第9章抗消化性溃疡药

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1、,第9章 作用于消化系统药,药剂组,第一节 抗消化性溃疡药,消化性溃疡,请问消化性溃疡发生部位在哪里? 发病过程与哪些有关?,消化性溃疡(peptic ulcer)消化性溃疡主要包括胃溃疡、十二指肠溃疡,发病率10%。 其发病与粘膜局部保护与攻击因子失平衡有关。损伤因素(胃酸、胃蛋白酶、Hp(幽门螺杆菌感染)保护因素(粘液/HCO3-屏障、粘膜修复),溃疡的发病机制,消化性溃疡发病机制,胃酸过多 幽门螺旋杆菌 胃蛋白酶 吸烟、药物,胃粘膜屏障 粘液/HCO3-屏障 上皮细胞再生 局部血液循环 前列腺素,保护机制,损伤机制,治疗要点 减少攻击因子的作用增强胃粘膜的保护作用 抗溃疡药作用:减少胃酸

2、分泌提高胃内pH值杀灭幽门螺旋杆菌,H2,M1,G,组胺,乙酰胆碱,胃泌素 胆囊收缩素,H+,K+,H+-K+ ATP酶,壁细胞分泌胃酸调节,胃酸分泌,H2受体阻断药,分类及代表药: 一、抗酸药:氢氧化镁、碳酸氢钠等 二、抑制胃酸分泌药 (一) H2受体阻断药 :西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等 (二) 胃壁细胞H+泵(质子泵)抑制药:奥美拉唑、兰索拉唑 (三) M1受体阻断药 :哌仑西平 、替仑西平 (四)胃泌素受体阻断药:丙谷胺,三、胃粘膜保护药:米索前列醇、枸橼酸铋钾、硫糖铝等 四、抗幽门螺杆菌药:阿莫西林、克拉霉素、甲硝唑等,我很重要哦,记牢记,一 抗酸药(局部作用)弱碱性物质 中和胃酸

3、 抑制胃蛋白酶活性 减轻疼痛 (多组成复方制剂)用药时间:一般是餐后1小时或是睡前 , 但不和牛奶类同服用,含铝制剂可致便秘,含镁制剂可致腹泻,常用复方制剂:作用增强、副作用减少,氢氧化铝、三硅酸镁与解痉药颠茄流浸膏组成的复方制剂,每片含次硝酸铋0.3g,碳酸镁0.4g,碳酸氢钠0.2g,弗朗鼠李皮0.025g。 (大黄粉、石菖蒲根粉 ),每片含铝酸铋200毫克,重质碳酸镁400毫克,碳酸氢钠 200毫克。甘草浸膏粉300毫克,弗朗鼠李皮25毫克,茴 香粉10毫克,维生素U、氢氧化铝、颠茄提取物,二、胃酸分泌抑制药(重点),(一)H2受体阻断药:西咪替丁 (二)M1受体阻断药 :哌仑西平 (三

4、)胃液素受体阻断药 :丙谷胺 (四)胃壁细胞H+泵抑制药 :奥美拉唑,胃酸分泌机制与抑制胃酸分泌作用,乙酰胆碱,胃泌素,组胺,M受体 阻断药,胃泌素受体阻断药,H2受体 阻断药,质子泵 抑制剂,二、胃酸分泌抑制药,西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 尼扎替丁 罗沙替丁,(一)H2受体阻断药,西咪替丁(甲氰咪胍) 【作用】 1.抑制胃酸分泌:阻断壁细胞H2受体,抑制胃酸分泌,减少胃蛋白酶的分泌。法莫替丁雷尼替丁尼扎替丁罗沙替丁西咪替丁,第一代,【临床应用】,十二指肠溃疡、胃溃疡、 静脉滴注治疗急性胃粘膜出血、应激性溃疡,西咪替丁【不良反应】 1胃肠道反应 2中枢神经系统反应 3内分泌紊乱:抗雄激素作用

5、男性青年女性化如乳房发育及性功能障碍促进催乳素分泌女性溢乳等西咪替丁为肝药酶抑制剂,使药物代谢减慢,合用时应调整剂量,二、胃酸分泌抑制药,(二)胃壁细胞H+泵抑制药与胃壁细胞上的 H+泵(H+,K+-ATP酶)不可逆地结合, 抑制酶的活性,抑制胃酸分泌最强的一类药,四,奥美拉唑,【作用及应用】 1抑制胃酸分泌 2促进溃疡愈合 3抑制幽门螺杆菌【临床用途】适用于胃及十二指肠溃疡、返流性食管炎、上消化道出血、。,三、M1受体阻断药,哌仑西平 阻断壁细胞M1受体,抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌,保护胃黏膜 用于胃及十二指肠溃疡 持续时间长,睡前使用,四、胃泌素受体阻断药 丙谷胺 1. 阻断胃泌素受体,抑制

6、胃酸分泌 2. 提高胃粘膜中己糖胺含量,增强粘膜屏障作用。治疗消化性溃疡,但疗效不如H2受体阻断药,现已少用。,三、增加胃粘膜屏障功能药物、(粘膜保护药),酸性条件 氧化铋胶体,沉着于溃疡面或基底肉芽组织表面,形成保护膜; 也能与胃蛋白酶结合使其活性降低; 还可促进胃粘液分泌; 杀灭幽门螺杆菌。,枸橼酸铋钾,胶体次枸橼酸铋,枸橼酸铋钾,偶有恶心、便秘、腹泻等,服药期间可见舌及大便黑染。 不宜与抗酸药,牛奶类,四环素类同服。肾功不良者及孕妇禁用。,你们知道为什么不用这些同时服用吗,注意事项:,因作用发挥需在酸性环境中,故不可与抗酸药及胃酸分泌抑制药合用。铋可以和牛奶里的钙等进行结合,,你答对了吗

7、?,三、胃粘膜保护药,【药理作用】 1、本药在胃内酸性环境中形成胶冻状,牢固地粘附于粘膜及溃疡基底部,抵御刺激物的侵蚀;,硫糖铝(胃溃宁),2、能直接与胃蛋白酶结合,抑制其活性; 3、还能促进胃粘液及碳酸氢盐的分泌,增强粘膜的保护作用。 4、抑制幽门螺旋杆菌,【临床应用】用于胃及十二指肠溃疡,慢性浅表性胃炎及返流性食管炎。不良反应轻,偶有恶心、便秘,胃部不适、头昏、皮疹等。,请问硫糖铝能和抗酸药,抑制胃酸药同服吗?,注意事项:,因作用发挥需在酸性环境中,故不可与抗酸药及胃酸分泌抑制药合用。,你答对了吗?,枸橼酸铋钾 硫糖铝,米索前列醇,临床用于消化性溃疡,应激性溃疡及急性胃粘膜损伤性出血。 尤

8、其对非甾体类抗炎药所致的消化性溃疡有特效。(阿司匹林类药物) 因能兴奋子宫使其收缩,故孕妇禁用。,四、抗幽门螺杆菌药,幽门螺杆菌的感染与消化性溃疡、慢性胃炎、胃癌的发病有密切关系。目前常用于抗幽门螺杆菌的药物 抗溃疡药:铋剂(枸橼酸铋钾)、硫糖铝、H K ATP酶抑制剂(奥美拉唑)等。 抗菌药:阿莫西林、克拉霉素、庆大霉素、甲硝唑、呋喃唑酮、四环素,常用抗Hp三联疗法:奥美拉唑+阿莫西林+甲硝唑如疗效不佳时,可在此基础上加入枸橼酸铋钾组成四联疗法,五、抗消化性溃疡药的用药护理,1抗酸药氢氧化铝凝胶等。应在饭后1h和睡前服用。抗酸药乳剂给药前要充分摇匀,服用片剂时应嚼服。抗酸药不能与哪些同服?氢

9、氧化铝凝胶能阻碍磷的吸收,老年人长期服用应警惕引起骨质疏松。,五、抗消化性溃疡药的用药护理,2H2受体拮抗剂药物应在餐后即刻服用,疗程一般为48周,也可把一日剂量在夜间服用。雷尼替丁:早晚饭后服,五、抗消化性溃疡药的用药护理,3其他药物 枸橼酸铋钾:因其在酸性环境中方起作用,故餐前1小时服用。应向病人说明服药期间粪便可呈黑色。,(3)硫糖铝片在酸性条件下有效,故对十二指肠溃疡疗效好。餐前一小时服用。本药含糖量较高,糖尿病病人应慎用。不能与多酶片同服以免降低两者的效价。可出现口干、恶心、便秘等副作用。,病例:患者,男,50岁,反复出现上腹部疼痛多年,在饥饿时加重,进食后缓解,并伴有反酸,喛气,诊

10、断为十二指肠球部溃汤,幽门螺杆菌感染(+),医生给了奥美拉唑,枸橼酸铋钾,阿莫西林和克拉霉素口服,疗程为7天,经治疗后疼痛消失,症状缓解 请问1:应用奥美拉唑,枸橼酸铋 钾时的不良反应有哪些? 2应用上述药物的注意事项有哪些?,请回答抗消化性溃疡的分类及代表药 黏膜保护药有哪几个? 胃酸分泌抑制药有哪些?,治疗消化性溃疡的药物分几类?写出各类代表药,A抗酸药:氢氧化铝 B胃酸分泌抑制药 (1)H2受体阻断药:西咪替丁 (2)M1受体阻断药:哌仑西平 (3)胃泌素受体阻断药:丙谷胺 (4)H+泵抑制药:奥美拉唑 C黏膜保护药:硫糖铝 D抗幽门螺杆菌药:阿莫西林,014、服用胃黏膜保护剂硫糖铝后最

11、常见的不良反应是A、头晕 B、皮疹 C、乏力 D、便秘 E、口干,D,消化功能调节药,消 化 系 统,常 见 症 状,食欲不振 恶心与呕吐 腹部胀痛 腹泻及便秘,助消化药 止吐药及胃肠动力药 泻药与止泻药,助消化药多为消化液中成分或促进消化液分泌的药物,能促进食物消化,用于消化道分泌功能减弱和消化不良。,助消化药,常用助消化药的特点,助消化药,胃蛋白酶(pepsin) 本品在pH值为2时活性最高,故常与稀盐酸制成合剂; 本品用于胃蛋白酶分泌不足而引起的消化不良; 本品不宜与抗酸药合用,以免降低活性。,服,胰酶(pancreatin) 本品在中性或弱碱性中活性最强,遇酸易破坏,故多与等量的碳酸氢

12、钠同服,或制成肠溶片吞服,不宜与酸性药物同服。 本品用于肝、胆、胰腺疾病所致的消化不良。,助消化药,乳酶生 本品为干燥的活乳酸杆菌制剂,在肠内能分解糖类生成乳酸,增加肠内,从而抑制腐败菌的生长繁殖,有促进消化和止泻作用。 本品用于消化不良、肠胀气及小儿消化不良性腹泻。本品不宜与抗菌药、抗酸药及吸附剂合用。,助消化药,止吐药及胃肠动力药,止吐药是指作用于不同环节抑制呕吐反应的药物。,M胆碱受体阻断药(东莨菪碱、阿托品) H1受体阻断药(苯海拉明、异丙嗪) 多巴胺受体阻断药(氯丙嗪、 5-羟色胺受体阻断药(昂丹司琼),胃肠动力药,甲氧氯普胺(胃复安、灭吐灵),【药理作用】.1.促进胃肠运动. 2.

13、镇吐.,【临床应用】1.胃轻瘫引起的食欲不振、饱胀、嗳气等.2.慢性功能性消化不良引起的恶心、呕吐等.,胃肠动力药,多潘立酮(吗丁啉),【药理作用】 选择性阻断外周DA(多巴胺)受体.1.促进胃肠运动. 2.镇吐.,【临床应用】1.胃排空延缓、返流性胃炎、慢性胃炎等引起的消化不良.2.糖尿病性胃轻瘫及其他消化系统疾病引起的恶心、呕吐等.,增强胃肠动力药,四、止泻药 (一)肠蠕动抑制药 :地芬诺酯,洛哌丁胺 (二)收敛、吸附药 :蒙脱石 药用炭,要及时补充电解质,肠蠕动抑制药:地芬诺酯,本药属哌替啶的同类药,止泻作用类似于吗啡,但无镇痛作用。适用于急、慢性功能性腹泻。大量久用有成瘾性,偶有恶心、

14、呕吐、嗜睡等不良反应。,洛哌丁胺(易蒙停),本药与地芬诺酯相似,止泻作用强、快、持久。适用于急、慢性腹泻。不良反应少,但幼儿禁用。,吸附止泻药,有保护胃肠黏膜的作用,045、有助于维护和修复小儿肠道黏膜屏障功能的药物是 A、青霉素 B、黄连素 C、制霉菌素 D、蒙脱石散 E、双歧杆菌,药用炭 本药为不溶性粉末,颗粒小、表面积大、吸附力强,口服后能吸附肠内大量气体、毒物及细菌毒素等,可减少刺激性肠蠕动及毒物吸收。临床用于腹泻、胃肠胀气及食物中毒等。,五、泻药,(一)容积性泻药 :硫酸镁 (二)接触性泻药 :酚酞,比沙可啶 (三)润滑性泻药:甘油,液体石蜡,开塞露,硫酸镁,【作用及应用】 1. 导

15、泻作用 2. 利胆作用 3. 抗惊厥作用 4. 降压作用 5. 消肿止痛,硫酸镁的产科应用与预防硫酸镁是中枢神经系统抑制剂和钙拮抗剂。在产科中应用甚广,常用于治疗妊娠期高血压,子宫异常收缩如先兆早产等、对预防和控制子痫的发作起重要作用。但过量可致呼吸和心脏的抑制。用药时要严加注意,必要时用葡萄糖酸钙治疗。,口服,静注,局部热敷,产后水肿,硫酸镁,请问导泻,利胆,抗惊厥,降压的给药方式各是什么?,导泻,利胆:口服给药!抗惊厥,降压:注射给药!,硫酸镁,【不良反应】 1因刺激可致盆腔充血,月经期妇女、孕妇禁用。强烈的导泻可致脱水,有脱水症状者禁用。多喝水,补充水。口服时孕妇禁用 如果是妊娠子痫引起

16、的惊厥,是注射给药,可以用 2注射过量可致中毒,表现为中枢抑制、血压下降、呼吸困难等。一旦发生,应立即静注钙盐解救。,请记好解救药 物,硫酸钠,硫酸钠(sodium sulfate)导泻作用与硫酸镁相似,但稍弱,无中枢抑制作用,适用于中枢抑制药中毒的导泻。,安眠药:地西泮等或是镇痛药等,086、某孕妇,28岁,孕34周。因“头晕、头痛”就诊。查体:血压160/115mmHg,实验室检查,水肿(+),尿蛋白定量5.5g/24h,临床诊断为重度子痫前期。首选的解痉药物是A、安定B、阿托品C、硫酸镁D、冬眠合剂E、卡托普利,接触性泻药:酚酞 (果导),口服后在肠道碱性环境中形成可溶性钠盐,刺激结肠粘膜,增强肠蠕动,产生缓泻作用。适用于习惯性便秘。偶有过敏反应及出血倾向,婴儿禁用。,酚酞使尿色变成红或桔红色,

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