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1、1 瑞立泰 (注射用双氯芬酸钠利多卡因 ) 北京太和佰仁医药有限公司市场部 来自 2 瑞 立 泰 环氧化酶强抑制剂 强效阻断 风湿疼痛 3 瑞立泰市场分析 市 场 消 费 群 体 庞 大 ： 风 湿 及 类 风 湿 性 关 节 炎 是 一 种 常 见 病，全 球 有 1 的 人 患 有 风 湿 及 类 风 湿 性 关 节 炎，我 国 目 前 仅 类 风 湿 性 关 节 炎 的 发 病 率 就 达 5 左 右，风 湿 及 类 风 湿 性 关 节 炎 患 者 人 数 总 计 超 过 1000万 人 。 关节炎 已成为世界头号致残性疾病。全世界关节炎患者有 洲地区每 6人中就有 1人在其一生的某个阶
2、段患过关节炎，目前，中国大陆地区关节炎患者已超过 1亿，且人数还在不断增加。 未确诊患者和重症患者集中在三级甲等和二级医院，已确诊的轻症患者集中在二级医院或门诊部以及诊所。 来自 4 瑞立泰市场分析 由于各类关节炎发病率高，病程长，因此世界各国用于治疗关节炎的费用惊人，仅美国，每年由于 关节炎 造成的损失就达 650亿 美元，当 前 ， 我 国 抗 关 节 炎 药 物 市 场 规 模 约 为 13亿 15亿 元 人 民 币， 年 增 长 率 为 6 左 右，预 计 到 2006年 将 达 到 18亿 元 人 民 币，其 中 零 售 药 店 将 占 据 相 当 的 市 场 份 额 。 而 抗 风
3、 湿 及 类 风 湿 性 关 节 炎 药 物 将 占 抗 关 节 炎 药 物 市 场 40 50 左 右 的 份 额，约7亿 元 人 民 币 。 5 解热镇痛抗炎抗风 湿药简介 分类 : （肾上腺皮质激素 )强地松等。 双氯芬酸钠、芬必得等。 疫抑制或增强剂），如甲氨喋呤、柳氮磺吡啶等。 来自 6 非甾体类抗炎药按化 学结构分类 甲酸类（水杨酸） ： 阿斯匹林 乙酸类 ： 双氯芬酸 、吲哚美辛 丙酸类 ： 布洛芬、芬布芬、芬必得 吡唑酮类 ： 保泰松、安乃近、氨基比林 昔布类 ：塞来昔布、罗非昔布 昔康类 ：炎痛喜康、美洛喜康 7 非甾体解热镇痛抗炎 抗风湿药特点 用 相 同 ：解热镇痛抗炎抗
4、风湿 . 抑制合成前列腺素所 需要的环氧酶 (从而抑制前列腺素的合成 . 消化系统不良影响 . 8 同 类 竞 品 双氯芬酸钠注射液有 35家生产。 玉五太（注射用双氯芬酸钠利多卡因 ），冻干粉，海南双成药业有限公司， 2005年 12月 8日批准。尚未生产。 由瑞士美化药厂率先生产，其商品名为奥尔芬。我国于 1998年批准进口奥尔芬针剂，目前尚无厂家生产。 毓罗纾（双氯芬酸钠利多卡因注射液）由陕西开元制药生产， 2005年 6月 30日批准。 雅兵（双氯芬酸钠利多卡因注射液），山东鲁抗辰欣药业有限公司， 2005 12 6批准。 9 同 类 竞 品 注射用双氯芬酸钠利多卡因有 5家企业被受理
5、。 双氯芬酸钠利多卡因注射液有 3家企业被受理。 10 瑞立泰特点 强效作用：环氧化酶强效抑制剂，强效抗炎、镇痛，疗效确 切。（比阿司匹林强 26消炎痛强 2 5倍） 长效作用：作用持久，每日注射一次即可。 速效作用：属于复方注射剂型，起效迅速。 稳定性高：首家生产冻干粉针剂型，稳定性大大提高。 副作用底：更少的胃肠道不良反应，注射部位局部疼痛明显 降低。 吸收率高：首过效应低，生物利用度高。 使用方便：肌肉注射， 1支 /次， 1次 /日。 适用人群：适用于风湿疼痛；亦用于消除其它疼痛。 11 瑞立泰临床应用优点 如今， 瑞立泰 已成为抗风湿及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎、颈椎病
6、、腰椎病的 首选药物 。 12 瑞立泰剂型独特 冻干粉针剂与 注射液比较 1. 冻干粉针剂型，国内首家上市。 2. 冻干粉针剂水分含量少，稳定性好；而注射液中有效成份易受温度、酸碱度、溶解度、溶媒及各种辅料成分理化性质等因素影响，稳定性差。 3. 冻干粉针剂属于无菌制剂 ， 纯度更高；注射液属于灭菌制剂 ， 纯度较差 。 4. 不易破碎 ， 利于运输；而注射液易破碎 。 5. 冻干粉针剂不受地域和季节影响 ， 尤其适用于北方冬季寒冷季节 ， 粉针耐冻西林瓶体不易冻裂；而注射液易冻成冰坨从而导致安瓿破裂 。 13 瑞 立 泰 成份 ：注射用双氯芬酸钠盐酸利多卡因(双氯芬酸钠 75利多卡因 20
7、性状 : 本品为白色或类白色冻干块状物 。 剂型 ：冻干粉针。 生产厂家 ：北京四环科宝制药有限司 经营企业： 北京太和佰仁医药有限公司 14 药效学研究 双氯芬酸钠在常规剂量下其 抗炎活性 及其大部分药理效应与抑制前列腺素的合成有关，在体内外试验中，均证实该药是 环氧化酶的强抑制剂。从而强效抗炎镇痛。 诱导 血小板凝集 的有效可逆性抑制剂。 不抑制蛋白多糖的渗透，对关节 软骨内的蛋白多糖 的合成无影响。 对软骨结合处的 软骨细胞具有刺激增生 的作用。 15 药效学研究 利多卡因属酰胺类局部麻醉剂，吸收快，作用快，是目前应用最广泛的局麻药。对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双向作用 ,从而提高了
8、药物起效速度。 利多卡因可能麻醉胃黏膜神经末梢，降低了神经末梢的敏感性，减少胃酸分泌，控制和改善了黏膜充血及水肿，使痉挛解除，降低了药物对胃粘膜的刺激。 来自 16 药代动力学 1、 双氯芬酸钠肌注后 ， 血浆蛋白结合率为 大约 50%在肝脏代谢 ， 40% 65%从肾脏排出 ， 35%从胆汁 、 粪便排出 。 2、 利多卡因注射后 ， 组织分布快而广 ， 能透过血 本品麻醉强度大 、 起效快 、 弥散力强 ，药物从局部消除约需 2小时 。 大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯 ， 毒性增高 ， 再经酰胺酶水解 ， 经尿排出 ， 约用量的 10%以原形排出
9、 ， 少量出现在胆汁中 。 17 瑞立泰药代动力学特点 1、 双氯芬酸钠起效速度慢 ， 但作用时效长 ， 作用强度高；盐酸利多卡因起效速度快 ， 作用强度高 ， 但作用时效相对较短 （ 2小时 ） ；两种药代动力学互补的 （ 消炎 ） 镇痛药的结合使其疗效更加完美 。 2、 注射给药后 ， 首先盐酸利多卡因在 5分钟内起效 ，迅速缓解关节炎患者的疼痛症状；随后双氯芬酸钠起效 ， 发挥其强效消炎镇痛作用 ， 作用时间长达12 24小时 ， 能够更好的控制关节炎病人的病情 。 18 毒理作用 给大鼠口服双氯芬酸钠每日 2mg/长期观察 ，没有发现肿瘤发生率增加 。 一项对小鼠二年的研究中 ， 每日
10、用药 2mg/也未见到任何肿瘤易发倾向 。 各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变 。 给大鼠用药每日 4mg/雌雄均未发生不育 。 利多卡因随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过 5g/ 19 适 应 症 主要用于 抗风湿 治疗：风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨性关节炎、颈腰椎病、肩周炎、坐骨神经痛、肌纤维组织炎等。 (风湿性疾病分 10大类，包括 100多种病）。 临床适用于各种中等度 疼痛 ，各种神经痛、手术及创伤后疼痛，各种肿瘤、关节退行性病变等引起的无菌性炎性疼痛等。 也用于临床急性疼痛状况，也可用于偏头痛、痛经、牙痛、肾绞痛和肝
11、胆绞痛。 各种炎症所引起的 发热 。 20 目标科室 风湿科（风湿性疾病）。 免疫内科（风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等）。 骨科（退行性骨关节炎，如颈、腰椎病、骨性关节炎等）。 中医科（风湿痹症）。 其它：口腔科、肿瘤科、神经科、妇科、外科的镇痛等。 21 临床疗效观察 治疗 类风湿关节炎 疗效显著 双氯芬酸钠盐酸利多卡因注射剂 75每日肌注一次 ， 治疗 19例 ， 疗程 2周 。 结 果： 表 治疗前后临床变化 实用中西医结合杂志 1998年第 11卷第 8期 ， 755.（ p 治疗前 治疗后 关节痛数（个） 节肿数（个） 僵（分钟） 均握力（ 2 临床疗效观察 治疗膝关节
12、骨性关节炎疗效确切。 治疗组：双氯芬酸钠利多卡因注射液 750次一支， 1支 21次 /日，臀部外上限注射，一疗程 7天。 对照组：奥尔芬 75，每次一支， 1支 21次 /日，臀部外上限注射，一疗程 7天。 结果 :两组改善率和有效率无显著差异 (p 说明两组疗效相当；两 组不良反应无明显差异 (p 摘自第四军医大学学报 尔芬7 5总有效率23 临床疗效观察 肾绞痛镇痛疗效显著 双氯芬酸钠利多卡因注射液与度冷丁镇痛效果的比较 有效率双氯芬酸钠利多卡因注射液度冷丁组广东医学院学报第 23卷第 3期 2005年 6月 24 临床疗效观察 肾绞痛镇痛疗效显著 双氯芬酸钠利多卡因注射液与度冷丁镇痛起效时间的比较 组 别 N（例数） 镇痛起效时间（ t/ 双氯芬酸钠利多卡因注射液 52 度 冷 丁 组 51 两组比较结果， 广东医学院学报第 23卷第 3期 2005年 6月 25 临床疗效观察 关节炎和强直性脊柱炎 ，结果表明与其它非甾体抗炎药的常用量有类似或更好的镇痛和抗炎作用。明显有效率占治疗总数的 60% 其疗效与给予 600mg/
