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1、1,第十章 肾上腺素受体激动药,2,第一节 构效关系及分类,3,4,去甲肾上腺素（noradrenaline，NA，NE）【体内过程】本药因收缩胃粘膜血管而影响吸收，在肠中易被碱性肠液破坏，故不能口服。皮下注射因收缩血管作用强烈易致组织缺血坏死，仅作静脉给药。在体内灭活方式主要被神经末梢摄取重新利用，此方式称摄取1；被非神经细胞摄取后大部分又被COMT、MAO灭活称摄取2。其代谢产物主要经肾由尿排出体外。,第二节 受体激动药,5,6,7,第三节 、受体激动药,8,4）对平滑肌的影响：兴奋2受体，支气管平滑肌舒张，抑制肥大细胞释放组胺等过敏介质；兴奋受体使支气管粘膜血管收缩，通透性降低，缓解粘膜
2、水肿；兴奋受体膀胱逼尿肌舒张；兴奋受体三角肌及括约肌收缩，故可出现排尿困难和尿潴留。5）对代谢的影响：提高机体代谢率，升高血糖和血中脂肪酸。,9,【临床应用】心脏骤停：主要用于溺水、药物中毒、麻醉、手术意外、传染病和重度传导阻滞等所致心脏骤停。对电击骤停需在除颤器或利多卡因等除颤的同时，方可用此药。及时人工呼吸、心脏挤压和纠正酸中毒。过敏性休克：该药为首选药物。激动1受体增加输出量，激动受体血压回升，降低毛细血管通透性而缓解循环衰竭。激动2受体，支气管扩张，增加通气量，减少过敏介质释放防止病情恶化，激动受体纠正呼吸道粘膜水肿，改善通气量而控制呼吸衰竭。但应控制量和速度。支气管哮喘：机制同上，仅
3、用于急性哮喘发作,10,血管神经性水肿及血清病：通过激动受体和抑制过敏介质释放达到治疗目的。与局麻药联用：利用作用收缩血管，使局麻药吸收速度减慢，作用时间延长并减少吸收的不良反应。局部出血：可用于鼻粘膜、牙龈等出血；将含药棉签附于出血处即可。【不良反应】常见心悸、头晕、头痛、血压升高，过量有脑溢血危险；心脏兴奋性升高，心肌耗氧量增高，易致心肌缺血和心律失常。故禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病等。,11,多巴胺(dopamine，DA)作用机制：D1。药理作用：心血管：低浓度舒张肾、肠系膜和冠脉血管；高浓度兴奋心脏1；大剂量兴奋受体，收缩皮肤粘膜血管。肾血管：低浓度舒张肾血管，排钠
4、利尿。大剂量收缩肾血管。临床应用：抗休克、急性肾功能衰竭,12,第四节 受体激动药,异丙肾上腺素（isoprenaline，ISP）【药理作用】1.兴奋心脏：激动1受体，心率、传导比AD强，尤对窦房结兴奋作用显著。2.对血管、血压的影响：激动2受体，骨骼肌血管舒张，外周阻力，兴奋心脏输出量，故收缩压而舒张压略下降。当静注时，由于血压明显下降，冠脉量并不增加，应注意。3.扩张支气管：激动2受体，支气管平滑肌松弛，较AD强，亦有抑制组胺等过敏介质释放的作用，但对粘膜水肿疗效差；久用出现耐受性。4.升高血糖和血中脂肪酸。,13,【临床用途】用于急性支气管哮喘发作，疗效快而强；舌下含化或静滴治疗、度房室传导阻滞；常与NA联用抢救心脏骤停；适用于中心静脉压而心排量低的感染性休克，应注意补液和心脏毒性。【不良反应和禁忌证】常见头晕、心悸；用量大或静注过快时，因心肌氧耗引起心肌缺血、心律失常等。禁用于心肌炎、冠心病、甲亢等。,异丙肾上腺素,14,15,2受体激动药 沙丁胺醇（salbutamol，舒喘灵）和特布他林（terbutaline，间羟舒喘宁） 2受体,支气管,心脏弱, 用于支气管哮喘,为常用药,
