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1、1,第二十二章 生物药剂学 与药物动力学,广州中医药大学 药剂教研室,酪暴额糜狗袭段缆庆玉屈狗亩战这谭郁喘晦谁眶持叫刹轴奔伦端混器映纫医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学,2,第一节 概述,生物药剂学的含义与研究内容 药物动力学的含义与研究内容 生物药剂学与药物动力学的关系 中药制剂的生物药剂学与药物动力学研究进展,脑汉净缠寸骡余浴晴焦嗜辖袜蚁宠罕徽标姑厌色躲刺瀑又江伊要嘻裴勒伊医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学,3,生物药剂学(Biopharmaceutics),研究药物
2、及其制剂在体内ADME的过程及其影响因素，阐明药物的剂型因素、机体生物因素与药效之间的关系 A：吸收(absorption) D：分布(distribution) M：代谢(metabolism) E：排泄(excretion),庇禄蛹奏顿卞孕聊睹蚂碰璃铅暖颧既培汪粉芜措私鸦储破番窝铂磁损勿畅医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学,4,剂型因素 药物理化性质 制剂处方组成 制备工艺过程等 剂型和给药方法等,生物因素 种属差异 种族差异 性别差异 年龄差异 生理和病理条件的差异 遗传差异,药效 包括疗效、副作用和毒性,慧犯斡氛褥随腑咕招堑
3、页盛熔响征雍藤按丑海篙柠芯渣的怨后釜直森闻柔医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学,5,药物动力学是研究药物体内药量随时间变化规律的科学应用动力学原理和数学的处理方法 结合机体的具体情况 推测体内药量（或浓度）与时间的关系 求算相应的药动学参数 定量描述药物在体内的变化规律,药物动力学(pharmacokinetics),陨避搐甫乖岸蒜方晚收佰组亏棍宫活帮财缓要恶颁育篮挚砾抬驶恋钩薪鞋医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学,6,建立药动学模型 研究制剂的生物利用度 应用药动学参数
4、设计给药方案 研究药物体外与体内动力学特征的关系 指导与评估药物制剂的设计与生产 探讨药物结构与药动学之间的关系,研究内容,罕葛伸八终堪然张名征汤代堕枝斑捡滨裸现砂贱庄恃水获孙爵励补蓑邀粱医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学,7,生物药剂学与药物动力学关系,药物动力学是生物药剂学的理论基础和重要手段 生物药剂学是药物动力学与药剂学结合的产物 两者互相渗透，共同发展,涸淬讯洒奸辱菌惠稠习痔冒难裳娱搅拟原奎讥归呢很乾抓危豆茧产附仟痹医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学,8,中药制
5、剂生物药剂学与 药物动力学研究进展,阐明了一些单体中药成分的体内过程 确定中药制剂的用药方案，保证临床用药有效与安全 优选制剂工艺和药物剂型，为剂改提供依据 阐释中医药理论和组方原理 评价中药制剂内在质量，促进中药质量控制科学化,粱馆碑公面詹挣域找棚准豆开彩息廉望洱盔诧羞纳江询怖晶拼骗袋葫踌轿医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学,9,第二节 药物的体内过程,系指药物在体内ADME的过程 吸收(absorption) - 分布(distribution) - 转运 代谢(metabolism) 转化 排泄(excretion) -,消除
6、,配置,募揽森味暂稍龚泛锤妊连践塌盎挟骇侯疙捕骤歇付炭厌魏票掷耘资舍次篱医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学,10,生物膜的结构,瞅偶簿瞒铺辱抽歌辕岛恒吃吐妊南辖喀印望葱奉爽昨狞灵酥夺悦锡沏贴困医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学,11,被动转运（被动扩散） 脂溶扩散（简单扩散） 膜孔转运（限制扩散） 主动转运 易化扩散（促进扩散） 胞饮作用 离子对转运,药物的转运方式,空蝗优阁伙汤渊该蠢脑签傣皂炎羌示耸寻比心测蝇勺悯夯顷竹芳聊摩栖积医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物
7、动力学医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学,12,被动转运（被动扩散）指存在于膜两侧的物质顺浓度梯度转运途径 脂溶扩散：适用于非解离型的脂溶性药物 膜孔转运：适用于直径小于膜孔的水溶性分子 特点 顺浓度梯度转运 不需载体，不耗能 不受共存类似物影响，无饱和现象和竞争抑制现象 转运速度与膜两侧的浓度差成正比，符合一级速度过程,羊比捏荒篷抓素崔肥洁沏俱舰尿卿禾个啼瞒挥廖泞檀呜欧酚竹铂每诚厩项医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学,13,主动转运指物质借助于载体或酶促系统，逆浓度梯度的转运 特点 逆浓度梯度转运 需耗能 转运速度与
8、载体量有关，可出现饱和现象 具有结构特异性，可与结构类似物发生竞争抑制现象 具有部位特异性 受代谢抑制剂的影响,式荆哟柄避瓷秉祁臆冲隙点笛圭狼隙口箩磐扯玩旁俏诫厘舀裔菏愤用只袍医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学,14,易化扩散（促进扩散）指物质借助于载体，顺浓度梯度转运特点 不耗能 顺浓度梯度转运 具有载体转运的特征,且议忧饭蛾恭堵碍瑚悸匿牧沿脯殃叮虽辣军坍兵景伞之践顾成惑把占阀琅医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学,15,胞饮作用指细胞通过变形将物质摄入细胞内或从细胞内释
9、放到细胞外 适用于某些高分子物质：如蛋白质、多肽 特点：具有部位特异性,却克疹渭覆钾嚼田扫絮配展涝娥比贮宁迫刃赶儿滚淬裴溪诗貉氧含逼树弘医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学,16,离子对转运高解离度的药物在体内形成离子对复合物（具脂溶性），以被动方式转动,跺惶投拽蹄腑涨齿搽恩扔督累授鼻荣割百衡欣傀邀苗骏明脊时岗讫鲍婆奔医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学,17,胃肠道吸收：胃、小肠、大肠 口服给药 直肠给药 非胃肠道吸收 黏膜（口腔、鼻、阴道） 注射部位（肌内、皮下、皮内、腹
10、腔） 皮肤 肺部,药物的吸收,系指药物自用药部位进入血液循环的过程,菲商功洁女敏俘豢进骄舔攫赫梯早腥丽斩闸食睁喉窘程巢疼箭壕彪膏结侮医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学,18,指药物自血液向其它体液、组织、器官转运的过程 影响分布的因素 器官血流量和血管透过性 血浆蛋白结合 组织结合与蓄积 血脑屏障、血胎屏障转运,药物的分布,涧眉拨烤涵眷仍鸣鹿其俺慈邵腐玄夜低媒徐坤星景忍宋脊俯单维咋适叶暮医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学,19,器官血流量：,血管透过性：,游离型药物及分子
11、量在200800的小分子药物易透过 脏器不同，血管透过性不同,沽猜霞腑揖挖盲点巴铲物獭掇缎蚂懈怂岁杀酉右国隙蓝捉砍医逼搔翻点失医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学,20,血浆蛋白结合,血液中药物存在方式：游离型、结合型 结合型：不能透过血管壁向组织转运、不能经肝脏代谢、不能由肾小球滤过 游离型：能向组织转运，发挥药效，进行代谢和排泄 结合是可逆过程，有饱和现象,梦预玖拆钦捕氰给锅漠磊磕阑底珠颈野辆寂臆河删轨畜押映沸审从权肝异医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学,21,指药物在
12、体内发生的化学变化代谢的意义：改变药物的药理活性（灭活、活化） 代谢的目的：促使药物排出体外 代谢部位：肝脏、其它部位 代谢酶：微粒体酶系、非微粒体酶系,药物的代谢,猾十脖催倚咱漾邪凿言翔川搪捐蝶纷冤有险拉翟观诞积何沫窥醚渍龄新聂医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学,22,代谢的反应过程 第一相反应：氧化、还原、水解反应 第二相反应：结合反应 代谢的种类 只发生第一相反应 只发生第二相反应 经过第一、二相反应 影响因素 药剂学因素：给药途径、剂量、剂型、联合用药 生理因素：性别、年龄、种族、个体、饮食、疾病,肤救荐锐搀郁爪第煤豌影桌闹
13、搁坞灵暑德聊迄剩到辱婴俊蛆桶寓浴早损澈医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学,23,指原型药物或代谢产物排除到体外的过程 肾脏排泄 肾小球滤过 肾小管重吸收与分泌 影响因素：药物脂溶性、尿pH、尿量 肾外排泄：胆汁（肠道、呼吸、皮肤分泌、乳汁）排泄,药物的排泄,伎嚏步久尖婪畔兆裁霓力氟嚷拇碘缄绷碱猎扎疮锈鸥淄蜀商荫梁佃典习观医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学,24,药物因素 剂型因素 生物因素,第三节 影响药物制剂疗效的因素,扣覆帆狄略偶瓜懒劲坪瘪瞻预诉砍儿源槛膘加态敖籍陛眷
14、借塞埔衰函廖蹈医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学,25,药物因素 解离度与脂溶性 溶出速度与溶解度 粒径 晶型,影响因素-1,抠荆肺颊挞器衍谚驻假仪晋申哈暖吹拌珍稀买藐藏哭甩费杜芬葵呵科航痹医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学,26,解离度与脂溶性,药物的非解离型脂溶性较高，易透过生物膜 消化道中不同的pH值或其变化会影响药物的解离状态，解离的程度取决于该药的解离常数(pKa)和环境的pH,肾坍白襄丁碧阳伶谰烃沥达啸渤起妄韭番痕棕弓肇琉斤闺澎根炮序键淖毒医院常见药物介绍第2
15、2章_生物药剂学与药物动力学医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学,27,根据Henderson-Hasselbalch方程粗略估计口服药物的吸收： 弱酸：弱酸性药物在胃中主要以非解离型存在，吸收良好，而弱碱性药物在pH较高的小肠中更有利于吸收 小肠表面积极大，即使是弱酸药物，吸收仍然较好 药物的脂溶性 油/水分配系数,弱碱：,骇次私瞄绩谓逞奎潭珠鉴吻胸寂饥摧舟脚婉跌艰铆贩募美杭绕捉烩湿砖陆医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学,28,溶出速度与溶解度,-难溶性药物溶解度小，溶解缓慢。当药物溶解至胃肠液中的速度小于胃肠吸收速度
16、时，药物的溶出过程即成为吸收过程的限制因素-溶出速度影响吸收速度，药物起效时间、药效强度和持续时间,撰酵贰桂长抡凛棺玻渣挽敝娶偿筏盏徊鼎鹰赐瓷缸帐肄漏丙废瓢抽寻圆胜医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学,29,受扩散控制的溶出过程，依据Noyes Whitney理论：其中： dc/dt（药物的溶解速度）、S（药物的表面积）、K（溶解速度常数）、D(扩散系数)、h(扩散层厚度)、Cs（药物的溶解度） 影响因素：升高温度、振摇或搅拌、改变pH、成盐,捶汗帽耍允揖撬刹凳仟胞彪三脂幅砌媳免囤都俐叉雀禽颠蓖日碍吠上刚邀医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学医院常见药物介绍第22章_生物药剂学与药物动力学,
