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1、保肝药物临床应用,维生素类:,药名 药理及应用 用法 维生素C 参与代谢 0.1-0.2 tid 复合维生素B 参与代谢 2# tid 维生素E 参与脂质代谢, 10-100mg促进氨基酸合成蛋白 bid-tid 维生素K 参与肝脏合成凝血酶原, 10mg iv 促进肝脏合成凝血因子 qd-bid,促进肝细胞再生药物,药名 药理及应用 用法 促肝细胞生长素 刺激正常肝细胞DNA合成 80-120mg / ivdrip qg (多肽类活性物质),促进肝细胞再生 GS 250ml/ 疗程一个月 易善复 促进肝细胞膜再生, 2# tid 10-40 ml (必需磷脂) 协调磷脂和细胞膜组织功能, i
2、v qd促进肝脏的脂肪代谢,合成蛋白质及解毒功能恢复正常,促进能量代谢药物:,药名 药理及应用 用法 肌苷 参与代谢 0.4-0.8 tid (腺嘌呤前体) 100-200mgivqd ATP 参与代谢 40mg iv qd CoA 参与糖,脂肪, 50-100u iv qd-qod蛋白质代谢 FDP 改善细胞能量代谢 5-10mg iv qd 门冬氨酸钾镁 参与三羧循环和鸟氨酸循环, 10-20 ml qd-bid促进细胞除极化和细胞代谢,维持正常功能,促进解毒功能药物:,药名 药理及应用 用法 肝泰乐 使肝糖增加, 0.1-0.2 tid脂肪贮量减少, 0.1-0.2 iv qd-bid有
3、解毒作用 TAD 抗氧化剂和自由基作用, 600mg iv qd (还原型谷光甘肽) 参与三羧循环及糖代谢,保肝,解毒,改善症状,促进蛋白质合成药物:,药名 药理及应用 用法 人血白蛋白 维持血容量及 10g-20g qd血浆胶体渗透压,防治低蛋白血症,及肝硬化引起的水肿 支链氨基酸 促进蛋白质合成,抑制其分解,唯一主要 250-500ml iv qd (亮氨酸, 在肝外组织代谢的氨基酸, 异亮氨酸, 是合成蛋白质的必需氨基酸原料。 颉氨酸) 复合氨基酸胶囊 8种氨基酸和11种维生素 2-3# tid,中药制剂,药名 药理及应用 用法 水飞蓟类 明确的保护和稳定肝细胞膜作用, 2-4# tid
4、 (复方益肝灵)对肝损伤有保护,解毒功能 齐墩果酸 减轻肝细胞的变性,坏死, 30-50mg tid (女贞子,青叶胆) 降酶作用 甘草甜素类 保肝,有皮质激素样作用, 40-100ml iv qd (强力宁,甘力欣) (停药时逐渐减量,防止反跳)肝炎灵 降酶迅速,减轻肝细胞变性、坏死 2ml im qd (山豆根) 联苯双脂 降酶,解毒,促进肝细胞再生 75-100mg tid (五味子丙素) (停药时逐渐减量,防止反跳) 垂盆草降酶 (停药时逐渐减量,防止反跳) 10-15g tid 丹参 活血化淤,抗脂质氧化作用,多烯磷脂酰胆碱(易善复)PPC,Polyene Phosphatidylc
5、holine 主要成分:必需磷脂,包括天然胆碱磷酸二甘油酯、不饱和脂肪酸(70%亚油酸及部分亚麻酸和油酸) 临床应用:脂肪肝 肝硬化 肝中毒 急慢性肝炎,多烯磷脂酰胆碱,多烯磷脂酰胆碱(PPC)是以大豆中提取的粗制磷脂物质精制而成的,其主要成分为人体的“必需“磷脂(EPL)。磷脂是人体细胞和组织膜系统的基本成分,在膜依赖性新陈代谢、细胞再生及解毒过程中起着重要作用。在肝脏疾病中,不论其病因如何,均不可避免地会发生肝实质细胞和细胞器的损害,同时伴有磷脂的丢失。本药则通过补充人体外源性磷脂成分,并结合到肝细胞膜结构中,对肝细胞的再生和重构具有非常重要的作用,并且能明显改善营养物质和电解质的跨膜过程
6、,增加磷脂依赖性酶类的活性。同时,高能量的EPL分子与肝细胞膜或细胞器膜相结合,能为患病肝脏提供大量的能量,这些能量是生物膜结构形成和功能发挥所必需的。此外,本药尚可分泌入胆汁,改善胆汁中胆固醇和磷脂的比例,增加胆汁成分的水溶性,降低胆结石形成指数。,多烯磷脂酰胆碱,本药口服吸收率达90%以上,口服后约6小时血药浓度达峰值。动物实验证明,PPC主要通过淋巴系统和血液循环进入肝脏,进入肝脏后部分被细胞膜和亚细胞成分利用。在血液中,PPC优先被高密度脂蛋白(HDL)摄取,脂蛋白中的磷脂部分与PPC交换。,多烯磷脂酰胆碱,多烯磷脂酰胆碱,葡醛酸酯(肝太乐),Glucurolactone 【临床应用】
7、1.用于急慢性肝炎、肝硬化等肝脏疾病。2.用于食物或药物中毒,葡醛酸酯(肝太乐),具有保护肝脏和解毒的作用。药物进入体内后,在酶的催化下内酯环被打开,转化为葡萄糖醛酸而发挥作用。后者是体内重要解毒物质之一,能与肝内或肠内含有酚基、羟基、羧基和氨基的代谢产物、毒物或药物结合,形成无毒的葡萄糖醛酸结合物随尿排出体外。同时,本药可降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原增加,脂肪贮量减少。,葡醛酸酯(肝太乐),硫普罗宁(凯西莱),Tiopronin 【临床应用】1.用于改善各类急慢性肝炎患者的肝功能。2.用于脂肪肝、酒精肝、药物性肝损伤的治疗及重金属的解毒。3.还可减少放、化疗的毒副反应,并可预防
8、放、化疗所致的外周白细胞减少。4.对老年性早期白内障和玻璃体浑浊有显著的治疗作用。5.可用于治疗严重的胱氨酸尿症(Cystinuria),预防半胱氨酸结石形成(国外资料)。,硫普罗宁(凯西莱),药效学 本药是一种与青霉胺性质相似的含巯基类药物,具有以下作用:(1)保护肝脏组织及细胞的作用:修复多种类型的肝损害:通过提供巯基,并活化超氧化物歧化酶,从而增强肝脏对抗各种损害的能力。能够防止四氯化碳、乙硫氨酸、毒蕈粉及对乙酰氨基酚对肝脏的损害,并可预防由于四氯化碳而导致的肝坏死。同时,本药可加快乙醇和乙醛的降解、排泄,防止三酰甘油的堆积,抑制成纤维细胞增生,对酒精性肝损伤有显著修复作用。保护肝线粒体
9、结构,改善肝功能。本药可使肝细胞线粒体中的ATP酶活性降低,ATP含量升高,从而改善肝细胞功能,对抗各类肝损伤。促进肝细胞再生。本药在体内通过酰胺酶水解,生成的甘氨酸系脂肪族氨基酸,带有一碳单位,主要参与嘌呤类核苷酸的合成,故具有促进肝细胞再生的作用。实验亦证明本药可促进肝细胞再生,表现为乳酸脱氢酶活性、苹果酸酶活性、DNA含量及肝总蛋白含量均升高。清除自由基。,硫普罗宁(凯西莱),本药含有巯基,能与自由基可逆性结合成二硫化物,是一种自由基清除剂。(2)对重金属和药物的解毒作用:本药通过提供巯基,保护酶的活性,从而增强肝脏的解毒功能。实验证明本药可促进重金属汞、铅从胆汁、尿、粪便中排出,降低其
10、肝、肾蓄积量,保护肝功能和多种物质代谢酶。(3)防治放、化疗引起的外周血白细胞减少:本药可通过提供巯基而发挥组织细胞保护作用,可作为放、化疗时的保护剂,降低放、化疗的毒副作用,升高白细胞并加速细胞的恢复。(4)防治老年性早期白内障:本药对于老年性早期白内障及有玻璃体混浊的患者有较好的疗效,可抑制造成白内障的生化素的应激反应,抑制晶体蛋白的凝聚。本药治疗后,可观察到晶体混浊的明显改善。(5)其它:本药有减少组胺的渗出,降低血管通透性的作用,故可用于荨麻疹、皮炎、湿疹、痤疮等皮肤病;尚可溶解半胱氨酸结石,可用于泌尿系统结石的预防和治疗;另有报道,本药可降低血压、抑制血小板活性,预防血栓形成。,硫普
11、罗宁(凯西莱),药动学 本药口服后在肠道易吸收,生物利用度为85%-90%。单次给药500mg后,达峰时间(Tmax)为5小时,血药浓度峰值(Cmax)为3.6g/mL,曲线下面积(0-24小时)为29(gh)/mL。本药用于治疗胱氨酸尿症时,口服后1天起效,作用可持续1天。用于治疗类风湿关节炎时,口服后2个月起效。本药血浆蛋白结合率约为49%。在体内分布呈二室模型,半衰期相为2.4小时,半衰期相为18.7小时。本药在肝脏代谢,大部分代谢为无活性代谢产物并随尿排出。口服后最初4小时内,给药量的48%随尿液排泄,72小时内达78%。另外,本药也可随乳汁排泄。本药含有巯基,能与自由基可逆性结合成二
12、硫化物,是一种自由基清除剂。(2)对重金属和药物的解毒作用:本药通过提供巯基,保护酶的活性,从而增强肝脏的解毒功能。实验证明本药可促进重金属汞、铅从胆汁、尿、粪便中排出,降低其肝、肾蓄积量,保护肝功能和多种物质代谢酶。(3)防治放、化疗引起的外周血白细胞减少:本药可通过提供巯基而发挥组织细胞保护作用,可作为放、化疗时的保护剂,降低放、化疗的毒副作用,升高白细胞并加速细胞的恢复。(4)防治老年性早期白内障:本药对于老年性早期白内障及有玻璃体混浊的患者有较好的疗效,可抑制造成白内障的生化素的应激反应,抑制晶体蛋白的凝聚。本药治疗后,可观察到晶体混浊的明显改善。(5)其它:本药有减少组胺的渗出,降低
13、血管通透性的作用,故可用于荨麻疹、皮炎、湿疹、痤疮等皮肤病;尚可溶解半胱氨酸结石,可用于泌尿系统结石的预防和治疗;另有报道,本药可降低血压、抑制血小板活性,预防血栓形成。,硫普罗宁(凯西莱),1.禁忌症 (1)对本药有过敏史者。(2)重症肝炎或重度黄疸、顽固性腹水、消化道出血者。(3)肾功能不全合并糖尿病者。(4)孕妇。(5)哺乳妇女。(6)儿童。(7)既往使用本药时发生过粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少或其它严重不良反应者(国外资料)。2.慎用 青霉胺的所有严重不良反应,本药都可以引起;且曾经使用过青霉胺的患者,使用本药时更易发生不良反应。故既往曾使用过青霉胺或使用青霉胺时发生过严重不良反应的患者,应慎用本药(国外资料)。,