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1、临床常用抗生素的应用临床常用抗生素的分类 内酰胺类青霉素类头孢菌素类其他内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 多肽类万古霉素 去甲万古霉素 替考宁多粘菌素类B和E 喹诺酮类 其他抗生素的毒性反应 神经系统毒性反应（氨基苷类 、喹诺酮类）肝、肾毒性反应 （大环内酯类、 糖肽类）胃肠道反应 （大环内酯类、喹诺酮类）菌群失调，引起二重感染 （三代头孢、亚 胺培南、克林霉素、拜复乐）造血系统毒性反应 （氯霉素；氨苄青霉素、 链霉素）过敏反应（内酰胺类、链霉素、氯霉素 ）抗生素使用原则 严格掌握适应症，凡属可用可不用者尽量不用 发热原因不明者不宜采用抗生素 病毒性感染的疾病不用抗生素 尽量避免抗生素的外用
2、严格控制预防用抗生素的范围 细菌的耐药 葡萄球菌属、大肠埃希氏菌属、肺炎克雷伯氏菌、假 单胞菌属等条件致病菌仍是各种感染的优势菌。 常见的G+细菌如金黄以葡萄球菌可通过不同的耐药性 机制对氨基糖甙类、大环内酯类、氯霉素等耐药，但 通常对万古霉素及氟喹诺酮类(环丙沙星、氧氟沙星)敏 感； G-细菌普遍对氨苄青霉素高度耐药，对复达欣、菌必 治、丁胺卡那霉素、庆大霉素等耐药率较低(阴沟肠杆 菌除外)； 头孢类抗生素对大肠埃希氏菌较敏感； 丁胺卡那霉素、环丙沙星对铜绿假单细胞菌、肺炎克 雷伯氏菌、不动杆菌、阴沟肠杆菌较敏感-内酰胺类分类（一）内酰胺类分类（一） 一、青霉素类一、青霉素类: : 1. 1
3、. 抗革兰氏阳性球菌（对革兰氏阴性杆菌效果差）抗革兰氏阳性球菌（对革兰氏阴性杆菌效果差） 不耐酶：不耐酶：青霉素青霉素G G、苄星青霉素及青霉素苄星青霉素及青霉素V V等；等； 耐酶：耐酶：甲氧西林（新青甲氧西林（新青）、苯唑西林（新青）、苯唑西林（新青） 萘夫西林等；萘夫西林等；2. 2. 抗革兰氏阴性杆菌（对革兰氏阳性球菌效果差）抗革兰氏阴性杆菌（对革兰氏阳性球菌效果差） 美西林、替莫西林等；美西林、替莫西林等；3. 3. 广谱不抗绿脓：广谱不抗绿脓：氨苄西林、阿莫西林等；氨苄西林、阿莫西林等；4. 4. 广谱抗绿脓：广谱抗绿脓：哌拉西林、替卡西林及美洛西林等。哌拉西林、替卡西林及美洛西林
4、等。青霉素 抗菌机制：1928年发现，为繁殖期杀菌剂，他们的杀 菌作用在于抑制细菌细胞壁合成代谢，激活破坏细胞 壁合成的酶的活性。 抗菌谱： 窄谱抗菌素，对G+菌有效，敏感细菌：绿色链球 菌，溶血性链球菌，白喉杆菌，百日咳杆菌，破伤风 杆菌，炭疽杆菌，脑膜炎球菌及致病螺旋体等。 注意：1试敏；2肾功能损害者不宜应用大剂量治疗方 案，以免引起毒性反应。 用法用量：肌内注射或静脉滴注给药。成人：肌内注 射，一日80万200万单位，分34次给药；静脉滴注 ：一日200万2000万单位，分24次给药。临床常用药 注射用青霉素钠(80万单位) 哌拉西林钠1.0/他唑巴坦钠0.125（安迪泰）每次3.37
5、5g加入250毫升液体静脉滴注，每6小时1次 哌拉西林钠2.0/他唑巴坦钠0.25（锋泰灵）每次3.375g加入250毫升液体静脉滴注，每6小时1次 哌拉西林钠2.0/舒巴坦1.0（新克君3.0） 阿莫西林/舒巴坦钠（舒萨林1.5 ） 阿莫西林/克拉维酸钾 （安灭菌1.2）-内酰胺类分类（二）内酰胺类分类（二） 头孢菌素类头孢菌素类 头孢菌素：-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢 烷酸的衍生物，因此它们具有相似的杀菌机制 。1. 本类药可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀 菌。2.对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性 。3.具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、 过敏反应较青霉素类少见等优点。头孢菌
6、素类头孢菌素类1.1.第一代：第一代：虽对青霉素酶稳定，但仍为许多革虽对青霉素酶稳定，但仍为许多革 兰氏阴性菌产生的兰氏阴性菌产生的-内酰胺酶所破坏，因此内酰胺酶所破坏，因此 主要用于对革兰氏阳性球菌的治疗，对革兰氏主要用于对革兰氏阳性球菌的治疗，对革兰氏 阴性杆菌效果差。阴性杆菌效果差。2.2.第二代：第二代：对多数对多数-内酰胺酶稳定，其抗菌谱内酰胺酶稳定，其抗菌谱 较第一代为广。对革兰氏阴性菌的作用较第一较第一代为广。对革兰氏阴性菌的作用较第一 代增强，但对某些肠杆菌科细菌和绿脓杆菌等代增强，但对某些肠杆菌科细菌和绿脓杆菌等 的抗菌活性仍差。的抗菌活性仍差。头孢菌素类头孢菌素类3. 3.
7、第三代：第三代：对多种对多种-内酰胺酶稳定，对革兰氏阴性内酰胺酶稳定，对革兰氏阴性 菌的抗菌活性甚强，其中某些品种（头孢他啶）菌的抗菌活性甚强，其中某些品种（头孢他啶） 对绿脓杆菌有良好作用。对绿脓杆菌有良好作用。4. 4.第四代：第四代：同第三代头孢菌素，但对第三代头孢菌同第三代头孢菌素，但对第三代头孢菌 素耐药的产染色体介导素耐药的产染色体介导类酶的革兰氏阴性菌（类酶的革兰氏阴性菌（ AmpCAmpC+ +株）仍有效。株）仍有效。 第一代头孢菌素适应证甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌、 肺炎链球菌等所致的上、下呼吸道感染、 皮肤软组织感染、尿路感染、败血症、心 内膜炎等 流感嗜血杆菌、奇
8、异变形杆菌、大肠埃希 菌等敏感菌株所致尿感、肺炎等 头孢唑啉常用于术后切口感染的预防一代头孢菌素先锋霉素（头孢氨苄 ）：G+，口服吸收，不良反应：过敏；肾损害 ；转氨酶升高。先锋霉素（头孢唑林）：G+G-,口服吸收不好，原形排除，肾功能 不全者延长代谢时间。 先锋霉素（头孢拉定）： G+G-，对肾脏无 毒性，但可出现尿素氮升高和转氨酶升高，尿 糖假阳性。 第二代头孢菌素适应证治疗适应证同第一代头孢菌素头孢呋辛尚可用于对磺胺药、青霉素 或氨苄西林耐药的脑膜炎球菌、流感 嗜血杆菌所致化脑的治疗头孢呋辛可用于术后切口感染的预防二代头孢菌素 头孢克洛： G+：金葡菌(包括产青霉素的细菌)、溶血性链球菌
9、 、肺炎链球菌。 G-：卡他莫拉氏菌，流感嗜血杆菌(包括产-内酰胺 酶的阿莫西林耐药菌)、大肠杆菌、奇异变形杆菌、 肺炎克雷伯氏杆菌、淋病萘瑟氏菌。 厌氧菌：痤疮丙酸杆菌、类杆菌（脆弱类杆菌除外 ）、消化球菌、消化链球菌。 胃肠道反应（2.3%)，表现为胃部不适、恶心 、呕吐、腹泻、食欲减退。也见药疹、瘙痒（约 0.8%）。偶见血清转氨酶升高（0.3%）。因不良反 应停药者占1%。肾功能严重损伤者、对青霉素过敏者、孕妇 及哺乳期妇女慎用三代头孢菌素头孢噻肟：头孢三嗪：头孢派酮：头孢派酮/舒巴坦：第三代头孢菌素肠杆菌科敏感菌株所致的重症感染：下 呼吸道感染、败血症、腹腔感染、上尿 路感染、复杂性
10、尿路感染、盆腔炎、骨 关节感染、复杂性皮肤软组织感染、中 枢神经系统感染 头孢他啶、头孢哌酮可用于铜绿假单胞 菌感染临床常用药 头孢呋辛钠（丽扶欣） 头孢呋辛钠（新福欣） 注射用头孢替安（佩罗欣1.0） 注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠（利君易舒1.5 舒普深） 注射用头孢唑肟钠（塞兰欣1.0） 注射用头孢唑肟钠（丹臣 0.5） 注射用头孢他啶（复达欣1.0） 注射用头孢曲松钠（罗氏芬1.0）第四代头孢菌素同第三代头孢菌素，包括铜绿假单胞菌 感染 对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产 气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细 菌感染 头孢吡肟用于中性粒细胞缺乏伴发热患 者的经验治疗头孢菌素的比较头孢菌素分支
11、头霉素类需养菌、厌养菌头孢美唑、头孢西丁头孢米诺、头孢替坦 头孢类使用注意事项各代头孢菌素的口服品种用于轻症感染，注 射用药用于重症感染 各代头孢菌素的口服品种均不宜用于铜绿假 单胞菌感染 各代各种头孢菌素均不宜选用于肠球菌感染 及MRS感染 禁用于头孢菌素类过敏者,避免用于青霉素 过敏性休克史者内酰氨酶抑制剂三唑巴坦：三唑巴坦是一个青霉素的衍生物，本 身没有抗菌活性，但是对质粒介导和染色体介导的 多种内酰氨酶具有很好的抑制作用。舒巴坦（青霉烷砜）：半合成内酰胺酶抑制剂 ，对金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌产生的 内酰胺酶有很强的不可逆抑制作用。克拉维酸(棒酸):本身仅有微弱的抗菌活性,但对各
12、种 内酰胺酶有强抑制作用，可与大多数的 内 酰胺酶牢固结合，生成不可逆的结合物，从而使不 耐酶的青霉素类或头孢菌素类抗生素免遭酶的破坏 ，增强抗菌活性并扩展抗菌谱。新型内酰胺类(1)泰能（亚胺培南硫霉素西司他丁钠）杀菌谱较 其它任何已研究过的抗菌素为广泛 ，对 G和G细菌均有效，对超广谱的内酰胺酶(ESBL) 稳定亚胺培南可被肾内存在的水解肽酶I 破坏，因此临 床应用制剂中加入了特异性酶抑制剂西司他丁钠，阻断 亚胺培南在肾脏的代谢，保证药物的有效性。不良反应大多轻微而短暂，可能造成肾小管的损 害，有诱发精神疾病的报道。肾功能正常，成年人，体形中等：0.5g. Q8h美罗培南(Meropenem
13、) 美平抗菌谱、抗菌活性与亚胺培南相仿，对g-b， 尤其铜绿假单胞菌略强，对需氧g+c略弱 体内对肾去氢肽酶稳定，不需加酶抑制 剂 抽搐等CNS严重反应明显少于亚胺培南， 可用于CNS感染 胃肠道反应少于亚胺培南，其他适应证 同亚胺培南新型内酰胺类(2) 氨曲南Aztreonam单环内酰胺类 对需氧革兰阴性杆菌具良好抗菌作用，对铜绿 假单胞菌亦具抗菌活性，对需氧革兰阳性菌、 厌氧菌均无作用 对广谱内酰胺酶稳定，可被ESBLs水解 单剂0.5g，1.0g IV Cmax 58mg/L，128mg/L， 尿排出68，组织体液可达有效浓度 治疗下呼吸道、泌尿、腹腔等感染良好疗效新型内酰胺类(3)-内
14、酰胺类的特点内酰胺类的特点l l血药浓度高，杀菌力强血药浓度高，杀菌力强 l l抗菌谱广，药物品种繁多，选择抗菌谱广，药物品种繁多，选择 范围大范围大 l l毒性低，特别青霉素类可剂量加毒性低，特别青霉素类可剂量加 倍使用倍使用-内酰胺类的不足内酰胺类的不足l l 耐药菌株在逐渐增多，特别近年来产超广谱耐药菌株在逐渐增多，特别近年来产超广谱-内酰胺内酰胺 酶（酶（ESBLESBL）的革兰氏阴性菌增多，使第三代甚至第的革兰氏阴性菌增多，使第三代甚至第 四代头孢菌素失效；四代头孢菌素失效；l l 血药浓度虽然高，但肺组织的浓度往往只是血浓度的血药浓度虽然高，但肺组织的浓度往往只是血浓度的 几分之一
15、，在避免毒性前提下应适当增大剂量；几分之一，在避免毒性前提下应适当增大剂量；l l 除碳青霉烯类有一定的抗生素后效应及头孢三嗪的半除碳青霉烯类有一定的抗生素后效应及头孢三嗪的半 衰期长外，大多数为时间依赖型抗生素，用药间隔不衰期长外，大多数为时间依赖型抗生素，用药间隔不 能过长，应每日能过长，应每日2-32-3次给药，必要时次给药，必要时Q6hQ6h给药。给药。氨基糖苷类国内目前常用的为：国内目前常用的为：l l链霉素链霉素l l庆大霉素庆大霉素l l妥布霉素妥布霉素l l阿米卡星阿米卡星l l奈替米星奈替米星l l依替米星依替米星氨基糖苷类l l抗菌谱较广，与抗菌谱较广，与30S30S核糖体结合，起到抑制细菌的蛋白合核糖体结合，起到抑制细菌的蛋白合 成作用，仅对成作用，仅对G G 杆菌和葡萄球菌有效，杆菌和葡萄球菌有效，对链球菌作用对链球菌作用 较差，对厌氧菌无效，某些品种（阿米卡星等）具有抗绿较差，对厌氧菌无效，某些品种（阿米卡星等）具有抗绿 脓杆菌的作用。脓杆菌的作用。l l蛋白结合率低，在肺组织中浓度高于蛋白结合率低，在肺组织中浓度高于-内酰胺类。内酰胺类。l l典型的浓度依赖型抗生素，血或组织中药物浓度越高，典型的浓度依赖型抗生素，血或组织中药物浓度越高， 其抗
