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1、第四章 血液循环系统药理,强心苷：洋地黄毒苷、地高辛、毒毛花苷K心脏药抗心律失常：奎尼丁、普鲁卡因胺、异丙吡胺促凝血药：VK、酚磺乙胺、氨甲苯酸与促抗凝血药 氨甲环酸、安特诺斯抗凝血药：肝素、枸橼酸钠、华法林 抗贫血药：铁制剂（硫酸亚铁、枸橼酸铁铵、G铁等）,血循 环药,第一节 作用于心脏的药物,1.正性肌力药物 强心苷类（洋地黄、地高辛） 受体激动药（肾上腺素）磷酸二酯酶抑制药（咖啡因、米力农） 2.抗心率失常药物 受体阻断剂 （普萘洛尔）钙离子通道阻滞剂（维拉帕米）钠离子通道阻滞剂（奎尼丁、普鲁卡因胺）,强心苷类 （Cardiac Glycosids),洋地黄(Digitalis) 洋地黄
2、毒苷（Digitoxin) 地高辛（Digoxin) 毒毛花苷K(Strophanthin K) 喹巴因（Ouabin, 毒毛花G）,强心苷类 （Cardiac Glycosids),强心苷类,1、长效类：洋地黄毒苷，脂溶性高、吸收好，T1/2达5-7天。慢性心力衰竭 2、中效类：地高辛，口服生物利用度个体差异大，T1/2=33-36小时。慢性心力衰竭 3、短效类：毛花苷丙和毒毛花苷K，口服吸收少，需静脉给药。用于急性心力衰竭,【体内过程】,【作用机制】,强心苷抑制Na-K-ATP酶，使细胞内Na量增加，而K减少，胞内Na增多后通过Na- Ca2双向交换机制使Na内流 Ca2外流，或使Ca2
3、内流 Na外流 ，最终使细胞内Na Ca2 。,【药理作用】,1.正性肌力作用：对心脏具有高度选择性，能显著增加衰竭心脏的收缩力，增加心输出量，解除心衰的症状。 2.减慢心率和房室传导 3.利尿作用,血管损伤,血管内皮下组织,血小板激活 （粘附、聚集、释放）,血小板止血栓 （初步止血）,血凝块形成 （有效止血）,血管收缩,凝血系统激活,纤维蛋白形成,5-HT TXA2,血小板止血栓 （初步止血）,第二节 促凝血药和抗凝血药,生理性止血过程,凝血酶原激活复合物形成凝血酶原 凝血酶纤维蛋白原 纤维蛋白,凝血过程：三阶段,瀑布学说,二、纤维蛋白溶解系统,三、促凝血药,影响凝血因子的促凝血药：维生素K
4、、酚磺乙胺 抗纤维蛋白溶解药：6-氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲环酸 作用于血管的促凝血药：安特诺新,维生素K （vitamin K）,K1：植物 K2：肠道细菌合成 K3：人工合成 K4：人工合成,脂溶性,水溶性,VitK作为羧化酶的辅酶参与凝血因子、活化。,【药理作用】,维生素K缺乏引起的出血 新生幼畜出血 香豆素类、水杨酸钠等所致出血 慢性腹泻所致出血 长期应用广谱抗生素所致出血,【临床应用】,潮红、呼吸困难、胸痛、虚脱 新生幼畜溶血及高铁血红蛋白症,【不良反应】,维生素K缺乏症,酚磺乙胺（止血敏）,【药理作用】增加血小板数量、聚集和粘附力，促进凝血活性物的释放，增强毛细血管抵抗力降低其通透性
5、作用。,【应用】各种出血手术前后止血，消化道出血等,氨甲苯酸（止血芳酸） 氨甲环酸（凝血酸）,【临床应用】 1.纤溶系统亢进引起的出血尿道、肺、肝、胰、子宫、肾上腺、甲状腺等脏器外伤或手术后出血 2.一般慢性渗血,【作用机制】纤维蛋白溶解剂。竞争性阻断纤溶酶原与纤维蛋白结合,安特诺新（安络血）,促毛细血管收缩，降低毛细血管通透性增强断裂毛细血管断端回缩作用。 用于血管通透性增高引起的出血，如牙出血、鼻出血、紫癜、内脏出血等。,止血药的合理使用,较大的静脉、动脉止血：结扎、止血钳等物理止血 体表小血管、毛细血管出血：局部压迫、肾上腺素等 出血性紫癜、鼻出血、外壳小手术：安络血 预防术后出血，消化
6、道、肾、肺出血等：酚磺乙胺 幼雏出血性疾病、肝功障碍、VK缺乏出血：维生素K 纤维蛋白溶解所致出血：6-氨基乙酸、氨甲苯酸,抗凝血药(anticoagulants)是一类能干扰凝血因子，阻止血液凝固的药物，主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。,四、抗凝血药,影响凝血酶和凝血因子形成的药物：肝素、华法林 体外抗凝血药：枸橼酸钠 纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶 抗血小板聚集药：阿司匹林,1.化学结构：D葡糖醛酸和N-乙酰D葡糖胺残基交替排列直链粘多糖 2.来源：药用肝素由猪小肠粘膜和牛肺提取,肝素(heparin),化学结构与来源,1.肝素在体内、体外均有强大抗凝作用。抗凝血酶（antithrom
7、bin ,AT ）,【药理作用】,AT 是凝血酶及因子、 等含丝氨酸的蛋白酶的抑制剂,2. 其它作用：降脂、抗炎、抗血管内膜增生,1血栓栓塞性疾病：深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞、急性心肌梗塞。 2弥漫性血管内凝血（DIC），防止因纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭而发生继发性出血。 3. 手术抗凝,【临床应用】,1. 自发性出血（鱼精蛋白对抗）2. 血小板缺乏3.早产及胎儿死亡4.骨质疏松 5.过敏反应,【不良反应】,口服抗凝药基本结构：4-羟基香豆素,香豆素类,双香豆素（dicoumarol）华法林（warfarin,苄丙酮香豆素）醋硝香豆素（acenocoumarol,新抗凝）,维生素K拮抗剂阻断
8、维生素K环氧化物还原酶的作用，抑制维生素K由环氧化物型向氢醌型转化，阻止维生素K的反复利用。,【药理作用】,维生素K循环,1.对已形成的凝血因子无抑制作用2.抗凝作用出现时间较慢，需812小时后发挥作用， 13天达到高峰3.停药后抗凝作用尚可维持数天,作用特点：,口服吸收完全与血浆蛋白结合率为90%-99%t1/2为10-60小时主要在肝及肾中代谢,【体内过程】,【临床应用】防治体内出血性疾病,维生素K缺乏或应用广谱抗生素可使本类药物作用加强。 阿司匹林可与本类药物发生协同作用。 羟基保泰松、甲磺丁脲、奎尼丁等可因置换血浆蛋白，水杨酸盐、丙咪嗪、甲硝唑、西咪替丁等因抑制肝药酶均使本类药物作用加
9、强。 肝药酶诱导剂，可使本类药物作用减弱。,【药物相互作用】,链 激 酶,药理作用：与纤溶酶原结合成复合物 激活纤溶酶原 血栓溶解。 临床应用：治疗无菌性溃疡、湿疹、皮炎、水肿、蜂窝织炎、血肿、肺炎等。（新鲜血栓）。,作用与应用：类似于链激酶。可直接激活纤溶酶原。,尿 激 酶,第三节 抗贫血药,缺铁性贫血： 铁剂治疗 巨幼红细胞性贫血：叶酸和维生素B12治疗 再生障碍性贫血： 治疗困难,抗贫血药是指能增进机体造血功能、补充造血必需物质、改善贫血状态的药物。,铁是机体内构成血红蛋白、肌红蛋白、血红素酶、金属黄素蛋白酶等的重要成分。铁缺乏，会引起小细胞低色素性贫血，即缺铁性贫血,硫酸亚铁(ferr
10、ous sulfate)、枸橼酸铁铵(ferric ammonium citrate)和右旋糖苷铁(iron dextran)等,铁制剂,1.口服铁剂以亚铁形式在十二指肠和空肠上段吸收。2. 血红蛋白、肌红蛋白中的铁，以血红素分子形式吸收。3.胃酸、维生素C、食物中果糖、半胱氨酸等有助于铁的还原，可促进吸收。4.胃酸缺乏、高磷、高钙、鞣酸等使铁沉淀，妨碍吸收。5.四环素等与铁发生络合不利于铁吸收。,体内过程,治疗仔猪缺铁性贫血、慢性失血性贫血。,【临床应用】,硫酸亚铁吸收良好，价格低最常用。枸橼酸铁铵为三价铁口服吸收较差右旋糖酐铁注射应用,1.胃肠道刺激性恶心、腹痛、腹泻、便秘等，因铁与肠腔中硫化氢结合，减少了硫化氢对肠壁的刺激作用，可能引起便秘。2.过量仔猪中毒 抑制肠道内其它微量元素锌、镁等的吸收；沉积于心、肝、胰等器官，引起血色素沉淀。,【不良反应】,解毒剂去铁胺,
