《药物分析：苯乙胺类药物的分析》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药物分析：苯乙胺类药物的分析（18页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、含氮类药物的分析,2018/12/10,2,2018/12/10,2,本章要求,掌握芳胺类、苯乙胺类、苯并二氮杂卓类、吡啶类、吩噻嗪类药物的结构特点和理化性质 掌握各类药物主要的鉴别和含量测定方法，如重氮化-偶合反应、亚硝酸钠滴定法 熟悉对氨基苯甲酸、酮体、游离肼、有关物质的检查 了解其他特殊杂质检查项目和含量测定方法,2018/12/10,3,第二节 苯乙胺类药物的分析,2018/12/10,4,共同特点：苯环、乙胺（仲胺氮原子） 药理作用：拟肾上腺素类 收缩血管、舒张支气管、 加速心率、加强心肌收缩力,*,含苯环,2018/12/10,5,肾上腺素(adrenaline) 盐酸克伦特罗(c
2、lenbuterol ydrochloride) 硫酸沙丁胺醇(salbutamol sulfate) 盐酸麻黄碱(ephedrine hydrochloride),常见的苯乙胺类拟肾上腺素药物,瘦肉精,案例讨论,2018年6月某乡镇诊所使用2015年5月生产的盐酸肾上腺素注射液（杭州民生药业有限公司，国药准字H33 021601）抢救病人而致患者中毒，患者出现恶心、呕吐、面色苍白、心悸、血压升高、心律失常等症状。,讨论问题： 1.分析患者中毒可能的原因？ 2.超过规定日期的药物能否使用？ 3.肾上腺素的含量测定方法有哪些？如何测定中毒患者体内的肾上腺素含量？ 4.肾上腺素的结构特点及理化性质
3、与分析方法之间的关联？,2018/12/10,7,结构分析,1、苯环常被活泼的酚羟基取代 易于被氧化 2、具有碱性的脂肪乙胺侧链 (成盐),?,2018/12/10,8,肾上腺素,酚羟基特性 邻二酚易氧化,脂烃胺,手性碳,2018/12/10,9,盐酸去氧肾上腺素,酚羟基 三氯化铁反应溴代反应,脂烃胺,手性碳,Cl反应,2018/12/10,10,一、结构与性质,脂烃胺基侧链，显弱碱性 邻苯二酚结构或苯酚结构，易氧化变色， 可发生三氯化 铁反应 苯环的共轭体系产生的紫外吸收特性，UV应用于鉴别和含量测定 具手性碳原子，具旋光活性，比旋度测定用于检查 个别药物取代基特性：盐酸克伦特罗芳伯氨基,*
4、,2018/12/10,11,二、鉴别试验,三氯化铁反应,紫色,邻二酚羟基,酚羟基,具有酚羟基的共同反应,2018/12/10,12,血红色,氧化反应,邻二酚羟基,酚羟基，易被碘、过氧化氢、铁氰化钾氧化呈不同颜色,相互 区别,3,2018/12/10,13,UV与IR （同芳胺类、应用于大多数该类药物）,2018/12/10,14,杂质来源 原料残存、降解产物 检查方法 通过UV光谱检测,酮体的检查,三、杂质检查,2018/12/10,15,通过控制杂质(酮体)的 吸收度，达到控制杂质限量的目的,限量规定,检查原理 利用酮体在310nm波长处有最大吸收， 而药物本身在此波长处几乎没有吸收， 规
5、定一定浓度溶液在310nm波长处的吸 收度限制酮体的量（比较法或含量测定法）,2018/12/10,16,Drug Impurities Solvent C(mg/ml) nm A 肾上腺素 酮体 0.05mol/L HCl 2 310 0.05 盐酸去氧 肾上腺素 酮体 0.01mol/L HCl 4 310 0.2 重酒石酸 去甲肾上腺 酮体 H2O 2 310 0.05 盐酸异丙 肾上腺素 酮体 H2O 2 310 0.15,2018/12/10,17,四、含量测定,非水溶液滴定法 溴量法 紫外分光光度法及比色法 色谱法,弱碱性、几乎所有原料药,酚羟基活化、溴代反应,苯环、注射液,本类药物制剂、生物样品,2018/12/10,18,小结 苯乙胺类药物的分析,课后思考题： 3.肾上腺素的含量测定方法有哪些？如何测定中毒患者体内的肾上腺素含量？ 4.肾上腺素的结构特点及理化性质与分析方法之间的关联？,
