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1、IIaII纤维 蛋白原纤维蛋白 凝块外源性途径内源性途径ATXaATAT抗凝血酶 (AT)Adapted from Turpie AGG et al. N Engl J Med. 2001;344:619. Prescribing Information for 安卓.*安卓 通过与ATIII 结合而间接抑制Xa因子安卓 作用机理 安卓与AT III结合作用于Xa因子，可循环利用Xa循环利用IIaXa ATIII含有高亲合力戊糖 结构的多糖(18糖)XaATIII安卓具有纯粹的高亲和力的戊 糖结构，选择性作用于Xa因子不含高亲和力戊糖 结构的多糖作用于Xa，起抗凝作用1,4作用于Xa和IIa，
2、起抗凝作用; 与血小板、蛋白等结合，可能增加出血风险2治疗剂量几乎无抗凝作用; 与血小板、蛋白等结合，可能增加出血风险31.Turpie AGG, et al. N Engl J Med 2001; 344: 619-25. 2.Lane DA Biochem J 1984;218:72532 3.Greinacher A Thromb Haemost 1994;71:24751 4. Olson ST, et al. J. Biol. Chem. 1992; 267:1252812538 5.Hirsh J, et al. Chest 2004; 64: 1575-96.安卓选择性抑制Xa因
3、子，抗凝作用更容易掌控LMWH和UFH无选择性，作用于不同的 活化凝血因子(II, IX, X, XI, XII)和血小板5HIT的作用机理IgGHeparinPF4Warkentin T. HIT Lessons learned. Journal of Pathophysiology of Haemostasis and Thrombosis;2006 ( 1-2);50-7血小板与HIT抗体 的相互作用 血小板减少症 血栓HIT抗体 磺达肝癸钠是特异性结合AT III, 选择性作用于Xa。它不 会象普通肝素和低分子肝素那样与PF4结合形成HIT抗体, 因此不会与血小板作用产生HIT。 至今
4、临床上无确诊的由磺达肝癸钠引起的HIT的病例报告 。 第8届ACCP指南推荐磺达肝癸钠用于已经出现HIT病人 的替代抗凝治疗（2C）11. J Hirsh Chest 2008;133;71S-105S安卓基本信息 商品名：安卓 通用名：磺达肝癸钠 规格:2.5mg/支(含2.5mg磺达肝癸钠0.5ml溶液) 包装:2支/盒(预灌式一次性使用注射器)注射器帽柱塞手柄安全针套硬质针头护盖安卓 浓度 (g/mL)0 . 0 50 . 1 00 . 1 50 . 2 00 . 2 50 . 3 00 . 3 50481 21 62 02 42 83 23 6Time (h)迅速起效, 完全吸收, 半
5、衰期长tmax2 h Cmax0.34 g/mL 半衰期17-21 h 生物利用度100%Donat et al. Clin Pharmacokinet. 2002;4 (Suppl 2):1-9.1840岁健康男性单剂皮下注射安卓 2.5 mg后血浆浓度时间数据安卓 一日一次用药 安卓半衰期1721小时，具有可预见的药代动力学数据抑制凝血酶产生率 (%) 抗Xa因子 (单位/ml) 102030405060700 0.02345Adapted with permission from Lormeau JC, Herault JP. Thromb Haemost. 1995;74:1474-1
6、477.健康志愿者单次皮下注射4000, 8000 和 12,000单位的抗Xa因子的磺 达肝癸钠后取血标本。凝血酶生成的体外及离体研究结果。1安卓无需调整剂量 安卓的抗凝作用具有“饱和效应”ATIII得到充分利用 后，增加安卓浓度 不会增加抗凝作用 不易增加出血风险安卓 : 无药药相互作用与下列药物无PK/PD相互作用： 华法林 ASA NSAIDs 地高辛 以下结果支持上述数据: 无需代谢 不与白蛋白或1-糖蛋白结合 不与CY P450酶和其他药物相互作用 血浆中100%生物利用率 经尿液以原形药形式排泄 aPTTaPTT有限效果有限效果ACTACT无作用无作用INR (PT)INR (P
7、T) 无作用无作用凝血酶凝血酶时间时间无作用无作用出血时间出血时间无作用无作用抗抗XaXa因子因子检验检验线性作用线性作用凝血酶凝血酶生成生成 线性作用线性作用 安卓 : 药理学特征使用磺达肝癸钠时无需常规监测。但是如有需要，目前已有一种有效的校正用于磺达肝癸钠的 血浆抗-Xa因子活性检测方法可用于检测血浆中磺达肝癸钠浓度。安卓在心内科的用法用量术前术中术后紧急PCI术(120分 钟)_UFH 常规剂量使 用安卓2.5mg每日 一次，直至出院早期PCI(72小时)安卓2.5mg每 日一次，1-3天UFH 50- 100IU/kg安卓2.5mg每日 一次，直至出院择期PCI安卓2.5mg每 日一
8、次，4-7天PCI术(UFH 50- 100IU/kg)或造影安卓2.5mg每日 一次，直至出院 或不用药物 保守治疗入院即处方安卓2.5mg每日一次，直至出院PCI术后鞘管移除至少3小时后恢复安卓用药安卓的研发和应用历史 1982：戊糖被首次化学合成 (Toulouse, France) 1988: 获得化合物专利 (专利号：EP0084999B1) 2001: 安卓被批准用于骨科大手术后的VTE预防 2004: 安卓被批准用于VTE的治疗 2005: 安卓被批准用于腹部手术VTE的预防 2006: 安卓被批准用于内科病人的VTE预防 2007: 安卓被批准用于ACS 2008: 安卓在中国上市安卓：第一个Xa因子抑制剂 选择性间接抑制Xa因子，抗凝作用更易掌控 因其独特的饱和效应，不易增加出血风险 安卓为注射剂型 生物利用度高，起效快 全球临床经验丰富 2001已被批准用于骨科大手术后VTE预防 各大指南强烈推荐 ESC，ACC/AHA，ACCP8安卓 选择性抑制Xa因子，抗凝作用更容易掌控 与依诺肝素相比，安卓显著降低死亡率与大出血的发生 与血小板无相互作用，临床上无显著HIT风险 一日一次，无需根据体重调整剂量第一个Xa因子抑制剂, 开创抗凝药物新一代ARI-2009-SS-12-0692
