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1、第十章 肾上腺素受体阻断药 (抗肾上腺素药 antiadrenergic drugs),中山大学医学院 林明栋,按药物对和受体的选择性不同,可分为 1.受体阻断药(-receptor-blocking agents) 2.受体阻断药(-receptor-blocking agents),肾上腺素受体阻断药,目前临床上常用的非选择性药物分为两类: 1.短效受体阻断药,如酚妥拉明和妥拉唑啉; 2.长效受体阻断药,如酚苄明。 选择性药物有: 受体阻断药,如哌唑嗪等; 受体阻断药,如育亨宾。,第一节 受体阻断药 (- receptor blocking agents),酚妥拉明(phentolamin
2、e),酚妥拉明又称立其丁(regitine),口服的效果较差,仅为注射给药的20%,一般作肌内或静脉注射,25 min即起作用 ,作用时间短。 注意:妥拉苏林作用用途类似,但副作用较多!,药理作用,主要能竞争性阻断受体,对抗肾上腺素的型作用。 1.血管舒张作用 2.心脏兴奋作用 3.其他作用:拟胆碱和组织胺样作用,(1)阻断受体; (2)直接舒张血管平滑肌。,1.血管舒张作用,2.心脏兴奋作用,(1)血管舒张,血压下降,反射性地引起心率增加; (2)反射性交感兴奋或(和)阻断突触前膜的2-R,促 进肾上腺素神经末梢释放,兴奋心脏1受体有时可 致心律失常。,3.其他作用,(1)有拟胆碱作用,使胃
3、肠平滑肌兴奋,张力 增加; (2)有组胺样作用,能使胃酸的分泌增加,皮 肤潮红。,1血管痉挛性疾病(NA静脉滴注发生外漏 时,可用本品作皮下浸润注射 ); 2肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗; 3抗休克; 4充血性心力衰竭; 5男性勃起功能障碍。,临床应用,抗休克应用,1.增加心排出量、舒张血管、降低外周阻力,使休克 时的内脏血流灌注改善,解除微循环障碍,并能降 低肺循环阻力,防止肺水肿的发生; 2.在应用酚妥拉明抗休克前,必须补足血容量; 3.有人主张酚妥拉明与去甲肾上腺素合用,以抗休克。,应用酚妥拉明以后: 扩张血管 外周阻力 心脏后负 左室舒张末期压与肺动脉压下降 心排出量 心力衰竭减轻
4、,肺水肿减轻,治疗充血性心力衰竭应用,1低血压,较常见; 2胃肠道平滑肌兴奋致腹泻、腹痛、恶心、呕吐和诱发溃疡; 3有时可致心律失常; 4胃炎、胃、十二指肠溃疡病,冠心病慎用。,不良反应,酚苄明 (phenoxybenzamine),与受体共价键结合,起效慢但作用强大持久 临床应用 1.嗜铬细胞瘤 2.对治疗雷诺病有效 3.对于中风引起截瘫者的自发性反射亢进有效 选择性受体阻断药主要用于治疗: 1.良性前列腺增生 2.高血压病,受体阻断药,能与肾上腺素神经递质或拟肾上腺素药竞争性结合受体,从而拮抗其型拟肾上腺素作用。,第二节 受体阻断药 (-receptor blocking agents),
5、临床常用的受体阻断药,有普萘洛尔(心得安)、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔(非选择性) 阿替洛尔、美托洛尔(亚型选择性) 拉贝洛尔(、选择性),1受体阻断作用 (1)抑制心脏 对心脏的作用是这类药物的主要作用。由于阻断了心脏的1受体,可使心率减慢,心收缩力减弱,心排出量减少,心肌耗氧量下降,血压稍降低; (2)降压作用(见第二十一章 抗高血压药),药理作用和作用机制,(3)收缩支气管平滑肌 支气管的2受体激动时,使支气管平滑肌松弛,受体阻断药则可使之收缩而增加呼吸道阻力; (4)减少肾素释放 受体阻断药通过阻断肾小球旁细胞的1受体而抑制肾素的分泌,肾素减少 而降低血压; (5)其他 能抑制糖原和
6、脂肪的分解,还能抑制中枢的受体,使外周交感张力降低。,2膜稳定作用 型抗肾上腺素药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用,这两种作用都是由其降低细胞膜对离子的通透性所致,故称为膜稳定作用。,3内在拟交感活性 (ISA) 有些受体阻断剂与受体结合后,除能阻断受体外,尚对受体具有微弱的激动作用,称为内在拟交感活性。 这种作用微弱,一般被其受体阻断作用所掩盖。 4其他:抗血小板聚集作用,降低眼内压与减少 房水的形成有关。,临床应用,1快速型心律失常 2高血压 3冠心病心绞痛 4某些类型的充血性心力衰竭 5其他:用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象,1诱发或加重支气管哮喘; 2抑制心脏功能,严重可突然出现急性心
7、功能不全; 3外周血管收缩和痉挛; 4反跳现象; 5.引起疲乏、失眠和精神忧郁等症状。,不良反应与注意事项,一般不良反应如恶心、呕吐、轻度腹泄,在停药后可以消除 。偶然见到过敏反应,包括皮疹、血小板减少等,一旦出现应立即停药。,心功能不全; 窦性心动过缓; 重度房室传导阻滞; 支气管哮喘; 慎用于心肌梗死的患者。,禁忌证,普萘洛尔 (propranolol,心得安),临床应用 1高血压 6青光眼 2心绞痛 7偏头痛 3心肌梗塞 4心律失常 5甲状腺机能亢进,1支气管收缩:哮喘患者禁用 2心律失常:逐渐停药和加强监控 3代谢紊乱:注意防止血糖过低 4性功能障碍,不良反应,其他同类药物,纳多洛尔:t1/2长,作用强、增加肾血流 噻吗洛尔:作用强,减少房水生成 吲哚洛尔:内在拟交感活性强(2) 阿替洛尔和美托洛尔:选择性阻断1 (阿替洛尔t1/2长) 拉贝洛尔和阿罗洛尔:选择性阻断、 治疗高血压和心绞痛,思考题,试述受体阻断药的药理作用及临床应用。 2. 试举出普萘洛尔的临床应用及其作用机制。 3. 试述普萘洛尔的不良反应及其用药注意事项。,