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1、药学导论（五） Chapter 5 药理学 pharmacology,The department of pharmacology：辛志伟,Problem,1、何为药理学？ 2、药理学研究的基本内容有哪些？,Main contents,药物与药理学的概念 药理学的主要研究内容,Purpose and requirement,To be master：药物与药理学的概念；药理学的主要研究内容。 To be familiar with：药效学与药动学中的重要概念。 To be known：药物作用的基本原理和规律。,第一节 药物与药理学的概念,一、药理学的概念 （一）定义 药理学(pharmaco
2、logy)：是研究药物与机体相互作用的规律与机制的科学。,概念 2,（二）主要研究内容 1、药物效应动力学(pharmacodynamics，PD)：简称药效学，主要研究和阐明药物对机体的作用、作用机制、作用规律。也包括毒理学。 2、药物代谢动力学(pharmacokinetics，PK)：简称药动学，主要研究和阐明机体对药物的处置过程及机制、体内药量随时间的变化规律。,概念 3,二、药物的概念 （一）定义 药物(drug)是能改变或查明机体的生理功能及病理状态，并可用于预防、诊断和治疗疾病以及计划生育的化学物质。 （二）主要性质 1、有药理活性：能改变或查明机体的生理、病理状态 2、可用于预
3、防、诊断、治疗疾病和计划生育 3、与食物、毒物之间无严格的界限,第二节 药物效应动力学 （pharmacodynamics）,一、药物作用与药理效应 （一）药物作用(drug action)：初始作用，分子机制。 （二）药理效应(pharmacological effect)：继发反应，细胞、组织、器官或整体的机能变化。 二、药物作用的两重性 （一）治疗作用(therapeutic action)：符合用药目的的药物作用。,药效学 2,可分为对因治疗作用和对症治疗作用。 原则：急则治其标，缓则治其本，标本兼治 （二）不良反应(adverse reaction) ：不符合用药目的的药物作用。 1
4、、与药物固有作用有关的不良反应(A型) 2、与遗传相关的不良反应(B型) 3、与长期用药相关的不良反应 三、药物作用机制 （一）非特异性作用机制：药物通过其理化性质引发药理效应的机制。,Tab.,Tab.,Tab.,药效学 3,如渗透压、pH、脂溶性、络合作用等。 （二）特异性作用机制：药物以其特有的化学结构与机体生物大分子相互作用，引发其药理效应的机制。 1、影响受体功能：受体激动药与拮抗药 2、影响酶活性：抗胆碱酯酶药 3、影响内源性活性物质的合成、贮存、释放：麻黄碱、阿司匹林、利血平等 4、影响离子通道：抗心律失常药,药效学 4,四、药物作用的量-效关系(dose-effect rela
5、tionship) （一）概念：指药物效应强度与剂量或血药浓度在一定范围内呈正相关。 （二）量-效曲线 1、量反应量-效曲线 2、质反应量-效曲线 （三）重要剂量概念 1、极量：最大治疗量,Fig.,Fig.,Fig.,药效学 5,2、治疗量：最小有效量至极量之间的剂量范围 3、常用量：大于最小有效量而小于极量之间的剂量范围。 4、半数有效量(ED50)：使50%的个体出现阳性反应所需的剂量。是反映药物效应强度的指标。 5、半数致死量(LD50)：使50%个体死亡所需的剂量。是反映药物急性毒性的指标。 （四）药物安全性评价指标 1、治疗指数(therapeutic index, TI)=LD5
6、0/ED50,药效学 6,2、安全指数(safety index)=LD5/ED95 3、安全界限(safety margin)=(LD1-ED99)/ED99100%,第三节 药物代谢动力学 （pharmacokinetics，PK）,一、药物的跨膜转运 （一）生物膜结构： （二）转运方式 1、被动转运(顺浓度差)：简单扩散；易化扩散；滤过 2、主动转运(逆浓度差)：需细胞供能 3、膜动转运：胞饮(入胞)；胞吐(出胞),Fig.,药动学 2,二、药物的体内过程 （一）吸收(absorption) 1、概念：指药物从体外或给药部位进入全身血液循环的过程。 2、影响因素：药物的理化性质；药物的剂
7、型与生物利用度(bioavailability,F)；给药途径；吸收环境(表面积、血流量、pH、胃肠功能)；首过效应(first pass effect)。 （二）分布(distribution) 1、概念：指药物随血液循环进入各组织器官的过程。,Fig.,药动学 3,2、影响因素：药物与血浆蛋白的结合；药物与组织的亲和力；组织器官血流量；特殊屏障；局部pH （三）代谢(metabolism) 1、概念：指药物有体内发生化学结构变化的过程。 2、有关的酶：肝药酶；非微粒体酶 3、代谢结果：活性改变、水溶性改变 （四）排泄(excretion),药动学 4,1、概念：指体内药物或其代谢物经排泄器
8、官或分泌器官离开机体的过程。 2、经肾排泄 1）排泄方式：肾小球滤过、肾小管分泌 2）影响因素：肾功能、竞争抑制、尿液pH 3、其他途径的排泄：呼吸道、唾液、汗液、乳汁、胆汁(肝肠循环)、粪便,Summary,一、药物与药理学的概念 二、药理学研究的主要内容 （一）药物效应动力学：药物作用与药理效应、药物作用的两重性、药物作用的机制、药物作用的量-效关系 （二）药物代谢动力学：药物的跨膜转运、药物的体内过程,Question,1、什么是药理学？ 2、药理学研究的主要内容有哪些？ 3、药效学主要研究内容是什么？ 4、药动学的主要研究内容是什么？,To prepare lessons for next class,药学导论（三）药物分析,与药物固有作用相关的不良反应,Back,与遗传有关的不良反应,Back,与长期用药有关的不良反应,Back,量反应量-效曲线,Back,1/2Emax,1/2Emax,EC50,EC50,质反应量-效曲线,Back,重要的剂量概念,E,D（C）,MEC,MTC,MLC,最小有效量,最小中毒量,最小致死量,极量,常用量 治疗量 安全范围,Back,1,剂量(dose)：用药份量。,生物膜结构：液态相嵌模型,Back,药物的体内过程示意图,Back,
