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1、1 第一篇第一篇 总论总论 第一章第一章 -绪言绪言 【目的要求目的要求】 1.掌握药理学、药物、药效动力学、药代动力学的概念。熟悉药理学的学科任务。 2.了解药物与药理学的发展简史。 【教学内容教学内容】 第一节 药理学的任务和内容 1 药理学（pharmacology）是研究药物与机体之间相互作用和规律及原理的一门 学科。 2 药物（drug）是用以防治及诊断疾病的物质，在理论上指凡能影响机体器官生 理功能及（或）细胞代谢活动的化学物质都属于药物的范畴。 3药效动力学(药效学,pharmacodynamics) 研究药物对机体的作用、作用规律及作 用原理。 4药代动力学(药动学, phar
2、macokinetics)研究机体对药物的作用及作用规律。 5药理学的学科任务 （1） 阐明药物作用机制； （2） 提高药物疗效； （3） 研究开发新药； （4） 发现药物新用途； （5） 探索细胞生理、生化及病理过程。 第二节 药理学的发展史 1药物学阶段 中国的神农本草经 、 本草纲目为药物学的发展做出了重要 的贡献。 2药理学的发展 德国化学家 F.W. Serturner(1783-1841)分离吗啡；后来相继发现士的宁(1819)，咖 啡因(1819)，奎宁(1820)，阿托品(1831)；德国微生物学家 P. Ehrlich(1906)发现新胂凡纳 明；德国 R. Buchhnei
3、m(1820-1879)建立第一个药理学试验室；J N. Langley（1905）提出 受体学说；20 世纪药理学新领域及新药的发现：抗生素、抗精神病药、抗高血压药、镇 痛药、基因药等。我国药理学家在麻黄碱、吗啡镇痛作用部位及青蒿素的研究方面做了 2 重要贡献。 3药理学从实验药理学到器官药理学，进一步发展到分子药理学；并出现了许多 药理学分支如临床药理学（Clinical pharmacology） 、生化药理学（Biochemical pharmacology） 、分子药理学（Molecular pharmacology） 、免疫药理学 （Immunopharmacology） 、心血管
4、药理学（Cardiovascular pharmacology） 、神经药理学 （Neuropharmacology） 、遗传药理学（Pharmacogenetics） 、化学治疗学 （Chemotherapy）等。 第三节 新药的药理学研究 新药包括化学药、中药和生物药品 新药研究过程分： 临床前研究包括药学、药理学研究 临床研究 售后调研 （四）学习药理学的参考书 1李端主编.药理学 一版，北京：人民卫生出版社， 2001 2杨藻宸主编。药理学和药物治疗学，2000，北京：人民卫生出版社。 3Katzung BG. Basic and Clinical Pharmacology. 7th
5、edition. Stamford, Connecticut, USA: A Simon and Schuster Company, 1998. 4Hardman JG, Limbird LE. Goodman Gilmans .The Pharmacological Basis of Therapeutics, Tenth edition, USA: McGraw-Hill Company,New York, 2001. 附 一、处方药与非处方药 1. 处方药 (1)疾病必须由医生或试验室确诊，使用药物需医师处方，并在医生指导下使用， 如治疗心血管疾病的药物。 可产生依赖性的药物：吗啡类、中
6、枢性药物等。 药物本身毒性较大：如抗肿瘤药。 刚上市的新药：对其活性、副作用还要进一步观察。 2. 非处方药（nonprescription drugs, over the counter drugs, OTC ） 3 二、药品名称 1. 中文 采用中国药品通用名称（药典名称） 2.英文 采用国际非专利药名（International nonproprietary names for pharmaceutical substances, INM） 3. 商品名（trade mark name） 例： 中文名：普萘洛尔 英文名：Propranolol 商品名：心得安，恩得来，萘心安，indera
7、l , angilol, cardinol. 第二章 药物对机体的作用药物对机体的作用-药效学药效学 【目的要求目的要求】 1掌握药物的基本作用及治疗效果。 2掌握药物作用的量效关系。 3熟悉药物作用机制。了解构效关系。 4掌握药物与受体相互作用的相关概念。了解受体类型及第二信使。 【教学内容教学内容】 第一节 药物的基本作用 一,药物作用的性质和方式 (一)药物作用的性质 药物作用（drug action）是指药物对机体细胞的间的初始作用，是动因，是分子反 应机制。 药理效应(pharmacological effect)是机体器官原有功能水平的改变，是药物作用的 结果。功能提高称兴奋（ex
8、icitation） ；功能降低成为抑制(inhibition)、麻痹(paralysis) (二)药物作用的方式 局部作用 全身作用 二,药物作用的选择性和两重性 4 (一)药物作用的选择性 药物作用的选择性(selectivity)在一定的剂量下，药物对不同的组织器官作用的差 异性。 药物作用的特异性取决于药物的化学结构，这就是构效关系。 (二)药物作用的两重性 1, 治疗作用 治疗作用(therapeutic effects)是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功 能或病理过程，使患病的机体恢复正常。 （1）对因治疗（etiological treatment）用药目的在于消除原
9、发致病因子，彻底治愈 疾病，成对因治疗，或称治本。 （2）对症治疗(symptomatic treatment)用药目的在于改善症状，称对症治疗，或称 治标。 （3）补充治疗(supplementary therapy)也称替代疗法(replacement therapy)用药的目的 在于补充营养物质或内源性活性物质的不足。 2, 不良反应 不良反应(adverse reactions, ADR)：凡不符和用药目的并为病人带来不适或痛苦的 有害反应。 （1）副作用(side reaction)在治疗剂量下，药物产生的与治疗目的无关的其他效应。 （2）毒性反应(toxic reaction)药物
10、剂量过大或药物在体内蓄积过多发生的危害性反应。 急性毒性(acute toxication)、慢性毒性（chronic toxication）和特殊毒性如 致癌(carcinogenesis)、致畸(teratogenesis)、致突变(mutagenesis)等。 （3）变态反应(allergic reaction， hypersensitive reaction，过敏反应)药物产生的病理 性免疫反应。 （4）继发性反应(secondery reaction):由药物的治疗作用引起的不良后果. （5）后遗效应(after effect, residual effect)停药后血浆药物浓度已降
11、至阈浓度以下时残 存的药理效应。 （6）致畸作用(teratogenesis): 指某些药物可影响胚胎正常发育。 （7）停药反应(withdrawal reaction, rebound, 反跳) 突然停药原有的疾病加剧。 （8）特异质反应(idiosyncrasy)少数特异体质病人对某些药物产生的特殊反应。 5 第二节 受体理论 一，受体基本概念 1受体(receptor)是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白成分，能识别周围环境中的 某些物质，并与之结合，并通过中介的信息转导与放大系统触发生理反应或药理效应。 2.受体的特性 （1）饱和性(saturability) （2）特异性(specifi
12、city) （3）可逆性(reversibility) R+ L RL 效应 E+ S ESES E + 代谢物质 （4）高亲和力（high affinity） （5）多样性(multiple-variation) 3配体(ligand)能与药物特异性结合的物质（如神经递质、激素、自体活性物 质或药物） 。 三，受体类型和调节 （一）受体类型 1门控离子通道型受体(ligand-gated channel receptors ，receptors containing ion channel) N, GABA 受体等属门控离子通道型受体。 2G 蛋白偶联受体(G protein couplin
13、g receptor) Gs, Si, Gt(transducin), Go , D ,5-HT, M, 阿片, 嘌呤, PG 等受体属 G 蛋白偶联受体。 3具有酪氨酸激酶活性受体(tyrosine kinase activity receptor) 胰岛素（insulin）、上皮细胞生长因子(epidermal growth factor, EGF)、血小板衍生的生 长因子(platelet-derived growth factor, PDGF)、转化生长因子 (transforming growth factor- ,TGF-)、胰岛素样生长因子(insulin-like growth
14、 factor)等受体属具有酪氨酸激酶活性的受体。 6 4细胞内受体(cellular receptor)甾体激素、vitamin A, D、甲状腺激素等受体属细胞内受 体。 5细胞因子受体(cytokin receptor) 白细胞介素(interleukin)、红细胞生成素(erythropoietin)、粒细胞巨噬细胞集落刺激因子 (granulocyte macrophage colony stimulating factors)、粒细胞集落刺激因子(granulocyte colony stimulating factor)、催乳素(prolactin)、淋巴因子(lymphokin
15、es)等受体属细胞因子受体。 (二)受体的调节(the regulation of receptor) 1.向下调节(down-regulation)：受体脱敏(receptor desensitization)受体长期反复与激动药接 触产生的受体数目减少或对激动药的敏感性降低。如异丙肾上腺素治疗哮喘产生的耐受性。 2向上调节(up-regulation): 受体增敏(receptor hypersitization)受体长期反复与拮抗药接触产生的 受体数目增加或对药物的敏感性升高。如长期应用普萘洛尔突然停药的反跳现象（rebound） 。 四受体学说 (1) 占领学说（Occupation
16、theory by Clark,1926） 药物作用强度与药物占领受体的数量成正比, 药物与受体的相互作用是可逆的；药 物浓度与效应服从质量作用定律；药物占领受体的数量取决于受体周围的药物浓度、 单位面积或单位容积内受体总数；被占领的受体数目增多时, 药物效应增强, 当全部受 体被占领时, 药物效应达 Emax. A + R = AR E， KD = AR/ AR KD: 解离常数；由于 RT = R + AR (RT: 代表受体总数) AR/RT = A/KD + A； 因为只有 AR 是有效的， E/Emax = AR/RT = A/KD + A 当 A = 0, E = 0 当 A KD, AR/RT = 100%, Emax ，ARmax = RT 当AR/RT = 50%, EC50, KD = A KD 代表药物与
