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1、天 然 药 物 化 学,Natural Pharmaceutical Chemistry,讲课人：典灵辉 E-mail: Tel: 13537139736,第一章 总 论,学什么,?,第一节 绪 论,1.1天然药物化学的概念和主要研究内容,一、天然药物与天然药物化学,1基本学科地位,2与其他学科的关系,学什么 ?,三、学科地位 和 性质,二、天然药物化学成分的类别,1.1天然药物化学的概念和主要研究内容,一、天然药物与天然药物化学,1、天然药物,来源于天然资源的药物,药物的重要组成部分，,亦是创新药物和先导物的重要来源,1.1天然药物化学的概念和主要研究内容,一、天然药物与天然药物化学,2、
2、天然药物化学,现代科学理论、方法和技术,研究天然药物中化学成分、,寻找药效成分,一门学科,1.1天然药物化学的概念和主要研究内容,3、主要研究对象和学习内容,图片:,一、天然药物与天然药物化学,花 鸟 鱼 虫 草 木 金 石,采药悬崖峭壁,天然药物 化学成分,研究对象：,天然药物 化学,结构近似成分 精细分离(合成方法、生物合成途径等,略),结构,性质,提取,分离,检测,孤 立,研究内容：,有效成分（Effective Constituents）指具有生理活性、有药效，能治病的成分。单体化合物1） 能用分子式和结构式表示 2） 具有一定的理化常数3） 具有生物活性,有效部位（ Effectiv
3、e Extracts）指含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的部位，称为有效部位。如：总生物碱、总皂苷或总黄酮等。 无效成分（ Inffective Constituents）指无生理活性、无药效，不能治病的成分。 有毒成分：指能导致疾病的成分。,toxic compound,有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的 A. 不同类型成分，在不同天然药物中作用不同 B. 原来视为无效成分，可能成为有效成分 C. 过去视为有效成分，被修正、完善麝香 抗炎成分 麝香酮多肽丹参 扩冠 丹参醌丹参酚酸 D. 加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性成分,正确理解成分的划分,二、天然药物化学成分的
4、类别,化学结构、,生理活性、,来源、,生源关系,1、分类方法,生源结合化学等,糖和苷、,脂肪酸和聚酮、,苯丙素类、,醌类化合物、,黄酮类化合物、,萜类和挥发油、,三萜及其苷、,甾体及其苷、,肽与氨基酸衍,生物碱、,2、天然药物化学成分的类型,三、天然药物化学的学科地位和性质,化学：属于天然有机的范畴, （有机化学的重要分支：天然产物化学 天然药物化学） 药学：药物化学 天然药物化学 有机化学 的 重要分支 药物化学 的 主要内容之一,天然 药物 化学,本课程 是一门 边缘学科、交叉学科,研究内容：有机化学 方法：分析化学 对象：医学、药学内容、方法 研究对象、目的,介于二者之间边缘学科交叉学科
5、,淘金场,化学 生命科学,?,“天然药物”与“中药”的关系,联系 区别 ?,宝贵的历史遗产 中药正面临着空前的发展机遇 中药现代化,中药:天然药物,的,中医理论指导 下 使用,为什么 学,3、 学习目的和意义 ( 实用价值),？,3、 学习目的和意义,（一） 本课程 是一门重要的专业基础课（其它课的前修课程）例如：药剂学等,（二）本课程 也是一门应用很广， 需求很强的专业课程,可以直接作为 专业 技术 加以应用 例如： 精细化工产品：天然 食用 色素：（辣椒红） 其它天然 食品 添加剂化妆品： 防晒霜， 槲皮素(黄酮类)保健食品： 茶多酚, 人参皂苷等,（三）本课程 是制药工程师的必备工作知识
6、,在制药工业中的应用:,研究开发新药,（）制药工艺设计,天然药化 是 天然药物制药工艺 的 核心 提纯西药：麻黄碱 利血平 紫杉醇合成药物 的纯化精制 制备中药： 今后更多的是 高含量 有效成分 制剂 必用 天然药化即使 传统中药配方 的 工业化生产 也常用 天然药化手段,楷体加斜体 可记可不记,（） 指导 工艺 改进 分析 解决 疑难问题,例如：提高收率（降低成本）提高纯度 降低杂质 分析质量事故原因,楷体加斜体 可记可不记,（）质控标准的建立、实施 （比西药难做）,检测，质量保证 提取分离（精制、纯化） 也是 天然药物分析的必备知识或 处处碰壁，步履艰难， 或 得心应手， 全在于 天然药化
7、知识 是否熟悉 是否应用得当 实例：.,楷体加斜体 可记可不记,1“中药现代化” 正在做为政府行为 组织实施，已确定 可操作性的 两大目标：,（1）与现代科学接轨； （2）被国际医药市场认可。,基础 研究,市场 开发,（四）中药现代化事业的发展 急需熟悉本课程的专门人才,除 基础研究 之外， 中药 国际市场的开发 也 定出明确的 具体要求： 开发一批 现代中药品种与 现代科学体系 接轨，确为 国际医药市场 需求和认可； 2.中药出口量在国际中草药市场的 占有率 达到15% （当时仅 5%）， 3.形成和发展 若干个 跨国医药产业集团。以中药为主业的具有国际竞争力的,在国家科技部的直接组织下，
8、天津的复方丹参滴丸， 已获准直接进入美国新药期临床研究； 中草药复方制剂 获得美国FDA（食品和药品管理局）此类批准， 在国际上还是 首例;,楷体加斜体 可记可不记,在澳大利亚 已经取得 合法地位，欧美其它一些国家 对其限制也在 逐步改善。 美国 专门制定了 “植物药在美上市 批准法”， 开始接受 植物药 复方制剂 作为 治疗药物，而不是仅作为 营养补充剂 或 保健品。,楷体加斜体 可记可不记,感想 . ?,任 重道 远,天然药物化学 发展简史,鉴 似 知识 思路、方法 科学史 化学史 学科史 510 （自学，讨论，主要历程，印象、体会等）,本课程的学习要求、 学习方法，及其它,定位:,有无信
9、心 ?,成功,优秀 良好 及格,能否 确保成功,目标,?,怎样学 ？,听 习 疑,四要素,三环节,及时复习 避免突击,重视看好笔记，教材有增删,及时；切勿积累； 自控,习惯,出勤,时间（ ）h,强调 四要素：,懂,记,用,全面 理解重点 记忆 熟练 应用,“多记”,切忌,不 记,结构 框架 体系,联系 分析 习题,?,死 记,趣,?,难 度,不 难,能力,定 位,. 四要素： 懂、记、用、趣,2. 竞争意识、习惯 能力自测,3. 考试 纪律 !,1. 必须重视 三环节： 听、习、疑,考试 纪律 作弊 两种方式:抄 袭 自带小抄几乎不可能 最危险两种目的： 及 格 优秀不必要不明智,悔 !,帮,
10、？,协同作弊,结局,参考文献 1 徐任生、陈仲良中草药有效成分提取与分离上海科学出版社, 1983 2 林启寿中草药成分化学科学出版社, 1977 3 孙文基天然药物成分提取分离与制备中国医药科技出版社, 1999 4何丽一，平面色谱方法及应用 5 R 284.2-62 天然药物化学成分提取分离手册1 杨云等 其它,1.简述本课程的研究对象和主要学习内容 2.名词解释：有效成分、有效部位、无效成分3.检索 天然药物化学成分提取分离的方法有哪些？,答关键词,习题 实例 简答题 （作业）,3-1天然药物的提取分离过程为什要提取、分离？（以植物为例）怎么提取、分离？提取、分离的过程？,第3章天然药物
11、化学 成分的提取方法(1),（一）天然药化学成分的构成特点,贝母,生物碱 萜 类 甾醇类,1. 同种植物含有多种结构类型的化学成分,2. 总成分含量少而种类多,长春花,总生物碱含量 1 / 千 分离生物碱单体 70多种,（一）天然药化学成分的构成特点,3. 有效成分含量低,长春碱 3 / 万,长春新碱 3 / 百万,（一）天然药化学成分的构成特点,2. 了解前人的研究工作1) 做过研究没有 2) 研究的深度和广度,(二) 提取分离前的文献调研,3. 原植物的鉴定1) 原植物的拉丁学名 2) 采集地点和时间3) 药用部位 4) 民间药用情况,(二) 提取分离前的文献调研,如果目的物为已知成分，简
12、单如果目的物为未知有效成分或部位，复杂,（三）提取、分离的过程,四个阶段,提取 extraction,分段 fractionation,分离纯化 isolation and purification,定量评价 quantification,3-2 提取方法,溶剂法,蒸馏法,原理：与水蒸气产生共沸点 范围：挥发油,升华法,原理：遇热挥发，遇冷凝固 范围：游离蒽醌,原理：相似者相溶 范围：所有化学成分,一、经典提取法,1浸渍法 2渗漉法 3煎煮法 4回流提取法 5连续回流提取法,常用方法,1. 浸 渍 法 maceration,操作 粗粉装容器， 加适当溶剂（水或稀醇 多用 ），浸透,稍过量； 常
13、振摇或搅拌， 放置一日以上, 过滤; 浸过的原料另加新溶剂,再提。 第二、三次浸提, 时间可缩短。 合并提取液，浓缩, 得提取物。,通常不需加热，（必要时温热）,特点: 冷提 + 静态 . 利 装置 较简单，溶出 杂质少, 液清适合 热敏物质。 弊 效率低， 提取时间长， 注意： 水提 液 易发霉变质，必要时 加适量 防腐剂。,适用于 ? 1. 热敏成份 2. 富含淀粉、树胶、果胶、粘液质等多糖成分量大的原料。（冷提法溶出杂质少）,2渗 漉 法 percolation,操作 （常用乙醇）粗粉 溶剂润湿膨胀 ，装 渗漉 筒 ，上方 不断 加 新溶剂，下口 收 提取液。,渗漉装置,弊溶剂 耗量大，
14、费时长，操作仍嫌麻烦。,特点: 动态. + 冷提 利 1. 提取效率较高， 易提尽 原理 ?可随时保持 相当的 浓度差 2. 浸出液较澄清，杂质少,3煎煮法,水 加热煮沸 提取法。,操作 听懂 理解即可 只记录强调部分 带下划线粗粉放容器中（如砂锅、金属夹层锅等, 应避免铁器） 充分 浸泡加水浸过粗粉面，煎煮 直火或蒸气 加热,一般煮 2 - 3次，每次 1/2 - 1h，煎煮次数、时间可适当增减据投料量及原料质地而异。,特 点:热提 + 静态 水 . 优点：简便，溶出成分多 缺点： 3 不 宜1. 含挥发 性成分的原料 不宜热敏 成份的原料 不宜遇热易破坏的成分2. 含较多 淀粉 等多糖类 的原料 不宜煎液 较 稠，过滤 较 难。,
