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1、 拟肾上腺素药adrenergic drugs天津医科大学天津医科大学 拟肾上腺素药 （adrenergic drugs）n定义：是一类化学结构和药理作用与交感胺相 似的药物，故又称拟交感胺类药。n作用方式：- 激活突触前、后膜或靶细胞上的肾上腺 素受体- 促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质天津医科大学第拟肾上腺素药分类拟肾上腺素药分类、受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 受体激动药：NA、DA和去氧肾上腺素等- 1、2受体激动药：如NA - 1受体激动药：如去氧肾上腺素 - 2受体激动药： 可乐定， -甲基多巴 受体激动药：异丙肾上腺素和多巴酚丁胺- 1、2受体激动药：如异丙肾上腺素 -
2、1受体激动药：如多巴酚丁胺 - 2受体激动药：如沙丁胺醇 肾上腺素肾上腺素天津医科大学肾上腺素adrenaline Adr （1）药药理作用、受体n心脏脏 以1受体为主 - 心肌收缩缩力心率传导传导 n血管 ，2 - 皮肤、粘膜、内脏血管以受体占优势，收缩反应- 骨骼肌、冠脉血管以2受体为主，血管舒张n血压 ，2 - 收缩压舒张压脉压差 - 典型血压呈双相反应n平滑肌 2 - 支气管 、胃肠道 、膀胱 等平滑肌松弛 n眼睛 虹膜开大肌收缩扩瞳 n代谢 2 血糖 3 脂肪分解 天津医科大学 肾上腺素adrenaline，Adr（2）临床应用n心脏骤停 用于溺水、麻醉和手术过程中的意外，药物中毒、
3、 传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。n过敏性休克 - 收缩小血管，毛细血管通透性 - 改善心脏功能- 缓解支气管平滑肌痉挛n支气管哮喘 - 解除支气管平滑肌痉挛- 抑制肥大细胞释放过敏介质n局部应用 - 与局麻药合用：局麻效应 时间 吸收中毒 - 外用止血，如鼻粘膜和齿龈齿龈天津医科大学 肾上腺素adrenaline Adr （3）不良反应和禁忌证n主要不良反应为心悸、烦躁、头痛和血 压升高等，血压剧升有发生脑溢血的危 险，故老年人慎用。n也能引起心律失常，甚至心室纤颤，故 应严格掌握剂量。n禁用于高血压，器质性心脏病。糖尿病 和甲状腺功能亢进症等天津医科大学 多巴胺（dopamine,D
4、A） D1 ，和受体 n低剂量-主要激动血管的D1受体，产生血管舒张效应。-特别表现在肾脏、肠系膜和冠状血管 n高剂量 -激动心肌1受体和促进NA释放-表现为正性肌力作用，心率 ，血压n应用-抗休克 对心收缩性尿量者较为适宜-与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭-心功能不全天津医科大学 麻黄碱（ephedrine） 、受体 + 促进NA释放特点：n性质稳定，可口服；n中枢兴奋作用较显著；n收缩血管、兴奋心脏、升高血压作用缓慢持久n松弛支气管平滑肌作用弱而持久；n连续使用可发生快速耐受性 应用：n预防蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的低血压n鼻塞 消除鼻粘膜充血和肿胀 n防治轻度支气管哮喘 天津医科大学拟肾
5、上腺素药分类n 、受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 n 受体激动药：NA、DA和去氧肾上腺素等- 1、2受体激动药：如去甲肾上腺素- 1受体激动药：如去氧肾上腺素 - 2受体激动药： 可乐定， -甲基多巴 受体激动药：异丙肾上腺素和多巴酚丁胺- 1、2受体激动药：如异丙肾上腺素 - 1受体激动药：如多巴酚丁胺 - 2受体激动药：如沙丁胺醇 去甲肾上腺素天津医科大学去甲肾上腺素 noradrenaline，NA （1）药理作用 1、2受体 n血管 - 激动血管1受体全身血管收缩 - 激动动突触前膜2受体负负反馈馈作用使 NA释放 n心脏 兴奋效应比Adr弱n血压压 收缩压缩压 和舒张压张压
6、均 天津医科大学 去甲肾上腺素 noradrenaline，NA （2）临床应用n药物中毒性低血压 嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时 n早期神经源性休克 NA用于休克治疗已不占重要地位 n上消化道出血使食道和胃内血管收缩产生局部止血作 用 天津医科大学去甲肾上腺素 noradrenaline，NA （3 ）不良反应 n浓度过高或药液漏出血管外，可引起局 部缺血坏死用热敷和受体阻断药对抗 n急性肾功能衰竭 肾脏血管剧烈收缩，引起少尿、无尿和 肾实质损伤 n禁用于高血压、动脉硬化症、器质性心 脏病、无尿患者以及孕妇 天津医科大学 间羟胺（metaraminol）1、2受体激动动 n作用机制-直接对肾上
7、腺素受体的激动-促释放NA而发挥的间接作用 n主要作用升压作用弱、缓慢而持久n主要应用早期休克或其他低血压状态 天津医科大学 去氧肾上腺素phenylephrine，苯肾上腺素1受体激动动 n主要作用-收缩血管，升高血压-眼睛 激动动瞳孔开大肌的 1受体，使之收缩缩 ，产产生扩扩瞳。无眼压和调节麻痹 n应用-可用于腰麻或全身麻醉以及吩噻嗪类噻嗪类 所致的低 血压压-阵发阵发 性室上性心动过动过 速机制：血压压反射性心率 - 眼底检查检查天津医科大学 甲氧明 methoxamine 1受体激动 n主要作用收缩血管而升高血压 n应用 - 可用于腰麻或全身麻醉等状态下的低 血压 -阵发性室上性心动过
8、速（其它方法治疗无效的）天津医科大学拟肾上腺素药分类n 、受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 受体激动药：NA、DA和去氧肾上腺素等- 1、2受体激动药：如去甲肾上腺素 - 1受体激动药：如去氧肾上腺素 - 2受体激动药： 可乐定， -甲基多巴 受体激动药：异丙肾上腺素- 1、2受体激动药：如异丙肾上腺素 - 1受体激动药：如多巴酚丁胺 - 2受体激动药：如沙丁胺醇 异丙肾上腺素天津医科大学异丙肾上腺素isoprenaline（1） 药理作用（对1和2受体）n心脏 心率 传导，心肌收缩力n血管 血管舒张，主要是使骨骼肌、冠状血 管舒张（激动2受体）n血压 心脏兴奋和血管舒张，使收缩压/-，
9、舒张压 ，脉压。加大剂量Bp n支气管平滑肌松弛 - 舒张张作用比Adr强 - 同时抑制过敏介质释放n代谢 血糖脂肪分解天津医科大学异丙肾上腺素isoprenaline（2）临床应用：n心搏骤停 具有心脏起搏作用而恢复跳动。n房室传导传导 阻滞 加速传导传导 改善房室传导传导 阻滞n支气管哮喘急性发发作n休克 已少用 不良反应：n心悸、头头痛、皮肤潮红红 n过过量可致心律失常甚至室颤颤 n禁用于心绞绞痛、心肌梗死、甲状腺机能亢进进及 嗜铬细铬细 胞瘤患者 天津医科大学 多巴酚丁胺（dobutamine）1受体激动n主要作用1受体激动主要产生正性肌力作用,传导 n应用主要用于治疗心肌梗死并发心力
10、衰竭n不良反应 - 收缩压升高，心率增快，应减慢滴注速度 - 心房颤动、室性心律失常天津医科大学肾上腺素受体 阻断药Adrenoceptor blocking drugs 天津医科大学 肾上腺素受体阻断药 adrenoceptor blocking drugs n定义 能阻断肾上腺素受体,拮抗去甲肾 上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药 的作用。n分类受体阻断药 酚妥拉明受体阻断药 普萘萘洛尔、受体阻断药 拉贝洛尔天津医科大学受体阻断药受体阻断药能选择性地与受体结合， 它们主要的药理作用是拮抗去甲肾上腺 素和肾上腺素的升压作用，并将Adr的升 压作用翻转为降压作用，此现象称为“肾 上腺素作用的
11、翻转”。这是因为受体阻 断药阻断与血管收缩有关的受体，但不 影响与血管舒张有关的受体。天津医科大学肾上腺素作用的翻转天津医科大学受体阻断药的分类根据受体阻断药对受体亚型的选择性不 同，可将其分为三类：1、2受体阻断药。- 短效类 如酚妥拉明,妥拉唑林- 长效类 如酚苄明。 1受体阻断药 如哌唑嗪。 2受体阻断药 如育亨宾 天津医科大学酚妥拉明（phentolamine）-(1)1、2受体阻断n作用 - 血管扩张 ，血压下降 扩血管机制 阻断受体直接舒张张血管平滑肌 -兴奋心脏机制 2受体阻断正反馈 NABp 反射性心率-其他拟胆碱作用组胺样作用天津医科大学酚妥拉明（phentolamine）-
12、(2)-应用-外周血管痉挛痉挛 性疾病 -对抗NA的过度所血管作用长长期过过量静脉滴注NA或静脉滴注NA外漏 -抗休克 -顽固性充血性心力衰竭 -嗜铬细胞瘤引起的高血压及高血压危象-不良反应 腹痛,腹泻,诱发溃疡等过量心动过速,心绞痛等 天津医科大学 长效受体阻断药 酚苄明（phenoxybenzamine）酚苄明具有起效慢，作用强和作用持久的特点扩张血管，降低外周血管阻力，明显地降低血压有较弱的抗胆碱，抗5-HT和抗组胺作用临床应用主要用于治疗外周血管痉挛性疾病嗜铬细胞瘤休克的治疗天津医科大学 1受体阻断药 哌唑嗪（prazosin） n特点-能拮抗NA和AD的升压作用，但不促进神 经末梢释
13、放NA -扩张血管、降低血压同时，心率作用 弱 n临床应用-主要用于高血压病-顽固性心功能不全的治疗 天津医科大学受体阻断药 ( blockers )n定义选择性和受体结合，竞争性阻断受体激动 药与受体结合，拮抗该受体激动后产生的一 系列作用 n分类-1、 2受体阻断药 普萘萘洛尔、噻吗噻吗 洛尔、吲哚吲哚 洛尔、索他洛尔 等 -1受体选择性阻断药 阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔等天津医科大学药理作用与机制 n机制：受体阻断属竞争性拮抗作用 （图）n药理作用 （1）受体阻断作用 （2）内在拟交感活性 （3）膜稳定作用 （4）抗血小板聚集作用天津医科大学天津医科大学药理作用（1）受体阻断作用n 心
14、脏（1）心率 ，心收缩力心排出量传导 n 血管（2）血管2受体的阻断，使 受体占优势，肝、肾、骨骼肌 以及冠状血管的血流量都有不同程度的下降 n 血压 对高血压患者具有降压作用 n 支气管（2） 支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力n代谢（2 ）- 脂肪的分解- 拮抗Adr升高血糖作用，不影响正常人血糖- 抑制T4转变为T3n肾肾素（） 减少交感神经兴奋经兴奋 所致肾肾素的释释放天津医科大学药理作用（2）内在拟交感活性 n内在拟交感活性(intrinsic sympathomimetic activity,ISA)有些受体阻断药在阻断受体同时，会具有不 同程度的受体激动效应，表现出部分拟交感活 性，即
15、ISA。n具有ISA的受体阻断药特点 -对心脏抑制作用和对支气管平滑肌收缩作用较弱-增加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低水平状态时 ，可产生心率加快和心排出量增加等作用 天津医科大学药理作用（3）膜稳定作用 n在心肌电生理研究中表现为奎尼丁样稳定心肌 细胞膜电位作用 - 0相上升速度和幅度-窦房结自律性-房室传导-有效不应期n高浓度有膜稳定作用n与受体阻断药的治疗作用基本无关 天津医科大学药理作用（4）抗血小聚集作用n拮抗ADP、胶原和Adr诱导的血小板聚 集n机制可能与膜稳定作用 有关天津医科大学受体阻断药应用n心律失常 室上性和室性心律失常,尤其交感亢进者n高血压病n冠心病 - 心绞痛发作运动耐量心肌梗死复发和猝死n充血性心衰n其它- 原发型开角型青光眼 噻吗洛尔使房水眼压- 甲亢-偏头头痛和酒精中毒 天津医科大学受体阻断药不良反应n常见恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状
