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1、苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务第十章 激素类药物HormonesDate1苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务发展-化学时代（1903-1940） 甾体的分离提纯，阐明结构 1932年，从腺体中获得雌酮、雌二醇 1923年，卵巢的提取物能使哺乳动物动情 1934年，黄体酮 1935年，睾丸素第一节 甾体激素早期：处理15 000升尿， 15mg雄甾酮20 000母猪卵巢， 20mg黄体酮一、概述Date2苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机
2、器人项目路演文档企业文化建设操作实务40年代，从薯芋皂甙元半合成发展-治疗时代（1940- ）1949年，可的松能治疗类风湿性关节炎50，60年代，高速发展期微生物转化法、甾体避孕药70年代，全合成的18-甲基炔诺酮80年代以后，发展放缓孕激素受体拮抗剂米非司酮 激素拮抗剂：抗肿瘤、骨质疏松、心血管疾病等Date3苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务 甾体药物的基本骨架A，B，C环为椅式构象，D环为信封式构象六个手性中心ABCD1 234567891011121317 161514Date4苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的
3、技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务5-系的构象式 5-系的构象式：四个环全部为反式稠合：A/B环为顺式稠合天然存在的甾体激素均为天然存在的甾体激素均为5-5-系。系。Date5苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务田巛雌甾烷 13-CH3雄甾烷 10-CH3 13-CH3孕甾烷 10-CH3 13-CH3 17-C2H5甾体激素分类Date6苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务甾体激素性激素肾上腺皮 质激素雄性激素雌性激素雄性激素孕激素蛋白同 化激素糖
4、皮质激素盐皮质激素雌甾烷甾体激素分类雄甾烷孕甾烷Date7苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务 甾体化合物命名规则：-表示取代基处于环平面的上方，用实线连接； -表示取代基处于环下方，用虚线连接。“去甲基” 表示比原母核失去一个甲基“降” 表示环缩小一个碳原子；“高” 表示环扩大一个碳原子。双键的位次可用阿拉伯数字表示，也可用“”来表示，如1，4表示l位和2位、4位和5位之间各有一个双键； 5（10）表示5位和10位之间含有一个双键。Date8苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设
5、操作实务11，17，21-三羟基孕甾-4-烯-3，20-二酮氢化可的松Date9苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17-二醇雌二醇Date10苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务 炔诺酮17-羟基-19-去甲-17-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮Date11苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务雌激素是一种女性激素，主要由卵巢分泌 产生，另外胎盘，肾上腺皮质和男性的睾丸也 能
6、产生少量雌激素。二、 雌激素和抗雌激素（一）甾体雌激素生理活性比 1：0.1：0.0 3Date12苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务1. 雌甾烷母核（18-甲基）2. A环芳构化结构特点：Date13苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务结构特点： 以雌甾烷为母核A环芳构化3，17-二醇雌二醇雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17-二醇Date14苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务DateDate1515
7、苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务雌二醇体内代谢失活途径16 -羟基化3,17位硫酸酯或 葡萄糖醛酸酯Date16苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务雌二醇在10-10mol/L就 表现出对靶部位的作用雌激素的结构改造： 1、延效 酯化和醚化，3和/或17位 2、口服17 引入乙炔基，增加位阻Date17苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务 延效： 3和/或17位酯化和醚化 前药原理Date18苏教版初三语文
8、广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务口服： 17 引入乙炔基炔雌醇 口服活性是雌二醇的1020倍 Date19苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务延效、口服：炔雌醚Date20苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务尼尔雌醇 雌激素活性小于炔雌醚 口服一片5mg可延效一个月 药物进入体内后缓慢地进行脱烷基， 产生3-羟基后发挥作用 我国开发Date21苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档
9、企业文化建设操作实务 结合雌激素 由孕马尿中提取，以雌酮硫酸单钠盐、马烯 雌酮硫酸单钠盐为主要成份（分别占50-63% 及22.5-32.5%） 尚存在少量17-雌二醇、17及17马烯 雌酚及它们的硫酸酯单钠盐Date22苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务雌激素结构活性的基本要求 Schueler（1946年）提出 刚性甾体母核两 端的富电子基团（-OH、=O、-NH等）之间 的距离应在0.855nm，分子宽度应为0.388nm（二）非甾体雌激素Date23苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演
10、文档企业文化建设操作实务人工合成雌激素主要是二苯乙烯类化合物反式己烯雌酚结构：1.反式有效，平面结构，双键氢化无效2.酚羟基酸性（E）-4,4-（1,2-二乙基-1,2-亚乙烯基）双苯酚 Date24苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务制剂 口服有效，多制成口服片剂应用,也有将它溶在 植物油中制成油针剂 己烯雌酚丙酸酯及己烯雌酚磷酸酯和它的钠盐 前者作为长效油剂。后者主要用于前列腺癌 癌细胞有较高的磷酸酯酶的活性，药物进入体内 后在癌细胞中更易被水解释放出更多的 Diethylstilbestrol，提高药物的选择性 钠盐可制成静脉
11、注射剂Date25苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务一些人工合成雌激素结构类型：Date26苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务 雌激素结构活性的基本要求刚性甾体母核两端的富电子基团（-OH、 =O、-NH等）之间的距离应在1.45nm 分子宽度应为0.388nm。0.72nm1.45nmDate27苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务构效关系1.与雌激素受体结合的结构要求：分子的两端有两个能 与受体形成氢键
12、的基团（如酮、酚、醇羟基），其间相 距1.45nm。 2. 天然雌激素的共有结构是：A环为芳环、C10无角甲基、 C3酚羟基和C17含氧功能基。 3. 17-羟基-构型的活性高于-构型。 4. 17位引入甲基或乙炔基，效力增强且可口服。 5. 3或17位引入酯键有延长疗效的作用。Date28苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务雌激素的副作用 常见恶心、食欲不振，早晨较常见。从 小剂量开时，逐渐增加剂量可减轻反应 剂量过大会加速骨骺闭合，抑制青年患 者的骨骼发育 大剂量服用雌激素超过一定时间，由于 反馈作用，抑制性腺垂体释放促卵泡素
13、，导致抑制排卵 长期大量应用可引起子宫内膜过度增生 及子宫出血Date29苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务（三）抗雌激素（三苯乙烯类） 氯米酚： 卵巢，治疗不孕症 他莫昔酚：乳腺，用于治疗雌激素依赖型乳腺癌 雷洛昔芬：骨骼，治疗骨质疏松Date30苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务类似物-雷洛昔芬 具有更好的刚性，对卵巢、乳腺雌激素受 体均为拮抗作用，而特别有意义的是对骨 雌激素受体则产生激动作用。故用于治疗 骨质疏松。Date31苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证
14、券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务选择性雌激素受体调节剂在雌激素的一些靶组织中具有激动 雌激素效应，在雌激素的另一些靶组织 中具有拮抗雌激素效应。Date32苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务1、雌二醇（四）典型药物雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17-二醇A环芳构化3位酚羟基有弱酸性可溶于NaOH溶液中3,17位硫酸酯或葡萄糖醛酸酯的钠盐排出体外，不可口服。Date33苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务【性质】1、为白色结晶性粉末，
15、不溶于水。2、和硫酸作用显黄绿色荧光，加三氯化铁呈草绿 色。3、本品的氢氧化钠溶液与苯甲酰氯反应生成苯 甲酸酯。【用途】治疗卵巢功能不全雌激素低下所引 起的疾病 Date34苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务【结构】1、反式有效 2、 酚羟基酸性【性质】1、为白色结晶性粉末。2、本品的稀乙醇溶液，加三氯化铁溶液，生成绿色配合 物，缓缓变成黄色。3、与醋酐、无水吡啶一起加热反应，生成二乙酰己烯雌酚。【用途】 1、同雌二醇，口服有效，活性高2、应急事后避孕药2、己烯雌酚Date35苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论
16、服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务雌激素拮抗剂氯米酚：氯米酚：卵巢，治疗不孕症卵巢，治疗不孕症他莫昔酚：他莫昔酚： 乳腺，治疗雌激素依乳腺，治疗雌激素依 赖型乳腺癌赖型乳腺癌雷洛昔芬：雷洛昔芬： 骨骼，治疗骨质疏松骨骼，治疗骨质疏松 Date36苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务3.枸橼酸他莫昔芬 Date37苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务比较：Date38苏教版初三语文广告多棱镜专题课件证券投资的技术分析理论服务型机器人项目路演文档企业文化建设操作实务 三、雄性激素和蛋白同化激素 雄性激素由睾丸间质细胞合成和分泌，少 量
