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1、第六章,胆碱受体激动药 Cholinoceptor agonists,刘巨源 药学院药理学教研室,第一节 M胆碱受体激动药 一、胆碱酯类 乙酰胆碱（acetylcholine, ACh)ACh为季铵类化合物，不易透过生物膜。由于性质不稳定，亦易被胆碱酯酶破坏，无应用价值。药理作用：1.M样作用（1）心血管系统：血管扩张、血压下降。激动M3受体，促使内皮细胞NO释放；心脏抑制。激动心脏M2受体，负性频率、负性传导、负性肌力作用；,（2）胃肠道、泌尿道：兴奋胃肠道平滑肌，增加肠蠕动，促进胃肠分泌；逼尿肌收缩，括约肌舒张；（3）其他：腺体分泌增加；支气管收缩；瞳孔括约肌和睫状肌收缩、缩瞳；调节痉挛；
2、胆道、子宫平滑肌兴奋。,2.N样作用剂量加大也能激动N受体；产生与全部植物神经节和运动神经兴奋相似的作用；还促进肾上腺素的释放。许多器官受双重神经支配，但有一种神经支配占优势。胃肠道、膀胱平滑肌、腺体及眼，胆碱能（迷走）神经占优势。心血管系统、支气管平滑肌，去甲肾上腺素能（交感）神经占优势。,其他胆碱酯类： 醋甲胆碱：AChE水解慢；M样作用选择性高； 卡巴胆碱：不能被AChE水解；作用同ACh。,二、生物碱类毛果芸香碱（pilocarpine，Pilo)药理作用：选择性地激动M受体，对眼及腺体作用最明显。1.眼（1）缩瞳：兴奋瞳孔括约肌。（2）降低眼内压：兴奋瞳孔括约肌及睫状肌，使得前房角间隙扩大，促进房水回流，眼压下降。（3）调节痉挛：适合于视近物。,调节痉挛激动M受体，睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体变凸，屈光度增加，此时只适于视近物，而视远物模糊不清，称调节痉挛。,2.腺体：分泌增加，以汗腺和唾液腺增加最明显。 临床应用：1.眼科应用：（1）青光眼：常用1%2%滴眼液。（2）虹膜炎：与扩瞳药交替使用，避免虹膜与晶状体粘连。2.全身应用：用于阿托品中毒的解救。 不良反应 ：吸收后可产生各种M受体兴奋症状（副作用），重者可用阿托品对抗。,谢 谢,2012年9月,
