风湿科常用药物课件

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1、风湿科常用药物简介,风湿科常用药物,非甾类抗炎药（NSAIDs） 慢作用药（改变病情药、细胞毒药，DMARDs ） 糖皮质激素 常用中成药 生物制剂 核素治疗 疾病特异性药：痛风、骨关节炎、骨质疏松。,非甾类抗炎药 （Nonsteroidal Anti-inflammatory Durgs, NSAIDs),镇痛、解热、抗炎、抗凝、,COX理论,NSAIDs的作用机制是影响花生四烯酸代谢，通过抑制环氧化酶（cyclo-oxygenase, COX），减少PGs生成而发挥作用。 20世纪90年代研究证明，COX有两种同功酶：COX-1和COX-2。 COX-1基因在胃、小肠、肾脏及血小板中构建而

2、成，它合成维持机体正常生理过程和功能所需的前列腺素，称“管家基因”。 COX-2参与合成与炎症反应有关的前列腺素，称“诱导基因”。,根据对COX-2/COX-1的IC50之比分类,根据化学结构分类,水杨酸类：阿斯匹林、水杨酸钠 对氨基酚衍生物：对乙酰氨基酚（扑热息痛、百服宁、泰诺林） 乙酸类：吲哚美辛（消炎痛栓)、舒林酸、阿西美辛 苯乙酸类：双氯酚酸钠（扶他林） 丙酸类：布洛芬（芬必得）、萘普生 邻苯甲酸类：甲氯灭酸 非酸类：萘丁美酮（瑞力芬） 吡唑酮类：保泰松 昔康类：美洛昔康（莫比可、节宗）、氯诺昔康 昔布类：塞来昔布（西乐葆）、罗非昔布（万络） 其他：尼美舒利（怡美力）、洛索洛芬（乐松）

3、,NSAIDs之间的差别,化学分类 相对酸度 蛋白结合率 半衰期 滑液渗透能力 代谢 剂型 药物相互反应,常用NSAIDs用法、用量,萘丁美酮 胶囊 0.5/粒 0.5 BID（科芬丁） 美洛昔康 片剂 7.5mg/片 7.5mg QD 尼美舒利 片剂 0.1/片 0.1 BID（怡美力） 乐索洛芬 片剂 60mg/片 60mg TID（乐松） 塞来昔布 片剂 200mg/片 200mg BID（西乐葆） 吲哚美辛栓 栓剂 100mg/支 100mg QN 塞肛门,合理选用药物,有心血管意外危险的患者要慎用COX-2 特异性抑制剂。 有消化道溃疡、胃出血和穿孔史，或有这些潜在危险的群体，可选C

4、OX-2 特异性抑制剂，也可选用直肠给药如栓剂。 骨性关节炎一般炎症表现轻，可选对乙酰氨基酚或外用药 老年和儿童患者酌情减量。,NSAIDs不良反应,1.消化系统 (1)消化不良、胃烧灼感、胃痛、消化道出血。(2)肝毒性。 2.神经系统 头痛、嗜睡、晕眩、耳鸣、意识模糊、幻觉。 3.血液系统 粒细胞减少甚至粒细胞缺乏、血小板缺乏及全血细胞减少。 4.皮肤 过敏反应。 5.呼吸系统 哮喘发作。 6.泌尿系统 肾小球肾病、间质性肾炎，影响肾小管功能。,NSAIDs禁忌症,(1)对非甾体类抗炎药过敏者； (2)急性胃肠道出血或急性胃、肠溃疡患者； (3)有出血倾向、凝血障碍或止血功能不全者； (4)

5、肝功肾功严重受损者； (5)心功能严重受损者； (6)妊娠和哺乳妇女。,NSAIDs诱发胃十二指肠溃疡的危险因素,老年人（60岁以上） 有胃溃疡病史或消化道出血史 既往服用过抗酸药，H2-阻滞剂 NSAIDs用药量过大或两种以上NSAIDs联合应用 同时患有其他慢性病，如慢支、冠心病等 药物相互作用，如同时应用糖皮质激素者 嗜酒者，嗜烟者,预防和治疗NSAIDs诱发的胃肠道疾病,尽可能使用一种且尽量应用低剂量 选用COX-2特异性抑制剂 奥美拉唑已被证实可预防和治愈NSAIDs引起的胃十二指肠溃疡 对高危人群可并用米索前列醇，以预防溃疡病 硫糖铝、H2阻滞剂能预防和治愈NSAIDs诱发的胃十二

6、指肠溃疡并改善症状，但并不推荐常规使用。,改善病情的抗风湿药,（Disease modify anti-rheumatic drugs，DMARDs ）,DMARDs 的主要药物,慢作用抗风湿药：抗疟药（羟氯喹和氯喹）、柳氮磺胺吡啶、青霉胺、金制剂免疫抑制剂：甲氨蝶呤、来氟米特、环磷酰胺、硫唑嘌呤、环孢霉素A等,羟基氯喹,抗炎：抑制中性粒细胞的趋化性和吞噬功能，抑制成纤维细胞的生长 抑制免疫：抑制抗原抗体的相互作用和免疫复合物的生成，干扰吞噬细胞和淋巴细胞的功能 用法： 0.1/片 0.2 Bid 用药前查眼底和视野，每6个月复查,柳氮磺胺吡啶（SASP）,SASP 是由5-氨基水杨酸(5-A

7、SA)和磺胺吡啶(SP)通过偶氮结合而成的既抗炎又抗菌的抗风湿药。 通过竞争性抑制二氢叶酸还原酶的活性，使四氢叶酸合成减少，引起嘧啶和嘌呤合成障碍 剂量：250mg /片 用法：250mg bid 以后每周增加500mg，至每日2g作为维持量，疗效不佳时可增至每日3g。,甲氨蝶呤 Methotrexate,用药前后及用药时应当检查或监测： 严密监测肝功能、肾功能、全血象、血细胞压积、小便常规，必要时行胸部X线检查、肝活检、骨髓穿刺、肺功能试验。 甲氨蝶呤片 2.5mg 注射用甲氨蝶呤 5mg 常规用法：10-15mg，每周1次,来氟米特 Leflunomide,爱若华，通过体内代谢产物A771

8、726(M1)抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。抑制酪酸激酶的活性而抑制细胞激活时信号的传导。 来氟米特片 10mg 常规用法：1020mg/日 适应证：类风湿关节炎。其他风湿病也可以用，但自费。,环磷酰胺（Cyclophosphamide，CTX）,环磷酰胺是一种细胞毒免疫抑制剂，或周期特异性烷化剂，主要作用于细胞周期的S 期，影响DNA 合成。其免疫抑制作用强而持久，能抑制体液免疫和细胞免疫反应，对B 细胞增殖的抑制作用较强，可使抗体生成减少。 复方环磷酰胺100150mg Qd po（需自费） 环磷酰胺注射液200mg/支,硫唑嘌呤 Azathioprine,依

9、木兰，抑制DNA的合成，从而抑制淋巴细胞的增殖，即阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞，产生免疫抑制作用。 在其他免疫抑制剂不能耐受时，或病情需要再联合一种免疫抑制剂时，硫唑嘌呤是一种选择。 每日50-100mg，硫唑嘌呤片 (1)25mg (2)50mg (3)100mg,环孢素 Ciclosporin,山地明、赛斯平、田可、新山的明 特异性地抑制辅助性T淋巴细胞的活性，抑制B淋巴细胞的活性。能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、-干扰素，亦能抑制单核巨噬细胞所分泌的白细胞介素-1能抑制体内抗移植物抗体的产生 。,其他,霉酚酸酯Mycophenolate Mofetil，MMF骁悉

10、沙利度胺 Thalidomide反应停 青霉胺 Penicillamine 金诺芬 Auranofin,糖皮质激素,抗炎、免疫抑制、抗毒素、抗休克,内源性 可的松 Cortisone 氢化可的松 Hydrocortisone,外源性 泼尼松 Prednisone 泼尼松龙 Prednisolone 甲泼尼龙Methylprednisolone 倍他米松 Betamethasone 地塞米松 Dexamethasone,常用的激素分类,正常分泌1020mg/d, 8:00高峰,傍晚低谷 大手术则分泌75-150mg,常用激素的比较,常用激素,地塞米松片 0.75mg 地塞米松磷酸钠注射液 1mL

11、:5mg甲泼尼龙片（美卓乐） 4mg 注射用甲泼尼龙琥珀酸钠 (1)40mg (2)500mg 醋酸泼尼松片 5mg 醋酸泼尼松龙片 5mg 氢化可的松注射液(醇型) 20mL:100mg 醋酸氢化可的松注射液 5mL:125mg 琥珀酸钠氢化可的松 135mg/支,得宝松,组分： 倍他米松磷酸钠：相当于2mg倍他米松，可溶性倍他米松磷酸钠注射后很快吸收而迅速起效。 二丙酸倍他米松：相当于5mg倍他米松，微溶性二丙酸倍他米松注射后，成为一个供缓慢吸收的贮库，持续产生作用，从而长时间控制症状。 规格：1ml/支 用法：肌肉或关节腔内注射,关注激素的副作用,医源性库欣综合征，满月脸、向心性肥胖、紫

12、纹、易出血倾向 骨质疏松或骨折、肱或股骨头缺血性坏死 并发和加重感染、创口愈合不良； 糖尿病倾向 水钠潴留、水肿、高血压 精神症状如欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍 胃肠道刺激(恶心、呕吐)、消化性溃疡或肠穿孔 青光眼、白内障 月经紊乱、儿童生长发育受抑制；,以下情况禁用或慎用：,(1)对肾上腺皮质激素类药物过敏者； (2)严重的精神病史； (3)活动性胃、十二指肠溃疡； (4)新近胃肠吻合术后； (5)较重的骨质疏松； (6)明显的糖尿病； (7)严重的高血压； (8)未能用药物控制的病毒、细菌、真菌感染； (9)活动性肺结核,生物制剂,生物制剂的概念和分类,利用现代生物技术，借助某些微

13、生物、植物或动物来生产所需的药品，采用DNA重组技术或其它生物新技术研制的蛋白质或核酸类药物 常用的生物制剂： 针对淋巴细胞：T细胞：阿贝西普(Abatacept)、B细胞：利妥昔单抗(Rituximab) 针对细胞因子肿瘤坏死因子( TNF)拮抗剂：依那西普(etanercept)英夫利昔单抗(infliximab)阿达木单抗(adalimumab)IL-1拮抗剂：阿那白滞素 (anakinra)IL-6拮抗剂：妥珠单抗,依那西普,抗肿瘤坏死因子单抗,妥珠单抗（雅美罗）,托珠单抗是一种重组人源化抗人白介素6(IL-6)受体单克隆抗体，由中国仓鼠卵巢(CHO)细胞通过DNA重组技术制得。 20

14、13年11月在中国上市 【规格】80mg/4ml；200mg/10ml；400mg/20ml 成人推荐剂量是8mg/kg，每4周静脉滴注1次，可与MTX或其它DMARDs药物联用。出现肝酶异常、中性粒细胞计数降低、血小板计数降低时，可将托珠单抗的剂量减至4mg/kg。,利妥昔单抗（美罗华）,利妥昔单抗 rituximab，是一种由鼠抗人B细胞CD20高变区和人IgG恒定区组成的人鼠嵌合抗体。 1997年开始用于B细胞恶性肿瘤的治疗，2006年美国FDA批准与甲氨蝶呤联合治疗对一种或多种抗TNF-治疗方案不敏感的中度至重度成年RA患者。 用法：500-1000mg，隔2周再用一次，疗效可持续48

15、周。 500mg/50ml，19000+元,常用中成药,雷公藤多甙,是从卫矛科植物雷公藤(Tripterygium Wilfordii Hook. f.)的去皮根部提取的总苷，体外试验表明本药具有较强的抗炎作用和免疫抑制作用。 雷公藤总苷片 10mg 常规用法：1020mg tid,白芍总甙（帕夫林）,养血、益气、止痛、通络的作用 从白芍中提取出的一组糖甙类物质，包括芍药甙、羟基芍药甙、芍药花甙、芍药内酯甙、苯甲酰芍药甙，统称为白芍总甙。其中芍药甙占90%以上，是主要有效成分。 毒副作用小，不良反应有大便次数增多，轻度腹痛、纳差等。 胶囊剂：0.3g 常规用法：600mg tid,青藤碱（正清

16、风痛宁）,中药青风藤的提纯品青藤碱 能降低异常升高的免疫球蛋白，对细胞免疫也有作用，抑制炎性介质前列腺素的合成与释放，具有抗炎作用。 常规用法：34片 tid 副作用少，少数出现皮肤瘙痒、皮疹、多汗，部分患者在用药一周左右关节疼痛或肿胀加重，但数日后可消失。,活血止痛、祛风除湿,肿痛安 2粒 TID 新癀片 3片TID 独一味 3粒TID 复方雪莲胶囊 2粒 BID 尪痹片 4片TID 寒湿痹 1袋TID 湿热痹 1袋TID 益肾蠲痹丸 1袋TID,鹿瓜多肽,复方制剂：鹿科动物梅花鹿的骨骼和葫芦科植物甜瓜的干燥成熟种子 作用 消炎镇痛作用 保护骨关节结构和功能 免疫调节作用 改善局部血液循环，为病变部位的修复提供良好的血供环境 调节钙磷代谢平衡，增加骨钙沉积，调节维持骨容量,鹿瓜多肽,规格：4ml/8mg 用法用量：肌肉注射，24ml，Bid；静脉滴注，812ml，加入250500ml葡萄糖或生理盐水注射液中，Qd 不良反应：较少，过敏体质慎用,