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1、艾扶平,去甲斑蝥素片,艾扶平世界,前言,斑蝥素是从中药斑蝥中提取的一种抗肿瘤活性成分，70年代曾试用于原发性肝癌的治疗，但因对泌尿系统刺激作用较强烈，限制了其临床的运用。去甲斑蝥素片是我国首先合成的新型抗肿瘤药物，作为斑蝥素的衍生物，去除两个甲基后，泌尿系统的刺激基本消失，并增强了抗肿瘤效果，升白效果更明显，同时具有保护肝细胞、抗已肝病毒、提高免疫的效果、而且在临床已大量运用。去甲斑蝥素片是一种高效、低毒的一种新剂型，随着分子生物学技术的发展及抗肿瘤分子机制的进一步深入研究，去甲斑蝥素片将会受到临床进一步大量的推广运用,产品概述:,商品名:艾扶平通用名:去甲班蝥素片英文名:Demethylca
2、nharidin Tablets化学名：外-1:2-顺-3:6-氧桥-6氢化邻苯二甲酸酐,毒理学研究,小鼠 灌胃细胞的LD50为43.3mg/Kg。对小鼠的研究显示：去甲斑蝥素对免疫功能无抑制，用药后可见白细胞升高，并有改善肝功能及抑制已性肝炎病毒复制作用，与其他化疗药物合用能提高疗效，降低副作用。,药代动力学研究,本品吸收后较快分布于各组织，在肝、肾、胃肠、心、肺、唾液腺、甲状腺及瘤体中具有 较高的药物浓度。给药后15分钟在肝脏，肿瘤组织达高峰浓度，6小时后浓度显著下降，24小时内大部分经肾排泄，体内较少积蓄。,药理作用,抗肿瘤：研究表明，去甲班蝥素抗肿瘤作用通过诱导肿瘤细胞凋亡而生效。升高
3、白细胞：缩短白细胞在骨髓中的成熟和释放时间；促进骨髓造血干细胞（CFU-S）向粒-单核系祖细胞（CFU-GM）分化。治疗肝炎：去甲班蝥素能激活NK细胞及T细胞成为CTL（杀伤性T淋巴细胞），对病毒肿瘤产生细胞毒性作用。还可促进大量的细胞因子分泌（如TNF、IL等）。,艾扶平抗肿瘤的临床运用,临床上多年来，去甲斑蝥素及其钠盐用于治疗肝癌、食管癌、胃 癌等多种癌症，以原发性肝癌为主，术前用药或者用于联合化疗 。疗效确切。去甲斑蝥素抗肿瘤作用通过诱导肿瘤细胞凋亡而生效，其抑制细 胞增殖的机制是特异性阻止肿瘤细胞于G2-M期。研究表明，本 品能抑制癌细胞的DNA合成；干扰细胞分裂，阻断于M期；破坏 肿
4、瘤细胞骨架及超微结构；提高肿瘤细胞呼吸控制率；增加细胞 溶酶体酶活性。近年来研究实验发现，本品在体外对K562人红白细胞及HL-60人 早幼粒白血病细胞有明显的抑制作用。对卵巢癌3AO和AO细胞也 有明显的抑制作用，且作了大量的临床实验，现已用于治疗。,艾扶平（NCTD）抗肿瘤机制,诱导肿瘤细胞凋亡而抗肿瘤 抑制Ca细胞DNA及蛋白质合成 干扰Ca细胞分裂(阻断于M期) 破坏Ca细胞骨架及其超微结构 提高Ca细胞呼吸控制率 加强正常细胞溶酶体酶活性,电镜下艾扶平（NCTD）引起的肿瘤细胞凋亡,细胞增殖周期及药物（艾扶平）作用图,艾扶平,抗肿瘤药物作用部位图,艾扶平,干扰肿瘤细胞分裂,王广生统计
5、国内去甲斑蝥素治疗原发性肝癌285例资料,资料1:治疗消化道肿瘤临床疗效研究观察统计,联合化疗治疗晚期肝Ca53例,不同浓度NCTD对胆囊癌GBC-SD细胞MMP-2的表达情况,结论： NCTD能降低胆囊癌GBC-SD细胞MMP-2表达，推测NCTD可能降低GBC-SD细胞的侵袭转移能力，但与药物浓度的关系不大,去甲斑蝥素对卵巢癌3AO和AO细胞作用研究资料,不同浓度NCTD对卵巢癌3AO和AO细胞生长的抑制情况,结论： NCTD对卵巢癌3AO和AO细胞有明显抑制作用，其抑制作用呈剂量和时间依赖性。NCTD抗肿瘤细胞的增殖机制与其将肿瘤细胞特异阻抑于G2-M期有关,NCTD在体外对白血病细胞核
6、酸和蛋白质合成的影响,抗肿瘤总结,NCTD抗肿瘤作用确切。同时与其它方案联用，有协同或相加效力，而无毒性累加（降低其它化疗药的不良反应），故又是首选辅助用药,抗肿瘤，不产生骨髓抑制，升高白细胞，提高机体免疫力及疗效。,艾扶平升高白细胞作用机制,缩短白细胞在骨髓中的成熟和释放时间促进骨髓造血干细胞(CFU-S)向粒-单核系祖细胞(CFU-GM)分化,用于升高白细胞的临床研究资料,艾扶平治疗肝炎的作用机理,NCTD激活T淋巴细胞成为CTL细胞,诱导感染细胞凋亡坏死1、激活NK细胞及T细胞成为CTL(杀伤性T淋巴细胞),对病毒产生细胞毒性作用2、促进大量细胞因子分泌(TNF、IL等）,80例肝炎效果
7、图表分析,疗效评估资料统计,本品对肝炎及肝硬变患者的免疫学指标疗效观察：,治疗肝炎作用总结,1、本品能抑制已肝病毒复制，对HBsAg阳性而HBeAg和抗-HBeAg均为阴性者疗效较好。 2、治疗期间及治疗后没有明显副作用。 3、停药半年及一年后疗效稳定 4、提高免疫功能作用明显，不产生骨髓抑制。升高白细胞。,艾扶平的临床运用优势,从分子生物学证实去掉甲基后较传统的剂型毒副作用小，抗肿瘤、升白效果更明显。从药理学角度证实本品抗肿瘤作用机制确切（诱导肿瘤细胞凋亡而不影响机体正常细胞）。提高免疫、抗已肝病毒、保护肝细胞作用在临床运用中得到确切效果。抗肿瘤时可以单独服用、也可配合其他化疗方案运用、还可
8、作为辅助用药。起到提高免疫、增强效果的作用。给药途径（口服）方便，安全性高，便于患者携带。减少临床的操作环节。同时符合世界卫生组织的科学用药原则。,艾扶平与同类中成药的比较,比较,代表药物,适应症,用于肝癌、食管癌、胃癌等及白细胞低下症、肝 炎、肝硬化、白细胞降低，已型肝炎病毒携带者，亦可作为术前、术后用药用于联合化疗中。,规格：5mg*60/盒 方式：口服给药肿瘤患者开始可2-3片/次，3次/日，慢慢加量；中晚期患者可用大剂量。1月1疗程，连用36疗程。肝炎患者建议用量：2-3片/次， 3次/日，3个月1疗程，连用23个疗程。,用法用量,不良反应,不良反应少。治疗剂量未见明显不良反应， 大剂量使用仍有部分病人可出现恶心、呕吐、 头晕等症状，停药减量或对症处理可自行消失。,谢谢,
