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1、盐酸乌拉地尔注射液临床应用专家共识（一）盐酸乌拉地尔注射液临床应用专家共识（一） 中国疾病预防控制中心(CDC)慢性非传染性疾病预防控制中心近期公布的一项横断面研究 显示,2010 年中国成年人中高血压患病率高达 33.5%,估计患病人数达 3.3 亿,45 万人死于高 血压,高血压已经成为我国最重要的心血管疾病和心血管危险因素之一据国外数据统计,高 血压急症发生率为 1% 2%,我国目前还没有相应的统计对于围手术期高血压高血压合并 心衰高血压合并主动脉夹层高血压脑病等高血压急危重症,临床上应力争尽快使血压控制 在安全范围内,因此优先考虑能够快速发挥作用且剂量容易掌握的静脉途径给药 乌拉地尔(
2、urapidil,URA)是一种选择性 受体阻滞剂,其降压作用具有中枢和外周双重机制, 其中主要是外周双重机制URA 注射剂是以其盐酸盐的形式存在, 化学名为 6-3-4-(2-甲氧 基苯基)-1-哌嗪基-丙基氨基-1,3-二甲基-2,4-1H,3H-脲嘧啶二酮,目前临床上有 25mg50mg 两种规格近年来国内外学者围绕盐酸乌拉地尔的临床作用进行了一系列的基础和临床研究,这 些研究结果初步论证了该药在高血压急症的治疗中具有安全可靠的作用为了进一步规范 URA 的临床应用,由中华急诊医学杂志组织相关专家讨论起草了此共识,旨在为该药的 临床应用提出推荐建议 1 URA 的药理学特性和药代动力学特
3、征 在外周,URA 选择性阻断突触后 1 受体,降低外周血管阻力而降低血压,同时也能降低肺血 管阻力,对静脉血容量改变不大;也部分阻断突触前 2 受体,使突触间隙去甲肾上腺素吸收减 少而不至于产生恶性低血压;对 受体作用很小,几乎无临床作用在中枢,URA 激活低位脑 干(延髓)的 5-羟色胺 1A 受体(5-hydroxytryptamine1A,5-HT1A),降低延髓心血管中枢的交感 神经反馈调节而起降压和稳定心率的作用,心输出量不变或有所增加;URA 还能在中枢阻断 1 受体使中枢交感活性输出减少 静脉注射 URA 后,在体内分布呈二室模型,分布相半衰期约为 35min分布容积为 0.8
4、(0.61.2) L/kg血浆清除半衰期为 2.7(1.83.9)h,蛋白结合率 80%50% 70%的 URA 通过肾脏排泄,其 余由胆道排出排泄物中约 10%为药物原形,其余为代谢产物主要代谢物为无抗高血压活性 的药物羟化形式 2 URA 在脑卒中的应用 2.1 急性脑卒中患者的血压管理 根据美国心脏协会和美国脑卒中协会指南,急性脑实质出血患者,如果收缩压 200mmHg(1mmHg=0.133kPa) 或平均动脉压130mmHg,应在密切监测血压的情况下(每 5min 测血压),持续静脉输注降压药物,控制血压;收缩压180mmHg 或平均动脉压130mmHg,如 果伴有颅内压升高,应在监
5、测颅内压的情况下,持续或间断静脉输注降压药物,但应注意脑灌 注压维持在 60mmHg 以上;收缩压180mmHg 或平均动脉压130mmHg,如果无颅内压升高 迹象,则可考虑适度控制血压,持续或间断静脉输注降压药物,将收缩压/舒张压降低到 160/90mmHg,或平均动脉压降低到 110mmHg,每 15min 测血压 缺血性脑卒中的血压管理更加复杂,也更缺乏证据在发病后 24h 内,如无急诊溶栓适应证,或 需要尽快控制血压的其他严重伴随疾病,如心肌缺血主动脉夹层及心力衰竭等,除非收缩压 220mmHg 或舒张压120mmHg,一般不给予急诊降压治疗;但如进行溶栓治疗,则需要静脉输 注降压药物
6、,将收缩压降低到 185mmHg 以下,舒张压降低到 110mmHg 以下如血压不能控制 到 185/110mmHg 以下,则应放弃溶栓;溶栓过程中或之后,应将血压持续控制在 180/105mmHg 或以下,并密切监测血压,2h 内每 15min 测血压,此后 6h,每 30min 测血压,再此 后 16h,每 1h 测血压 2.2 URA 在急性脑卒中患者中的使用剂量和注意事项 URA 是脑卒中急性期常用静脉注射降压药物之一如果患者有上述降压治疗的适应证,通常 应先静脉注射降压药物,将血压控制到上述水平;然后持续静脉输注,将血压维持在上述血压 水平如果使用 URA,通常先在 1min 内静脉
7、注射 510mg 的试探剂量;如果血压仍未控制到 上述水平,而且心率在 55 次/min 以上,可在 5min 内再静脉注射 510mg 的重复剂量;如果血 压仍未控制,则可每 5min 静脉注射 1025mg,直至血压达标,或心率低于 55 次/min 血压控制到治疗目标后,可持续静脉输注,根据此前的静脉注射剂量以及输注期间的血压控制 情况,选择合适的输注速度,通常为 24mg/h在使用 URA 治疗期间,除需密切监测血压外,还 应密切监测心率如果心率低于 55 次/min,应减量或停药;如果心率上升而且幅度大于 15 次 /min,或心率大于 90 次/min,则需加用静脉注射的 受体阻滞
8、剂,以控制心率 3 URA 在高血压脑病的应用 3.1 高血压脑病患者的血压管理 高血压脑病是高血压急症的一种,不同程度的脑水肿颅内压增加是高血压脑病的重要临床 特征目前其发病机制尚未完全清楚, “过渡调节学说”认为在血压明显升高时脑血管过度痉 挛导致细胞缺氧水肿;“调节破裂学说”认为是由于血压过高,突破脑血流自动调节范围,脑血 管被动扩张脑组织血流灌注过多引起脑水肿与其他高血压急症一样,高血压脑病原则上也 应尽快将血压控制在安全范围,目的是通过降低血压恢复脑血流的自身调控,打断高血压-脑 水肿-颅高压的恶性循环,保护脑组织,防止脑疝形成根据脑血流量自动调节学说,应根据患者 的基础血压水平决定
9、降压目标,不要在短时间内将血压降低到基础水平以下,以避免脑血流量 降低而加重脑损伤一般来说,在 1h 内将收缩压降低 20% 25%或将舒张压降低到 100110mmHg 是安全的 3.2 URA 在高血压脑病患者中的使用剂量和注意事项 根据高血压脑病的临床及病理特点,应首选不增加颅内压可控性强发生低血压风险低的降 压药物URA 是交感神经 1 受体阻断剂,有缓解血管痉挛的作用,尤其没有增加颅内压的报 道,因此是治疗高血压脑病的一线用药之一URA 有明显的剂量依赖性,具体的剂量应个体化,根 据目标血压进行调整在高血压脑病中,建议予静脉负荷剂量 12.525mg,510min 后可重复, 达到满
10、意血压水平后予 100400g/min 维持需严密监测血压,防止血压下降过快幅度过大 对于高血压脑病,除降压治疗以外,应重视针对有明显的高颅压症状者给予降低颅内压治疗; 对于有抽搐发作者适当使用抗痉挛和镇静制剂 4 URA 在主动脉夹层的应用 4.1 主动脉夹层患者的血压管理急性主动脉夹层(acute aortic dissection,AAD)起病急演变快 并发症重,是高血压危象中病死率较高的疾病之一若不及时诊断和治疗将会导致动脉分离 延伸破裂和出血1/3 的 AAD 患者最初 24h 内死亡,1/2 的患者则在 48h 内死亡目前认为 AD 的形成是多源性的,原发性高血压被公认为是最重要的
11、危险因素,40% 75%的 AD 患者 存在原发性高血压AAD 最常见的临床表现为突发的剧烈胸痛,伴或不伴有背部颈部或肩部 等放射有时可发现两侧上肢血压不等,或有股动脉搏动的变化一旦高度怀疑 AD 的诊断就 应该考虑控制高血压如能有效控制高血压,则可缓解 AAD 所致的疼痛和动脉分割的进程 动脉夹层药物治疗主要是镇痛及降血压治疗,原则是降低左室射血速度(dp/dt) 和降低收缩压,使 患者心率保持在 6070 次/min,收缩压维持在 100120mmHg,为进一步诊治(手术或介入) 赢 得时机并预防 AD 破裂及其他并发症 扩张外周阻力血管降低血压的药物中,可单用或联合应用 受体阻滞剂艾司洛
12、尔和/或扩血 管制剂 URA 等URA 起效快,持续时间适中,容易调控降压的速度和幅度,不影响围手术期的 靶器官灌注,且无冠脉窃血现象等不良反应与 URA 相比,扩血管制剂硝普钠不应作为首选, 必须在先用 受体阻滞剂后无效时,再联合应用硝普钠,否则单用后者将会加重动脉内膜撕裂 若合并急性或慢性肾功能不全的 AAD 时,URA 也可作为替代硝普钠降压治疗的理想选择 如对 受体阻滞剂禁忌或难以在数分钟内将血压降至靶目标的患者,优选静脉应用 URA 4.2 URA 在主动脉夹层患者中的使用剂量和注意事项 URA 的静脉用法:(1)先推后泵法 5min 内静推 12.525mg,如 10min 后血压
13、未降至 140/90mmHg 以下,继以 4001000g/min 滴速泵入,直至血压达到上述靶目标后, 再以 100400g/min 滴速维持(2)直推间稳法每 2min 静推 25mg,直至血压控制在靶目标水平(累 计静推剂量为 100mg),随后以 100400g/min 滴速维持如血压和临床情况趋于稳定时,则逐 渐停用静脉用药,并给予口服降压药 注意事项:患者应保持卧位,坐起或站起易引起体位性低血压;降压的同时应给予切实有 效的镇痛;持续生命监测,包括心电图呼吸尿量血氧饱和度血压的监测;非连续性血 压监测至少 5min 测量一次,直至病情稳定;严密观察并及时发现病变扩展的征象,如疼痛加
14、 剧休克器官缺血等;在使用扩血管制剂之前,务必评估患者的容量状态,因 AAD 所致的出 血可积聚于胸腔或后腹膜等处 盐酸乌拉地尔注射液临床应用专家共识（二）盐酸乌拉地尔注射液临床应用专家共识（二） 5 URA 在高血压合并急性左心衰的应用 5.1 高血压合并急性左心衰患者的血压管理 高血压急症可并发急性左心衰竭肺水肿,危及生命,必须及时抢救治疗对血 压急剧升高的患者,1h 以内,降低平均动脉压的幅度25%,随后的26h 将血压降 至160/100mmHg 左右,在以后的2448h,逐步降低血压使其达到正常水平治疗时 除降低血压使血压控制在合适的范围内,还必需同时救治急性左心衰竭和肺水肿, 如给
15、予氧气治疗利尿剂吗啡支气管解痉剂,必要时用洋地黄类药物等 1受体阻滞剂 URA 的静脉注射是个较好的选择该药降压作用明显,可有效 降低血管阻力,降低心脏负荷,降低肺动脉压肺动脉嵌入压 (pulmonarycapillarywedgepressure,PCWP),改善心输出量,但不影响心率并可减少 心肌耗氧量,适用于高血压急性左心衰竭的患者,特别是心输出量降低PCWP 升 高(18mmHg)者 5.2 URA 在高血压合并急性左心衰中的使用剂量和注意事项 当高血压急症血压升高时( 180/120mmHg)可缓慢静脉推注 URA12.525mg, 一般起效时间为5min,若血压下降不满意,病情也无
16、明显好转时,15min 后可以再 重复一次,密切观察血压及治疗反应,静脉推注量一般不超过50mg,静脉推注后继 之以100600g/min 静脉点滴(从100g/min 开始,酌情逐渐增加剂量至 400g/min,必要时可增加至600g/min)每1015min 观察血压及病情的变化,如 呼吸频率呼吸困难改善情况肺部音哮鸣音心率奔马律P2亢进情况发绀 及皮肤情况尿量及意识情况等根据病情随时调整静脉滴注的剂量,直至血压及 病情逐渐平稳URA 静脉滴注根据血压及病情酌情可维持3d 左右,在病情稳定后 逐渐减量直至停药停药前需加服其他口服降压药物(如血管紧张素转化酶抑制 剂血管紧张素受体抑制剂等) 以维持血压的平稳,同时需继续进行心衰相应治 疗 整个治疗过程均需
