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1、第十章 肾上腺素受体阻断药 (抗肾上腺素药 antiadrenergic drugs),中山大学医学院 林明栋,按药物对和受体的选择性不同，可分为 1.受体阻断药(-receptor-blocking agents) 2.受体阻断药（-receptor-blocking agents）,肾上腺素受体阻断药,目前临床上常用的非选择性药物分为两类: 1.短效受体阻断药，如酚妥拉明和妥拉唑啉； 2.长效受体阻断药，如酚苄明。 选择性药物有： 受体阻断药，如哌唑嗪等； 受体阻断药，如育亨宾。,第一节 受体阻断药 (- receptor blocking agents),酚妥拉明(phentolamin
2、e),酚妥拉明又称立其丁（regitine），口服的效果较差，仅为注射给药的20%，一般作肌内或静脉注射，25 min即起作用 ，作用时间短。 注意：妥拉苏林作用用途类似，但副作用较多！,药理作用,主要能竞争性阻断受体，对抗肾上腺素的型作用。 1.血管舒张作用 2.心脏兴奋作用 3.其他作用：拟胆碱和组织胺样作用,（1）阻断受体； （2）直接舒张血管平滑肌。,1.血管舒张作用,2.心脏兴奋作用,（1）血管舒张，血压下降，反射性地引起心率增加； （2）反射性交感兴奋或（和）阻断突触前膜的2-R，促 进肾上腺素神经末梢释放，兴奋心脏1受体有时可 致心律失常。,3.其他作用,(1)有拟胆碱作用，使胃
3、肠平滑肌兴奋，张力 增加； (2)有组胺样作用，能使胃酸的分泌增加，皮 肤潮红。,1血管痉挛性疾病（NA静脉滴注发生外漏 时，可用本品作皮下浸润注射 ）； 2肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗； 3抗休克； 4充血性心力衰竭； 5男性勃起功能障碍。,临床应用,抗休克应用,1.增加心排出量、舒张血管、降低外周阻力，使休克 时的内脏血流灌注改善，解除微循环障碍，并能降 低肺循环阻力，防止肺水肿的发生； 2.在应用酚妥拉明抗休克前，必须补足血容量； 3.有人主张酚妥拉明与去甲肾上腺素合用，以抗休克。,应用酚妥拉明以后: 扩张血管 外周阻力 心脏后负 左室舒张末期压与肺动脉压下降 心排出量 心力衰竭减轻
4、，肺水肿减轻,治疗充血性心力衰竭应用,1低血压，较常见； 2胃肠道平滑肌兴奋致腹泻、腹痛、恶心、呕吐和诱发溃疡； 3有时可致心律失常； 4胃炎、胃、十二指肠溃疡病，冠心病慎用。,不良反应,酚苄明 （phenoxybenzamine）,与受体共价键结合，起效慢但作用强大持久 临床应用 1.嗜铬细胞瘤 2.对治疗雷诺病有效 3.对于中风引起截瘫者的自发性反射亢进有效 选择性受体阻断药主要用于治疗： 1.良性前列腺增生 2.高血压病,受体阻断药，能与肾上腺素神经递质或拟肾上腺素药竞争性结合受体，从而拮抗其型拟肾上腺素作用。,第二节 受体阻断药 （-receptor blocking agents）,
5、临床常用的受体阻断药,有普萘洛尔（心得安）、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔（非选择性） 阿替洛尔、美托洛尔（亚型选择性） 拉贝洛尔（、选择性）,1受体阻断作用 （1）抑制心脏 对心脏的作用是这类药物的主要作用。由于阻断了心脏的1受体，可使心率减慢，心收缩力减弱，心排出量减少，心肌耗氧量下降，血压稍降低； （2）降压作用（见第二十一章 抗高血压药）,药理作用和作用机制,（3）收缩支气管平滑肌 支气管的2受体激动时，使支气管平滑肌松弛，受体阻断药则可使之收缩而增加呼吸道阻力； （4）减少肾素释放 受体阻断药通过阻断肾小球旁细胞的1受体而抑制肾素的分泌，肾素减少 而降低血压； （5）其他 能抑制糖原和
6、脂肪的分解，还能抑制中枢的受体，使外周交感张力降低。,2膜稳定作用 型抗肾上腺素药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，这两种作用都是由其降低细胞膜对离子的通透性所致，故称为膜稳定作用。,3内在拟交感活性 (ISA) 有些受体阻断剂与受体结合后，除能阻断受体外，尚对受体具有微弱的激动作用，称为内在拟交感活性。 这种作用微弱，一般被其受体阻断作用所掩盖。 4其他：抗血小板聚集作用，降低眼内压与减少 房水的形成有关。,临床应用,1快速型心律失常 2高血压 3冠心病心绞痛 4某些类型的充血性心力衰竭 5其他：用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象,1诱发或加重支气管哮喘； 2抑制心脏功能，严重可突然出现急性心
7、功能不全； 3外周血管收缩和痉挛； 4反跳现象； 5.引起疲乏、失眠和精神忧郁等症状。,不良反应与注意事项,一般不良反应如恶心、呕吐、轻度腹泄，在停药后可以消除 。偶然见到过敏反应，包括皮疹、血小板减少等，一旦出现应立即停药。,心功能不全； 窦性心动过缓； 重度房室传导阻滞； 支气管哮喘； 慎用于心肌梗死的患者。,禁忌证,普萘洛尔 (propranolol，心得安),临床应用 1高血压 6青光眼 2心绞痛 7偏头痛 3心肌梗塞 4心律失常 5甲状腺机能亢进,1支气管收缩：哮喘患者禁用 2心律失常：逐渐停药和加强监控 3代谢紊乱：注意防止血糖过低 4性功能障碍,不良反应,其他同类药物,纳多洛尔：t1/2长，作用强、增加肾血流 噻吗洛尔：作用强，减少房水生成 吲哚洛尔：内在拟交感活性强（2） 阿替洛尔和美托洛尔：选择性阻断1 （阿替洛尔t1/2长） 拉贝洛尔和阿罗洛尔：选择性阻断、 治疗高血压和心绞痛,思考题,试述受体阻断药的药理作用及临床应用。 2. 试举出普萘洛尔的临床应用及其作用机制。 3. 试述普萘洛尔的不良反应及其用药注意事项。,
