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1、 胺碘酮应用指南解读Www,icirculation:com (1) 聘碘酮(amiodarone AM)于1962年在Belgium(Labqz 1nc)合成(2) 60年代它作冠脉扩张剂治疗心绞痛(Vasteseager MetalActa Cardiol, Belg. 1967:22:483-500)(3) 70年代Rosenbaum把它引入抗心律失常治疗人欧美、南非)(4) 1985年美国FDA通过用于卸及生命的VTTVF，也用于AF 80年代已基本认识了它的电生理作用和药代动力学(1) 延长心肌细胞动作电位，包括旁道，样作用) 具B一受体阻滞作用印制心肌收缩力低于其他AAD除抑制SA
2、N、AVN活性外，一CO IJ 具硅尼了丁 无其他电4脂肪、肌肉含量10一30倍于血浆量血浓度与抗心律失常活性无相关性(3)(4)(5) 600mg/d，10天后摄取量与排量相等(6)(7)上 理毒性 (1) 90年代后AM使用全球性增长到1998年占了总 的抗心律失常药物处方的24.1% 中欧洲占34.5%北美占32.8%拉也美 中 占73. 85%f亚洲国家占的比例较小(2) AM使用范围扩大，几乎适用于各种室上速和室速(3) 其有效性和安全性有了循证医学证据因此有必要规范它的使用方法、指征 【Connol ST Circulation 1999: 100.2025-2034) 正确使用A
3、M，必需了解它的药动学(1) 脂溶性，口服吸收不完全(30%一50%)(2) 被组织广泛摄取，但个体差别甚大(3) 清除半衰期静注从血液中消先很快，分布到组织(不是真正的T 1/2)口服真正的清除半衰期60天以上 (4) 达到组织稳态浓度，需有较长的负荷期(达数周以上)(5) 600mg/d一1200mg/d口服负荷1 一2周，不一定能见到预期治疗效果，不代袁远期无效(6) 负荷量越大，起效越快(7) 血浓度测定并不能预示临床治疗效果 (8) AM活性代谢产物去乙基胺碘酮(DEA)长期应用，DEA血浓度可超过母 (9) 血浆浓度(AM)超过2.5mgL，见药毒性危险(10) 室速、室上速远期治
4、疗的最佳维持量200一400mg/d。个别病例100mg/d也能有歼(11) AM通过肾脏途径排出很小，肾功能不全者应用安全，AM及EAD不能经透析排出 (2) 表现浓度、频率、电压依赖(3) 对静息膜电位无影响(4) 对APD影响，分歧意见较多基本不影响QT问期(5) 可抑制慢反应细胞活性 (1) 抑制INa 0.1一7.3bM，IC50 3.6 hM钠通道从失活状态恢复延迟使用依赖阻滞膜电位降低，INa抑制加强(电压依赖阻滞)(2) 抑制JCa-L 1一230M失活态阻滞强于静息态使用依赖3H一Nitrendipine证明AM的IC50一0.25 HM(竞争抑制) W(3) 抑制外向电流G AM 10 nbM抑制Iks AM也能抑制Ikr(5 hM) 对lto的抑制作用尚不清楚四AM 16G6一20 NM抑制|k1的内向、外向成分分别14%(-120mV)、12%(-50mV) 抑制IK.Na 0.1-10 HM， IC50 1 hM有助于治疗急性心肌缺血、洋地黄过量、快速心律失常 抑制IKACh ”1IC50一2 bM，有助于中止AF
