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1、药学概论崔洪霞环化学院Date1 治病草也 术士服饵之品 动词，为疗也 用于防病、治病和诊断疾病的物质Date2药学：以现代化学、医学为主要理论指导，研究 、开发和生产用于治病防病药物的一门科学。 6个主干学科：药物化学、药理学、药剂学、生 药学、药物分析学及微生物和生化制药学。 关系：首先，研究药学要以化学为基础；第二， 研究药物应以临床医学为指导。Date3 药物的起源可以追溯到远古时代 最早记载人类医学实践活动的时间 第一家私人药店 第一部官方组织编纂的药典 从植物中提取的第一个活性成分Date4 现代药学的发展：药学发展具有四个阶 段；药学各学科发展现状。 我国药学的现状与发展：药物化
2、学方面 ；药物制剂方面；药理学方面；药物分 析方面；生物技术与生物制药方面；抗 生素方面；中药与天然药物方面。Date5 研究新药 阐明药物的作用机理 研制新的制剂 制定药品的质量标准，控制药品质量 开拓医药市场，规范药品管理Date6 药学学科在现代科学中的地位“医药不分家”、“药食同源”两句俗话比较恰 当地反映出药学与医学、药学与食品保健的关 系。在学科分类上，药学更接近于医学，化学 是它的重要基础。药学是一门应用科学，它主 要是应用现代化学、医学、生物学、物理学的 理论与成果，研究与开发新的药物，直接服务 于社会。Date7 药学事业为人类的身体健康提供保障人类平均寿命的延长很大一部分归
3、功于药学 事业的发展和高效低毒药物的不断发现。 药学在市场经济中的地位只要有人类生存，就有疾病的发生，就需要 药物治疗，就要药钱买药。这就决定了药学在 经济领域中具有其他行业不可替代的特性。Date8 药学与其他学科的关联数学是打开科学大门的钥匙，为药剂学中药物动力 学的计算等打下基础；无机化学是药学教育中化学课 程群中的第一门化学；有机化学直接为学好药物化学 奠定基础；分析化学是药物分析的基础；数学、物理 学为物理化学奠定基础，物理化学同时又是药物制剂 学的重要基础；解剖生理学是药理学的基础；药物化 学是新药研究的先导，而药理学则是新药研究的眼睛 ；生物化学也需要有机化学为基础。药学教育中的
4、四大专业课程是：药物化学，药物分 析学，药理学，药剂学。Date9 根据来源可分为天然药物和人工化学合成药物； 根据化学成分可分为无机化学药物和有机化学药物； 根据国家药品管理分类可分为化学药、生物药和中药 ； 根据药物的用途可分为预防药物、治疗药物和诊断药 物等； 根据药物的使用对象可分为人药、兽药和农药等； 根据给药途径不同可分为口服药、注射药和外用药等 ；Date10 根据药物作用于人体系统的部位可分为主要作 用于中枢神经系统的药物、主要作用于内脏系 统的药物、影响血液和造血系统的药物、影响 生长代谢的药物等； 根据药理作用不同分类则更为复杂，如抑制胃 酸分泌的抗溃疡药物有组胺H2受体拮
5、抗剂、胃 泌素受体抑制剂和H +/K +-ATP酶抑制剂，抗高 血压药物有影响肾素-血管紧张素系统的ACE抑 制剂、AT拮抗剂，影响心脏和血管活性的、 受体阻断剂等。Date11 药物：能影响机体细胞的生理、生化或病理过 程，并用于预防、治疗和诊断疾病的化学物质 抗菌药：能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗 细菌性感染的药物。 抗生素：是微生物的代谢产物，分子量较低， 低浓度时能杀灭或抑制其他病原微生物。有天 然和人工半合成二类。 抗菌谱：抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围 。Date12 窄谱：仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用。 广谱：不仅对细菌有作用，而且对衣原体、支 原体、立克次体、螺旋体及原
6、虫等也有抑制作 用。 抗菌活性：是指抗菌药抑制或杀灭细菌的能力 。 抑菌药：仅能抑制细菌的生长繁殖而无杀灭作 用的药物。 杀菌药：既能抑制细菌的生长繁殖,又能杀灭细 菌的药物。Date13 最低抑菌浓度：在体外培养细菌18-24小时后能 抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。 最低杀菌浓度：能够杀灭培养基内细菌或使细 菌数减少99.9%的最低药物浓度称为最低杀菌 浓度。 抗生素后效应：抗生素在撤药后其浓度低于最 低抑菌浓度时，细菌仍受到持久抑制的效应。 化疗指数：动物半数致死量（LD50）和治疗感 染动物的半数有效量（ED50）的比值，即： CI = LD50 / ED50。Date14 肝炎
7、：是肝脏发生炎症性病变的总称。 病毒、细菌等病原体的感染，毒物及化 学药物的损害，遗传基因缺陷而成的代 谢障碍以及自身免疫抗体反应异常等病 因均可引起肝脏病变。Date15 抗病毒化疗剂：针对引起病毒性肝炎的病原体 的治疗药物。如干扰素、人白细胞介素等。 免疫调节剂：对机体免疫能力具有调节作用的 治疗药物，这类药物中又分为免疫抑制剂和免 疫增强剂两种。免疫抑制剂主要用于治疗自身 免疫性反应引起的慢性活动肝炎。常用的药物 有肾上腺皮质激素、氢化泼尼松等。免疫增强 剂通过增强机体的免疫功能，抵御病原的侵袭 。这类药物如植物多糖云芝肝泰等。Date16 抗肝损伤药物：主要通过促进受损伤肝细胞的 修复
8、和再生，恢复肝功能，改善临床症状。如 维生素、洛替酯等。 抗肝昏迷药物：对重症肝炎导致出现的肝昏迷 症状有效的药物，如新霉素、氨基酸等。 肝炎预防药：通过免疫原理预防肝炎病毒的感 染。如疫苗。 肝炎病毒灭活剂：通过对肝炎病毒的灭活来防 止病毒的传染。如1%氯、0.5%过氧乙酸等。Date17病毒性肝炎本病是多种肝炎病毒引起的，以肝脏炎症和坏死病变为主的一组传染病。主要通过粪口、血液或体液传播。主要临床表现：疲乏、食欲减退、肝肿大、肝功能异常，部分病例出现黄疸，无症状感染常见。Date18我国HBV流行状况全球约3亿病人，死亡200万人年； HBV流行率 50%60% HBsAg阳性率 9.75
9、%。(广东 17.8%) HBeAg阳性率 31.94% 无症状携带者 1.2亿 乙型肝炎病人 约2800万 年发病率 230/10万 HBV相关疾病年死亡人数 27.3万Date19两对半：HBsAg 表面抗原HBsAb 表面抗体HBeAg e抗原HBeAb e抗体HBcAb 核心抗体Date20HBsAgHBsAbHBeAgHBeAbHBcAb病程 未感染 感染早期 感染初期 急性或慢性乙型肝炎，高传染 性 急性、慢性乙型肝炎或HbsAg 携带者 急性乙肝趋向恢复或慢性乙 肝，弱传染性 急性HBV感染“核心窗口期”或 既往曾感染过乙肝，有流行病 学意义 乙肝恢复期，弱传染性 急性乙肝康复期
10、，开始产生免 疫力 疫苗接种后或HBV感染后康复 急性HBV感染康复期或有既往 感染史，目前保持免疫力Date21以下任一项阳性，可诊断为HBV感染:(1)血清HBsAg阳性；(2)血清HBV-DNA阳性；(3)血清抗-HBc-lgM阳性；(4)肝内HBsAg和/或HBcAg阳性，或 HBV-DNA阳性。Date22传染性大小的判定 反映HBV复制指标：HBeAg、 HBcAg、 HBV DNA、DNAP 在血中检出上述指标的任一项或多项，则说明传染性 较强。部分病人由于其感染的HBV DNA前C区变异， 血中HBeAg阴性，而HBV DNA阳性，则提示仍有传染 性。 HBsAg HBV感染的
11、指标 HBsAb 保护性抗体 HBeAg 病毒复制传染性强Date23 药物化学：是一门用现代科学方法和手 段来研究化学药物的化学结构、理化性 质、合成工艺、构效关系、体内代谢以 及寻找新药的途径与方法的综合性应用 基础学科，并通过研究化合物与生物体 相互作用的物理化学过程，从分子水平 上解析药物作用机理和作用方式。Date24 Pharmaceutical chemistry：对已知药理作用并在 临床应用的药物的合成、提取分离、结构鉴定 、质量控制以及化学结构改造的研究。它要解 决的主要问题是如何得到一个安全有效的药物 ，侧重于现有药物的制备。因此可译为“制药 化学”。 Medicinal
12、chemistry：着重研究化学药物的化学 结构和性质同机体相互的物理化学过程，从分 子水平上解析药物作用机理和作用方式。解决 的问题是怎样发现一个安全有效的药物，以及 为什么是个好药。可译为“临床药物化学”。Date25 为有效利用现有化学药物提供理论基础； 为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺； 不断探索开发新药的途径和方法。 w 先导化合物：指最初发现有具有特定生理活性和全 新结构的化合物，可作为进行结构修饰的模板，通 过构效关系、定量构效关系和三维定量构效关系研 究，以获得预期药理作用的理想药物。Date26 前药：是一类体外活性较小或无活性，在体内 经酶或非酶作用，释放出活性物质（
13、即原药， 又称母药）以发挥药理作用的化合物。 药物化学结构修饰应遵循的原则：经修饰所得 到的前药在体内经酶或非酶作用必须能释放出 原药；不改变药物的基本结构（即药效基团） 以免影响药效；修饰的部位也可以是（实际上 常常是）药物的基本结构部位，但在体内代谢 后必须能释放出该活性基团，即具备体外稳定 性和体内易变性。Date27 区别：化学结构改造改变药物的基本结构和基 团；化学结构修饰只修饰而不改变药物的基本 结构和基团，化学结构修饰可认为是化学结构 改造的一部分。 目的：提高药物的组织选择性；提高药物的稳 定性；延长药物作用时间；改善药物的吸收； 改善药物的溶解性；降低药物的毒副作用；发 挥药物配伍作用。 Date28 成盐修饰； 成酯及成酰胺修饰； 其它修饰。Date29 天然产物的活性成分； 老药发现新的活性； 微生物次级代谢产物； 广泛筛选发现的活性结构； 计算机模拟筛选发现的活性结构； 机体内源性活性调节物质的研究等。Date30合成筛选新药研制过程I期临床试验 II期临床试验III期临床试验临床前安全有 效性药物制剂候选化合物初步安全有效 性研究设计申请证书上市Date31
