抗菌素的合理应用

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1、抗菌素的合理应用,不合理使用抗菌素情况调查,1993-1995年全国主要大城市调查结果显示在所有药物开支中抗菌素占首位（50%）。 抗菌素中占首位的是头孢类，但平均合理使用率120亿。 存在的主要问题：1、选药不当，剂量不妥。2、无明确适应症而乱用药。3、疗程过长或过短。,抗生素危机（Antibiotic Crisis）,国际医学界公认的抗生素危机1、抗生素滥用2、耐药菌增加3、感染对人类健康的威胁增加,一、常用抗菌素分类,一、常用抗菌素分类,-内酰胺类抗菌素(-lactam antibiotics)一、青霉素类(Penicillins)二、头孢菌素类(Cephalosporins)三、其他-

2、内酰胺类(Other -lactams),-内酰胺类：青霉素类,1、天然青霉素青霉素G (Penicillin G) 2、口服不耐酶青霉素青霉素V (Penicillin V)非奈西林 (Phenethicillin)丙匹西林 (Propicillin)叠氮西林 (Azidocillin)环己西林 (Cyclacillin)芬贝西林 (Phenbenicillin),基本特点,主要作用于需氧G+和G-球菌、流感嗜血杆菌及大多数厌氧菌。 对葡萄球菌耐药率较高。,3、耐青霉素酶青霉素,甲氧西林 (新青 Methicillin) 萘夫西林 (新青 Nafcillin) 苯唑西林 (新青 Oxacil

3、lin) 氯唑西林 (Cloxacillin) 双氯西林 (Dicloxacillin) 氟氯西林 (Flucloxacillin),基本特点,对产酶金葡菌良好作用，其他稍差于青霉素。 常用药物为苯唑西林和氯唑西林。 对甲氧西林耐药的金葡菌（MRSA）和表葡菌（MRSE）是极端危险而难治的细菌。,4、广谱青霉素,广谱氨基青霉素氨苄西林 (Ampicillin)匹氨西林 (Pivampicillin)酞氨西林 (Talampicillin)巴氨西林 (Bacampicillin)海他西林 (Hetacillin)依匹西林 (Epicillin)阿莫西林 (Amoxicillin),基本特点,抗G

4、PC作用与青霉素相同，但对链球菌作用稍差。 对变形、沙门、大肠等GNB肠杆菌作用良好。,广谱羧基、磺基青霉素羧苄西林 (Carbenicillin)苄茚西林 (Carindacillin)卡非西林 (Carfecillin)替卡西林 (Ticarcillin)磺苄西林 (Sulbenicillin),广谱酰脲类青霉素呋苄西林 (Furbenicillin)阿洛西林 (Azlocillin)美洛西林 (Mezlocillin)哌拉西林 (Piperacillin)阿帕西林 (Apalcillin) 呋唑西林 (Furazlocillin) 基本特点：对绿脓杆菌等多数GNB菌作用良好。,5、抗阴性

5、杆菌青霉素,美西林 (Mecillinam) 匹美西林 (Pivmecillinam) 替莫西林 (Temocillin)基本特点：对GNB作用强，对GPC作用差或无作用。,-内酰胺类：头孢菌素类,一代头孢注射剂头孢噻吩(Cephalothin)头孢噻啶(Cephaloridin)头孢唑啉(Cefazolin)头孢替唑(Ceftezole)头孢乙晴(Cephacetrile)头孢匹林(Cephapirin)头孢拉定(Cephradine),一代头孢口服剂头孢氨苄(Cephalexin)头孢羟氨苄(Cefadroxil)头孢拉定(Cephradine)头孢来星(Cephaloglycin)头孢曲

6、秦(Cefatrizine)头孢沙啶(Cefroxadine),基本特点,在头孢类中抗GPC作用最强。 抗GNB疗效差。 对-内酰胺酶不稳定。 肾毒性较大。,二代头孢注射剂头孢呋辛(Cefuroxime)头孢孟多(Cefamandole)头孢替安(Cefotiam)头孢尼西(Cefonicid)头孢雷特(Ceforanide)头孢氮氟(Cefazaflur)头孢西丁(Cefoxitin)头孢美唑(Cefmetazole)头孢替坦(Cefotetan),二代头孢口服剂头孢呋辛酯(Cefuroxime)氯碳头孢(Loracarbef)头孢克洛(Cefaclor)头孢普罗(Cefprozil),基本

7、特点,抗GPC较好，但不一代。 抗GNB较好，但不三代。 对-内酰胺酶较稳定。 肾毒性较小。 可部分通过血脑屏障。 头孢克罗对流感嗜血杆菌作用极好。,三代头孢注射剂头孢噻肟(Cefotaxime)头孢他啶(Ceftazidime)头孢曲松(Ceftriaxone)头孢哌酮(Cefoperazone)头孢唑肟(Ceftizoxime)头孢甲肟(Cefmenoxime)头孢磺啶(Cefsulodin)头孢地嗪(Cefodizime)头孢匹胺(Cefpiramide),三代头孢口服剂头孢克肟(Cefixime)头孢泊肟酯(Cefpodoxime)头孢妥仑酯(Cefditoren)头孢布坦(Cefti

8、buten)头孢美他酯(Ceftamet)头孢拉姆酯(Cefteram),基本特点,对大多数GNB效果良好。 对GPC作用差。 对-内酰胺酶稳定。 肾毒性小。 可通过血脑屏障。 头孢地嗪可增强机体免疫力。,四代头孢注射剂头孢吡肟(Cefepime)头孢匹罗(Cefpirome),基本特点,抗GPC效能一代。抗GNB效能三代。 穿透菌膜作用快，可通过血脑屏障。 对-内酰胺酶稳定，包括染色体诱导酶。 对青霉素结合蛋白亲和力高。 肺内浓度36%血浓度，气管粘膜浓度56%血浓度。 主要用于多重耐药菌和免疫缺陷者感染。,-内酰胺类：其他-内酰胺类,1、碳青霉烯类(Carbapenem)亚胺培南/西司他丁

9、(Imipenem/cilastatin)麦罗培南(Meropenem)帕尼培南(Penipenem),基本特点：作用强，抗菌谱广（覆盖98%细菌），并具有抗生素后效应。,2、单环类(Monobactam)氨曲南(Aztreonam)卡芦莫南(Carumonam),基本特点：全合成抗生素，对GNB作用强大，对GPC无效。,3、氧头孢类(Oxacephem)拉氧头孢(Latamoxef)氟氧头孢(Flomoxef),基本特点：抗GNB作用强，血药浓度维持时间长，但易致出血，故应注意剂量。,4、-内酰胺酶抑制剂(-lac inhibitor)克拉维酸(Clavulanic acid)舒巴坦(Sul

10、bactam)他佐巴坦(Tazobactam),基本特点： 抑制- 内酰胺酶。可提高药物单剂性能而不增加毒性。,5、 -内酰胺酶抑制剂联合制剂克拉维酸/阿莫西林(Clavulanic acid/amoxicillin)克拉维酸/替卡西林(Clavulanic acid/ticarcillin)舒巴坦/氨苄西林(Sulbactam/ampicillin)舒巴坦/头孢哌酮(Sulbactam/cefoperazone)他佐巴坦/哌拉西林(Tazobactam/piperacillin),氨基糖甙类（Aminoglycoside）,链霉素 (Streptomycin) 大观霉素(Spectinomy

11、cin) 卡那霉素(kanamycin) 庆大霉素(Gentamycin) 新霉素(Neomycin) 妥布霉素(Tobramycin) 巴龙霉素(Paromomycin) 核糖霉素(Ribostamycin),阿米卡星(Amikacin) 奈替米星(Netimicin) 小诺米星(Micronomicin) 西索米星(Sisomicin) 阿贝卡星(Arbekacin) 异帕米星(Isepamicin),基本特点,抗GNB活性强。 碱性环境作用强。 阿米卡星作用最强，对钝化酶稳定，耐药率最低。 有耳、肾毒性，治疗量与中毒量接近。,大环内酯类（Macrolides）,红霉素(Erythromy

12、cin) 罗地霉素(Rokitamycin) 螺旋霉素(Spiramicin) 罗红霉素(Roxithromycin) 柱晶白霉素(Leucomycin) 麦白霉素(Meleumycin) 克拉霉素(Clarithromycin) 米欧卡霉素(Miocamycin),交沙霉素(Josamycin) 地红霉素(Dirithromycin) 麦迪霉素(Medicamycin) 泰里霉素(Telithromycin) 阿奇霉素(Azithromycin) 乙酰螺旋霉素(Acetyl spiramycin) 吉他霉素（Jitamycin）,基本特点,主要作用于GPC。 属快速抑菌剂。 对军团菌、支原体

13、、衣原体感染特效。 红霉素具有抗生素后效应（PAE）。,林可霉素类（Lincomycins）,林可霉素(Lincomycin)克林霉素(Clindamycin),基本特点,对GPC及厌氧菌疗效高。 在骨组织中渗透率最高。 克林霉素效力是林可霉素的4-8倍。,多肽类,1、 多粘菌素(Polymyxins)多粘菌素E(Colistin)2、 万古霉素(Vancomycin)去甲万古霉素(Demethylvancomycin)3、 杆菌肽(Bacitracin),基本特点,窄谱抗生素，单抗GPC和GPB。 万古霉素是治疗MRSA和MRSE的特效药，几乎无耐药。 耳、肾毒性强。,四环素类（Tetrac

14、yclines）,四环素(Tetracyclin) 土霉素(Oxytetracycline) 甲烯土霉素(Methacycline) 米诺环素(Minocycline 二甲胺四环素) 金霉素(Chlortetracycline) 去甲金霉素(Demeclocycline) 强力霉素(Doxycycline),基本特点,抗菌谱广，包括GPC、GNB、厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌、立克次体、霍乱弧菌、非典型分支杆菌、回归热等。 药物间无交叉耐药。 毒副作用大，常规四环素已停用。,氯霉素类（Chloramphenicol）,氯霉素(Chloramphenicol)甲砜霉素(Thiamphenico

15、l),基本特点,对GPC和GNB中肠杆菌属感染有效，对厌氧菌有效率50-90%。 对支原体、衣原体、立克次体也有效。 痰、支气管分泌液中浓度高，是中、重度肺部感染的有效药物，也易通过血脑屏障。 骨髓抑制作用强。,喹诺酮类（Quinolones）,一代：萘啶酸(Nalidixic acid)二代：吡哌酸(Pipemidic acid)三代：氟喹诺酮类(Fluoroquinolones),氟喹诺酮类(Fluoroquinolones),诺氟沙星(Norfloxacin) 环丙沙星(Clprofloxacin) 氧氟沙星(Ofloxacin) 培氟沙星(Pefloxacin) 依诺沙星(Enoxac

16、in) 洛美沙星(Lomefloxacin) 托苏沙星(Tosufloxacin) 替马沙星(Temafloxacin) 左氧沙星(Levofloxacin) 司巴沙星(Sparfloxacin),氟罗沙星(Fleroxacin) 芦氟沙星(Rufloxacin) 曲伐沙星(Trovafloxacin) 阿拉沙星(Alatrafloxacin) 格帕沙星(Grepafloxacin) 莫西沙星(Moxifloxacin) 加替沙星(Gatifloxacin) 克林沙星(Clinafloxacin) 吉米沙星(Gemifloxacin) 西他沙星(Sitafloxacin),基本特点,作用于细菌DNA旋转酶，杀菌迅速。 抗菌谱广，但抗GNB优于GPC。 对TB、支原体、衣原体、军团菌、MRSA等也有效。 口服吸收快，半衰期长，体内分布广，易渗入细胞中。 蛋白结合率低。,耐药性产生快，彼此交叉耐药。 易致失眠、光敏、胃肠、神经反应，影响骨骼发育，有潜在致畸作用。 降低茶碱清除率，使血茶碱浓度升高。,其他类,磷霉素类 利福霉素类 磺胺类,