸Dalpha-氨基环烷羧酸E碱性氨基酸正确答案是：ABD11、下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性？A序列中G/C含量在30%52%B有义链3-端为A或UC有义链19位为AD避免出现回文序列E有义链3位为
9、A，10位为U正确答案是：ABCDE12、下列哪些说法是正确的？A可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物B基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换C“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点D电子等排体不可用来证明化合物的必需基团E在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。正确答案是：ACE13、下列属于钙拮抗剂的药物有：A硫氮卓酮B尼莫地平C伐地那非D普尼拉明正确答案是：ABD14、软药的设计方法有：A以无活性代谢物为先导
10、物B活化软药的设计C使刚性分子变为柔性分子D通过改变构象设计软药E软类似物的设计正确答案是：ABE15、下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：A雷洛昔芬B大豆黄素C己烯雌酚D依普黄酮E他莫昔芬正确答案是：ABCDE16、分子对接方法根据对接时配体分子的形式，可分为下列哪几种方法？A刚性对接B片段对接法C柔性对接D整体分子对接法正确答案是：BD17、Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括：A分子中存在过渡金属元素B相对分子量小于100或大于1000C碳原子总数小于3D分子中无氮原子、氧原子或硫原子E分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构正确答案是：ABC
11、DE18、电子等排原理的含义包括：A外电子数相同的原子、基团或部分结构B分子组成相差CH2或其整数被的化合物C电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性D电子等排置换后可降低药物的毒性E电子等排体置换后可降低药物的毒性正确答案是：ACE19、临床上治疗HIV-1感染药物的作用靶点有：A逆转录酶B异构酶C连接酶D整合酶E蛋白酶正确答案是：AE20、下列哪些是化学信号分子？A神经递质类B氨基酸类C内分泌激素类D局部化学介导因子E维生素类正确答案是：ACD21、下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？A齐多夫定B司他夫定C拉米夫定D阿巴
12、卡韦E去羟肌苷正确答案是：ABCDE22、前药的特征有：A在体内可释放出原药B前药本身没有生物活性C具有特定的生物活性D是药物的非活性形式E母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接正确答案是：ABDE23、二氢吡啶类钙拮抗剂的结构特征为：A具有吡啶母体结构B2位和6-位具有较小分子的烷基取代C4-位具有邻位或间位吸电子取代的苯基D3位和5位为羧酸酯基正确答案是：BCD24、信号分子主要由哪些系统产生和释放？A心脑血管系统B神经系统C免疫系统D消化系统E内分泌系统正确答案是：BCE25、临床前 安全性评价一般包括以下基本内容：A单次给药毒性试验B多次给药毒性试验C生殖毒性试验D遗传毒性试验E局部用药毒性试验正确答案是：ABCDE
