药理学课后题

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1、,思考题： 1、毛果芸香碱对眼睛有何作用？其作用机理是什么？ 2、新斯的明对骨骼肌的药理作用及作用机制。 3、简述阿托品的药理作用及作用机制、应用。,【药理作用与用途】,为非选择性 R阻断药， R阻断作用强。用药后心率，心收缩力，心输出量，心肌耗氧量。 用于治疗心律失常，高血压，心绞痛，甲状腺功能亢进等。 收缩支气管平滑肌。,1青霉素引起过敏性休克时，首选药物是（ ） A多巴胺 B去甲肾上腺素 C肾上腺素 D葡萄糖酸钙 E间羟胺 2去甲肾上腺素作用最明显的器官是（ ） A眼睛 B心血管系统 C支气管平滑肌 D胃肠道和膀胱平滑肌 E腺体,3去甲肾上腺素静滴时外漏，可选用的药物是（ ） A异丙肾上

2、腺素 B.山莨菪碱 C.酚妥拉明 D.氯丙嗪 E.多巴胺 4治疗外周血管痉挛性疾病宜选用的药物是（ ） AM受体激动药 BN受体激动药 C受体阻断药 D受体阻断药 E受体激动药,？为什么常在局麻药液中加入少量肾上腺素？ 答：防止局麻药的吸收及延长局麻药的作用时间。 变态反应:普鲁卡因用药前应做皮试。,2局麻药的作用机制 阻断Na+通道 抑制动作电位的发生和传导 局麻 其不影响神经细胞浆内的物质代谢，故作用是可逆的。 答：局麻药的胺基与Na+通道内侧磷脂分子中的磷酸基结合形成横桥，关闭Na+通道，神经传导阻断。,?,局麻药是怎样阻断Na+通道，阻滞Na+内流的？,局麻药在体内以两种形式存在，而两

3、种形式存在受PH的影响。,局麻药如何受组织PH影响的？,?,3. 药物浓度：增加药物浓度并不能延长局麻维持时 间，应将等浓度药物分次注入。,4. 血管收缩药：局麻药液中常加入微量AD，目的是延长局麻作用维持时间，又减少吸收中毒的发生。但在远端处局麻禁用AD。,5. 药液的比重与体位：高比重药液可扩散到硬膜腔，低比重有扩散入颅腔的危险。通常在局麻药中加10%葡萄糖，其比重高于脑脊液。,血/气分布系数：指血中药物浓度与吸入气中药物浓度达到平衡时的比值。 血/气分布系数大的药物在血中溶解度大，血中药物分压升高较慢，即达到血/气分压平衡状态较慢，故诱导期长。,药动学,1、吸收：吸入性麻醉药经肺泡膜扩散

4、而吸收入血。 2、分布： 脑/血分布系数: 指脑中药物浓度与血药浓度达平衡时的比值, 系数大的药物作用强。 3、消除： 吸入性麻醉药主要经肺泡以原形排泄。肺通气量大、脑/血和血/气分布系数较低的药物较易排出，恢复期短，苏醒快。,常用药物,长效类(68h)：苯巴比妥 戊巴比妥 主要肝代谢 中效类(36h)： 异戊巴比妥 主要肝代谢 短效类(23h)：司可巴比妥 主要肝代谢 超短效类(0.25h)：硫喷妥 全部肝代谢 （静脉麻醉药）,部分肝代谢及原形尿排泄,一、 苯二氮卓类 （benzodiazepines，BZ or BDZ） -是目前最常用的镇静催眠药。,常用药物 长效类： 地西泮（安定）（t

5、1/2：3060h） 氟西泮（t1/2：50100h ） 中效类： 氯氮卓（t1/2：515h） 奥沙西泮（t1/2：510h ） 短效类： 三唑仑（t1/2：24h）,第12章 镇静催眠药,概念: 镇静药：凡能引起中枢神经系统轻度抑制，使病人由兴奋、激动和躁动转为安静的药物称为镇静药。 催眠药：凡能引起近似生理睡眠的药物称为催眠药。,表现：闭目、瞳孔缩小，呼吸、循环 慢波睡眠(SWS) 功能稳定，无眼球快速转动 非快动眼(NREMS) 功能：促进生长、恢复体力 生理 睡眠 表现：肌肉松驰、血压、心率、呼吸 快波睡眠(FWS) 多梦(梦境)，伴有眼球快速转 快动眼(REMS) 功能：神经系统发

6、育、记忆功能、 脑力恢复 入睡：最开始，80-120分，非快动眼睡眠时相(NREMS)，分1、2、3、4期。 3、4期为慢波睡眠( SWS)，发生夜惊和夜游。 SWS(80分120分)FWS(20分30分)SWS， 成人一夜交替46次.,生理睡眠,思考题,1、地西泮有那些作用和用途？其作用机制是什么？ 2、苯二氮卓类药物与巴比妥类药物作用的异同点？ 3、试述苯妥英钠抗癫痫机制及常见的不良反应？ 4、各类癫痫的首选药是什么？,镇痛作用机理：吗啡（阿片类药物）通过与脑内不同脑区的阿片受体结合，激动阿片受体，模拟内源性阿片样物质（内阿片肽）,产生镇痛作用。,思考题,1、与吗啡相比，度冷丁的药理作用及

7、临床用途有哪些不同？ 2、简述吗啡成瘾性的主要机制。 3、急性中毒的临床表现有哪些？用什么药抢救？,思考题,一、名词解释： 抗菌谱（antimicrobial spectrum） 抗菌活性（antibacterial activity） 最低抑菌浓度（minimal inhibitory concentration） 最低杀菌浓度（minimal bactericidal concentration） 化学疗法（chemotherapy） 耐药性（resistance） 抗生素（antibiotics） 二、简答题 抗菌药物的作用机制有哪些？ 简述细菌产生耐药的机制。,交叉耐药性：细菌对某一药

8、物产生耐药性后，对其他药物也产生耐药性。 (多出现在化构或机制相似的抗菌药物之间。) 注意： 与耐受性相区别：长期用药后，药效递减的现象,四、细菌耐药性,1、耐药性： 固有耐药性(intrinsic resistance) ：是由细菌染色体基因决定而代代相传的耐药性，如肠道杆菌对青霉素的耐药 获得耐药性(acquired resistance) 又称抗药性，系由细菌与药物反复接触后，对药物的敏感性下降甚至消失。(大多由质粒介导，但亦可由染色体介导的耐药性，如金葡菌对青霉素的耐药。),5、抗菌活性 指药物抑制或杀灭病原微生物的能力。 体外活性评价指标： 最低抑菌浓度(minimal inhibi

9、tory concentration,MIC) ：体外培养细菌18至24小时后能抑制培养基内细菌生长的最低浓度。 最低杀菌浓度(minimal bactericidal concentration，MBC) 能杀灭培养基内细菌（即杀死99.9%受试微生物） 的最低浓度。 有些药物的MIC和MBC很接近，如氨基苷类抗生素，有些药物的MBC比MIC大，如-内酰胺类抗生素,【抗菌作用机制】,抑制细菌细胞壁的合成。 与青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins,PBPs)结合，抑制转肽酶，阻碍细胞壁粘肽合成，细菌死亡。,-内酰胺类抗生素的作用特点： 为繁殖期杀菌剂； 对G+

10、菌的作用强； 对人体毒性小，对真菌感染无效。,一、二、三、四代头孢作用比较,总结,1、 -内酰胺类抗生素包括两类： 青霉素类、头孢菌素类 2、 -内酰胺类抗生素共同的化学结构： -内酰胺 环 3、 -内酰胺类抗生素的抗菌机理： 抑制粘肽合成酶（PBPs）导致细胞壁缺损 4、细菌最常见的耐药机制： 产生水解酶 （青霉素酶 -内酰胺酶） 5、青霉素类分为哪几类？ 6、天然青霉素为 窄 谱 ， 繁殖 期 杀菌剂,7、青霉素的抗菌谱。 8、青霉素的主要不良反应： 最严重不良反应： 首选抢救药物： （过敏反应 过敏性休克 肾上腺素） 9、头孢菌素类与青霉素相比的特点,二、 青霉素类抗生素,青霉素类的基本

11、结构是由母核6-氨基青霉烷酸(6-APA)及侧链组成，6-APA是由一个噻唑环(A)连结-内酰胺环(B)组成，-内酰胺环为维持抗菌活性的最基本结构。 侧链上的R经化学结构改造接上不同基团，形成各种半合成青霉素类。,【抗菌作用机制】,抑制细菌细胞壁的合成。 与青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins,PBPs)结合，抑制转肽酶，阻碍细胞壁粘肽合成，细菌死亡。,头孢菌素类系由支顶头孢子菌培养液中的一种有效成份头孢菌素C，分离到活性母核7-氨基头孢烯酸(7-ACA)，经加上各种侧链结构而制成的一系列半合成抗生素。 与青霉素一样均具有-内酰胺环；不同的是另一个环是六元双氢

12、噻嗪环。 与青霉素相比它有如下特点： 1、抗菌谱广，作用强 2、对-内酰胺酶有不同程度的稳定 3、过敏反应发生率低 4、与青霉素部分交叉过敏性,（一）、第一代头孢菌素,药物 头孢噻吩先锋I 头孢噻啶先锋II 头孢来星先锋III 头孢氨苄先锋IV 头孢唑啉先锋V 头孢拉定先锋VI 头孢乙氰先锋VII 头孢匹林先锋VIII,一、二、三、四代头孢作用比较,本章要求： 掌握红霉素的抗菌作用、应用及不良反应。,收敛剂和吸附药 收敛药：如口服鞣酸蛋白，在肠道释出鞣酸，使蛋白凝固而收敛。 吸附药：如药用碳，吸附肠道内细菌、气体、毒素或药物等，阻止有害物质吸收而发挥止泻作用。,单选题 1、哌仑西平是一种 A、

13、H1受体阻断药 B、H2受体阻断药 C、M1受体阻断药 D、H2受体阻断药 E、胃壁细胞H+泵抑制药 2、胃壁细胞H+泵抑制药有 A、哌仑西平 B、西咪替丁 C、雷尼替丁 D、奥美拉唑 E、丙谷胺,3、奥美拉唑用于治疗 A、消化不良 B、慢性腹泻 C、慢性便秘 D、胃肠道平滑肌痉挛 E、十二指肠溃疡 4、硫酸镁不具有下述哪一项作用? A、降低血压 B、中枢兴奋 C、骨骼肌松弛 D、导泻 E、利胆,5、不属于抗消化性溃疡药的是： a、乳酶生 b、三硅酸镁 c、西咪替丁 d、哌仑西平 e、雷尼替丁,1）受体激动药 （非选择性受体兴奋药 ）,思考题,1、 平喘药可分为哪几大类？?其平喘机理如何? 每

14、类列举一个代表药。 2、沙丁胺醇与异丙肾上腺素比较，在治疗哮喘时有什么优点? 3、 治疗消化性溃疡的药物有哪几类？每类举一代表药名。,单选题 1、不能控制哮喘急性发作的药物是 A、肾上腺素 B、色甘酸钠 C、异丙肾上腺素 D、氨茶碱 E、沙丁胺醇 2、色甘酸钠预防哮喘发作的机制为 A、直接对抗组胺等过敏介质 B、具有较强的抗炎作用 C、稳定肥大细胞膜，阻止其释放过敏介质 D、扩张支气管 E、抑制磷酸二酯酶 3、倍氯米松治疗支气管哮喘的特点是 A、治疗剂量就有明显的全身不良反应 B、一般应采用口服给药 C、用于抢救急性哮喘病人 D、有强大的松弛支气管平滑肌作用 E、主要抑制支气管炎症,4 氨茶碱

15、的主要抗喘机制是( ) A 抑制磷酸二酯酶 B 抑制腺苷酸环化酶 C 激活磷酸二酯酶 D 激活腺苷酸环化酶 E 激活鸟苷酸环化酶 5 非成瘾性中枢性镇咳药是( ) a可待因 b麻黄碱 c异丙肾上腺素 d喷托维林 e氢化可的松,中枢,觉醒反应,组胺受体分布及效应,药物 镇静 止吐 抗胆碱 作用时间 程度 (小时) 苯海拉明 + + + 46 异丙嗪（非那根） + + + 46 吡苄明 + / / 46 氯苯那敏(扑尔敏) + - + 46 布可立嗪 + + + 1618 美克洛嗪 + + + 1224 阿司咪唑(息斯敏) - - - 10天 特非那定 （敏迪） - - - 1224 苯茚胺 略兴奋 - + 68,单选题,1. 下列属于H2受体