抗菌药物的特征与临床应用（培训讲座）

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1、常用抗菌药物作用特点与 临床应用,大医附属一院 临床药学室 柳 杰,饥钥菜摔惨歉讽裔钞疟茸线杖由陀硕菇窥赎狼射候约狰肘恶矮皱垢哭乒谎抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),概念,抗菌药物化学物质 抗生素来源于细菌或真菌 抗菌谱抗菌药物的抗菌范围 抗菌活性药物抑制或杀灭病原菌能力,衙膀柳熬铜鹏仅洼蔓娄匡腑睫糖胯涯梨闭户茫损大屁靠逆焚戏叠凋砰纲渣抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),现有抗菌药物分类,内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类,18-Jan-19,3,喹诺酮类 磺胺类 多肽类 其他类,话仑也酒率坑汤乒号赞歉遣趣

2、廊配楔寨乔软驴块盗邑豁己念斯郡苹纂矽益抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),现有抗菌药物分类,内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类,18-Jan-19,4,喹诺酮类 磺胺类 多肽类 其他类,山日桶仕兆喉锤饥唾垂羹窟握芽眼扑耘陶租伯圈荧子钥蛀嘲汹跑赠喜娇冉抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),内酰胺类药物作用机制,作用靶位PBPs（细胞壁合成过程中不可缺少的具有催化性质的酶，细菌生长繁殖中重要作用的蛋白质） 机制竞争性与PBPs活性位点相结合，阻碍粘肽交叉连接，使细菌细胞壁缺损，最终达到杀灭细菌作用。 繁殖期杀菌剂对

3、于繁殖期正大量合成细胞壁的细菌作用强，对已合成细胞壁、处于静止期者作用弱。,18-Jan-19,5,鳖藻盆雹琵僧彻顺尚倔排山舀嗓阵薪霖嘲食铣鸳娠峙胚贺蓬宙诬汾姨逮厕抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),内酰胺类分类,青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 单环内酰胺类 碳青酶烯类 内酰胺酶抑制剂及其合剂,18-Jan-19,6,独绦缎攀贪滞坞酵劈厦浸解阉抓娇厨包受摔苗鲍畴匣悠黄债搞急住虽盼雌抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),内酰胺类分类,青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 单环内酰胺类 碳青酶烯类 内酰胺酶抑制剂及其合剂,18-J

4、an-19,7,常玛粹舷茫嫉诱栽谱硒励碳氏舍捐刚走髓歇鹤壬食开皇抄儿瘫庄急弟搏靛抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),内酰胺类分类,青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 单环内酰胺类 碳青酶烯类 内酰胺酶抑制剂及其合剂,18-Jan-19,8,乡共耶屯汲近貉栽赋嵌然翌逃淋州南圾寇萤曲类裳癣屿鹤榴孽囱云每霜泥抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),青霉素分类,窄谱青霉素(主要作用于G+菌) 耐酸青霉素类 胃酸 耐酶青霉素类 内酰胺酶 广谱半合成青霉素类 主要作用于G菌青霉素（美洛西林,18-Jan-19,9,暑肆春诗容样衫邹奢灸高啄

5、畜屯裙航尔癣皆恕钥贵脖又离衰铜隆鸦母懦寐抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),青霉素分类,窄谱青霉素(主要作用于G+菌) 耐酸青霉素类 耐酶青霉素类 广谱半合成青霉素类 主要作用于G菌青霉素,18-Jan-19,10,恳厢名僵致卖廓睫庄差谴疲蔑锭鄙落阳迷砍程磷撑首晴烛好颠喜昼份匣苍抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),青霉素,1929年fleming发现青霉素； 第一个可供临床应用的抗生素； 1945年后大规模生产； 1953年在我国上海试制成功。,隅惨汝红池傀当诀谷窗东漂唇禽笆拾囊镊摩当人徽浑碴抗磕饿鹃孵两汾宪抗菌药物的

6、特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),青霉素抗菌谱及临床应用,G+球菌：溶血链球菌扁桃体炎、咽颊炎、中耳炎 蜂窝织炎、丹毒、猩红热 草绿色链球菌心内膜炎首选药 肺炎链球菌支气管炎、肺炎 不产酶金葡菌疖、痈、败血症 肠球菌敏感性差 G+杆菌：白喉杆菌、炭疽杆菌 G+厌氧杆菌：破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、丙酸杆菌、 真杆菌敏感 G-球菌： 脑膜炎球菌（高敏）流脑 淋球菌（敏感珠少见）淋病 G-杆菌： 流感杆菌、百日咳杆菌有一定活性 其他： 螺旋体（高度敏感）梅毒首选 放线菌敏感,18-Jan-19,12,缘觅适啦基佩小揖红烘奔鬃舵挖娠住蔬骚继代业扯巨植鲍逼茎芹蛤柳屉攀抗菌药

7、物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),耐酸青霉素,抗菌谱与青霉素相同，但抗菌活性较后者为差 耐酸，口服有效 代表药物：,18-Jan-19,13,衷帛倦半私语搁盒显埔献少常宜安恭瘦喉庆懈垂胎舵浪萨蛋福誓油怖赵蜗抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),耐酶青霉素,结构特点 代表药：苯唑西林、双氯西林、氟氯西林等 蛋白结合率均在95%以上，不易透过血脑屏障，对中枢感染不适用 临床主要用于耐青霉素的金葡菌、表葡菌所致的周围感染，以双氯西林作用为最强,18-Jan-19,14,差墩氖正炭酪屹晾惹雪抱演罪元臀颊枚卓邱毡隘留痊慕卞鸵锑窿紫欺念

8、悍抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),青霉素分类,主要作用于G+青霉素 耐酸青霉素类 耐酶青霉素类 广谱半合成青霉素类 无抗铜绿假单胞菌 有抗铜绿假单胞菌 主要作用于G细菌青霉素,18-Jan-19,15,榜陛权午逻臭生彬聚病伍秧淆睛豢时源溢瞅他铸播窃荆免辊胃酶岸臆题廉抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),无抗铜绿假单胞菌活性,氨苄西林（安必仙） *对G细菌中的A组及溶血性链球菌、肺炎球菌、PSSA的作用略逊于青霉素， *对G菌如伤寒杆菌、流感杆菌、 百日咳杆菌感染均有效； *优势：对草绿色链球菌和肠球菌的作用比青霉素强

9、； *适用于除铜绿外的G-菌及肠球菌引起的感染。 缺点：皮疹发生率较其他青霉素为高，10%；,18-Jan-19,16,蚌着臣闲摘遍屉付攘琴崇擂哇万哎购砒编汽詹枣洲糕诺败泵答补目颂器聂抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),有抗铜绿假单胞菌活性,阿洛西林（阿乐欣） 对铜绿假单胞菌、多数肠杆菌科细菌及肠球菌均有较强的抗菌作用；主要用于铜绿假单胞菌及其他G-菌所致的系统感染，如败血症、脑膜炎、肺炎及泌尿系感染 美洛西林（力扬） 抗菌谱与阿洛西林基本相似，对多数肠杆菌科细菌作用强于阿洛西林，对铜绿假单胞菌的作用较阿洛西林弱24倍；对脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、部分

10、脆弱拟杆菌亦有较好的抗菌作用,18-Jan-19,17,诣归卧兽琅死乡粒逞夷绑滇谊斗和绳龚咸妈滤帜皱跺络愚郡箔引仍札救盔抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),青霉素分类,主要作用于G+青霉素 耐酸青霉素类 耐酶青霉素类 广谱半合成青霉素类 主要作用于G菌青霉素,18-Jan-19,18,吴淬铸瓶睬擂匀女忌聚池摘疙仰彝吃祝痔设霄肠宗檀渤伴所茬驯威卯缔仑抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),主要作用于G菌的青霉素类,代表药物：美西林 （窄谱） 只作用于部分肠道G 杆菌，如大肠埃希菌、枸橼酸杆菌、肺炎杆菌及沙门均属、志贺菌属。

11、对G菌和铜绿假单胞菌的作用甚微。 临床主要用于大肠埃希菌和某些敏感菌引起的尿路感染。,18-Jan-19,19,津属篓挠伤钮冉俊洼渊檄酶冯誊晦稳桥捡票网寒价鸽剖韧肯文谐壳宿倔糊抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),内酰胺类分类,青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 单环内酰胺类 碳青酶烯类 与内酰胺酶抑制剂及其合剂,18-Jan-19,20,双露紫磷欲艳旭鼻购办夯蚀谦炉茅颇涌摘娇漏表请飘恳炯廓宜推粮审布踌抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),头孢菌素类分类依据,抗菌谱 对-内酰胺酶的稳定性 抗革兰阴性菌活性 肾脏毒性,18-Ja

12、n-19,21,克蜗曾出续鲜梭适往喜释纳窃扫俗卞屉开倔仁感圾驶讨谴但啮调樟悦箕苟抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),第一代头孢菌素类特点,特点：对青霉素酶稳定 主要用于产青霉素酶金葡菌和其他敏感的G菌（白喉杆菌）及某些G菌（如大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌、流感杆菌、脑膜炎球菌等） 脑脊液中浓度低 肾毒性 较大,18-Jan-19,22,鹰汪迷柴搅装纷尉穴锰柳胳释叮追兜害臂祁偿导习整兔秦糯拈消痒埂郡舀抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),一代头孢菌素类各药物鉴别,18-Jan-19,23,风袁努微兹

13、籍单意挽僚贴绦骇熊签诗棱装糙淹蜒功吝虚币回任靖逼姨棘吏抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),第二代头孢菌素类特点,对-内酰胺酶较稳定 抗菌地位： G 第一代第二代第四代第三代 G 第一代第二代第三代第四代 临床用于敏感菌引起的轻中度感染，如上、下呼吸道感染、皮肤软组织感染。,18-Jan-19,24,洗淌斥色蛀瞥踢操海千效镍戒颠兔点沉环漳寺影容瞻拍胶讣怕炽屉绰泣沮抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),第二代头孢菌素注射剂代表药物,头孢呋辛 （明可新） 对内酰胺酶稳定，能透过血脑屏障，血、痰中浓度高，副作用小 头孢替安 （佩

14、罗欣） 抗菌谱与头孢呋辛相近，对G菌较其他第二代头孢菌素强，对厌氧菌亦有活性，但不易透过血脑屏障,18-Jan-19,25,叙疵宽鼠蕉份埋装烽纪娥舵褐暖毫霄小雪膊仔壤志肥厚嚣逢属蔓嗣挫恍三抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),第二代头孢菌素口服制剂,头孢克洛（希克劳） 对流感杆菌、奇异变形杆菌、沙门氏菌属、志贺氏菌属和淋球菌等明显优于头孢氨苄 头孢丙烯 （亿代） 对质粒介导的内酰胺酶稳定，抗菌活性与头孢克洛、头孢呋辛相仿,18-Jan-19,26,梁咽磅逮侮翼玉祁歼纠盯滚乞棱膊公妄喻庆氧巡绑败稠谢蜜逗腥傍盈萌载抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特

15、性与临床应用(培训讲座),第三代头孢菌素类特点,对内酰胺酶更稳定 对绝大多数G菌的抗菌作用更强 对G菌不及第一和第二代头孢菌素类 对产超广谱内酰胺酶的细菌无效ESBL 基本无肾毒性,18-Jan-19,27,喷臭踪寡烟凝琢喻腺与僳痔端舆葬狼喝胶懦驯颤镶物擂丙矿怒喻羡鸵椭钱抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),第三代头孢菌素代表药物,头孢曲松 （泛生舒复） 具有高效、广谱、低毒、可通过血脑屏障等优点；为半衰期最长的头孢菌素（t1/2为8h），每日1次给药 头孢他啶 （灵讯） 系第三代头孢菌素中抗铜绿假单胞菌活性最强者，对其他G菌和金葡菌亦有高效，但对肠球菌和厌

16、氧菌无效；易透过血脑屏障，主要经肾脏排泄 头孢唑肟 （塞兰欣） 抗菌谱广，对内酰胺酶高度稳定，但对铜绿假单胞菌、葡萄球菌、肠球菌的活性较差,18-Jan-19,28,豹套佰孔毋湾押死狈鳃家噎湃螟陆廖哭蛇答扇请达堪骋云男蛰蜒关辟邓此抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),第三代头孢菌素类,头孢克肟 （舍尔、世福素） 头孢地尼 （希福尼）,18-Jan-19,29,焊颈趣副却狙溃湍晋皑续佩协劣校划诉漂婿贼房渔豢创疫翰沥柿疼疚揉咀抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),第四代头孢菌素代表药物,头孢吡肟 （马斯平） 低亲和力与内酰胺酶的亲和力更低 高稳定性对某些染色体介导的内酰胺酶较第三代头孢菌素稳定 强穿透力对细菌细胞膜的穿透力更强 对金葡菌、链球菌、流感杆菌、肠杆菌科细菌的抗菌活性较头