《药理学课件第一章》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药理学课件第一章（37页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、第1-2章 绪言、药效学邵阳医专药专药理教研室 周效思邵阳医专药理教研室学习习目标标1掌握副作用、极量、效能、效价强度、治疗指数 、 安全范围、激动剂、拮抗剂的概念。2熟悉药物不良反应的类型；药物量效曲线及意义 ；受体的概念和特性，受体的类型，受体的调节； 药理学、药效学和药动学的定义。3了解药物的基本作用和作用方式。药理学的性质 和研究任务，药理学研究的方法。 邵阳医专药理教研室生老病死，这是自然规律，一个人得了病，就得用 药。药物是人类征服疾病的重要武器。那么，药物为 什么能治病？药物在人体内会发生何种变化？怎样用 药？ 邵阳医专药理教研室第 1 章 绪言一、药药理学的性质质与任务务二、药
2、药物与药药理学的发发展简简史三、药药理学研究的方法邵阳医专药理教研室一、药理学的性质与任务1、药物的概念是对机体原有生理功能和/或生化过程产生影响的化学物质，可用于预防、诊断、治疗疾病及计划 生育。药物的来源：植物、动物、矿物质或人工合成。 邵阳医专药理教研室2、药理学是研究药药物与机体相互作用及其作用规规律的科学。药药理学是基础础医学与临临床医学、医学与药药学相互联联系的桥桥梁学科。邵阳医专药理教研室3、药药理学的研究内容 药药物效应动应动力学 Pharmacodynamics药药物作用，作用原理、适应应症、不良反应应药药物代谢动谢动力学 Pharmacokinetics药药物体内过过程（吸
3、收、分布、代谢谢、排泄）血药浓药浓度随时间时间的变变化过过程邵阳医专药理教研室3、药药理学的学科任务务为临为临床合理用药药提供理论论依据开发发新药药和老药药新用途探索细细胞生理、生化及病理过过程邵阳医专药理教研室二、药药物与药药理学的发发展简简史传统传统本草阶阶段近代药药理学发发展史现现代药药理学阶阶段邵阳医专药理教研室传统本草阶段代表作成书时间收载药物 数意义神农本草经公元一世纪365种我国最早的 药物学著作新修本草唐代(公元659 年)844种世界上第一部由 政府颁布的药典本草纲目 （李时珍）明代(公元 1596年)1892种 190万字获国际医药界的 广泛重视大约著于汉代（两 千年前）共
4、收载药物 365 种，是世界最早的 药物学著作之一（神 农尝百草，始有医药 ）。明朝李时珍长期自已上山采药，才写 了本草目，全书 52 卷，约 190 万字，收 载药物 1892 种，插图 1160 帧，药方 11000 条对世界药物科学的发展作了重大贡献。如麻黄治喘，砷剂治梅毒。邵阳医专药理教研室近代药理学发展史代表科学家时间药物实验德国Serttimer1804年吗啡狗，镇痛法国 Magendi Bemald1819年 1856年士的宁 筒箭毒碱青蛙，脊髓作用 青蛙，神经肌接 头阻断 德国Buchheim 及 Schmiedberg18321921 年创立实验药理学邵阳医专药理教研室现现代
5、药药理学阶阶段 大约约从 20 世纪纪初开始，利用人工合成的化合物及改造天然有效成分的分子结结构作为为新的药药物来源发发展新药药是这这个时时期药药物研究的突出特点。 研究水平： 器官药药理学 分子药药理学分支学科 交叉学科的形成 邵阳医专药理教研室三、药药理学研究的方法药药理学是一门实验门实验科学，其研究可在整体、器官、组织组织、细细胞、亚细亚细胞和分子水平进进行。研究 方法有：1、实验药实验药理学方法2、实验实验治疗疗学方法3、临临床药药理学方法邵阳医专药理教研室第2章 药效学药效学（ pharmacodynamic)是研究药物对机体的作用，即研究药物对机体产生的药理效应及其机制。邵阳医专药
6、理教研室第一节 药物作用的基本规律 一、药物作用1、药理作用与药理效应药物作用药物效应2、药物的基本作用兴奋：机体原有功能水平增强抑制：机体原有功能水平减弱 邵阳医专药理教研室药物作用与药理效应 肾上腺素 血压上升肾上腺素激动血管平滑肌受体（作用）血管平滑肌收缩血压上升（效应）邵阳医专药理教研室二、药物作用的方式 1、直接作用/间接作用：(间接作用是通过机体反射机制或生理性调节而产生的） 2、局部作用/吸收作用 3、药物作用的选择性 指药物对某些组织器官有作用或作用强，而对另 外一些组织器官无作用或作用弱。选择性高，作用针对性强，不良反应少；选择性 低,药理作用广泛，作用针对性不强，不良反应多
7、。邵阳医专药理教研室三.药物作用的两重性（一）治疗作用（治疗的效果) 1、对因治疗：针对病因治疗，也称治本。2、对症治疗：改善疾病症状，但不能消除病因，也称治标。3、补充治疗：又称替代治疗。邵阳医专药理教研室（二）不良反应应与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。不良反应的类型有：1.副作用（副反应）在治疗剂量时出现，是药物的固有作用，可预料。其原 因是药物选择性低。2.毒性反应因用量大或用药时间过长而引起，可预知，应避免。毒性反应可分为：急性毒性慢性毒性(包括致癌、致畸、致突变）邵阳医专药理教研室3.后遗效应（剩余效果）血浓度降至阈浓度以下所残存药理效应。 4. 停药反应（撤退反应）突
8、然停药，原有疾病(症状)加剧。5. 变态反应（过敏的反应)特点：与剂量无关，不易预知。致敏物：药物、代谢产物或杂质。邵阳医专药理教研室6.特异质：先天性遗传异常所致的反应特点：症状与药物固有作用有关。7.药物依赖性：是长期连续使用某种麻醉或精神药物，所产生的 一种精神状态或躯体状态，对某药表现出一种强迫性 地持续或定期应用该药的行为或其它反应。可分为：精神依赖性（习惯性）躯体依赖性（成瘾性）邵阳医专药理教研室第二节节 药药物剂剂量与效应应关系（剂剂量- 效果关系）是指在一定范围围内，药药物剂剂量与效应应之间间的 规规律性变变化。 一、药药物剂剂量与效应应无效量、最小有效量有效量、极量最小中毒量
9、和中毒量最小致死量和致死量 邵阳医专药理教研室药物效应剂 量无效量常用量极量最小中毒量最小致死量最小有效量安全范围中毒量致死量邵阳医专药理教研室二、效能与效价强度1、效能（efficacy） 是指药药物所能产产生的最大效应应，反映药药物内在活性的大小。 2、效价强度（cpotency） 简简称效价，是指引起同等效应应所需要的剂剂量，所需剂剂量越小，效价越大。 邵阳医专药理教研室邵阳医专药理教研室三、量效曲线线以药理效应的强度为纵座标，药物剂量（或浓度）为横座标，绘制出的长尾 S 型曲线。 1、量反应量效曲线：药理效应的强弱是连续增减的量变，可用具体的数量或最大效应的百分率来分级表示。2、质反应
10、量效曲线：药理效应的强弱不呈连续性量的变化，而表现为反应性质（全或无，阳性或阴性）的变化。邵阳医专药理教研室量反应应量效曲线线邵阳医专药理教研室质反应量效曲线邵阳医专药理教研室量效曲线可用于药物安全性分析，常用安全性指标有： 1. 治疗指数（TI） TI =LD50/ED50 。治疗指数越大，药物越安全。 2. 安全范围 ED95LD5 之间的距离，其范围越 大越安全。 邵阳医专药理教研室治疗指数用来评价药物的安全性，治疗指数大的药物相对较治疗指数少的 药物安全性大，但治疗指数仅适合于治疗效应和致死效应量效曲线相平行的 药物。邵阳医专药理教研室一、受体的特性特异性、敏感性、饱和性、可逆性、易变
11、性。二、受体类型细胞膜受体； 如胆碱受体、肾上腺素受体 等。 胞浆受体； 如肾上腺皮质激素受体、性激素受体等。胞核受体； 如甲状腺素受体。第三节 药物作用机制受体理论邵阳医专药理教研室药物受体相互作用示意图：效应药物细胞膜受体药物-体受复活物邵阳医专药理教研室三、受体学说受体学说有多种，其中占领学说为大多人所接受。该学说认为，药物效应的强度与其占领的受体数目成正比。亲和力：药物与受体的结合能力。内在活性：是指药物产生药理效应的能力。邵阳医专药理教研室四、作于于受体药药物的分类类根据药药物的内在活性将作用于受体的药药物分为为三类类：1.激动剂动剂：有亲亲和力和内在活性2.拮抗剂剂：有亲亲和力，无
12、内在活性，与受体结结合后，阻碍激动药动药与受体结结合，对对抗激动药动药的作用。拮抗剂剂分为为： 竞竞争性拮抗剂剂和非竞竞争性拮抗剂剂。3.部分激动剂动剂：具有激动剂动剂与拮抗剂剂的双重特性。邵阳医专药理教研室五 受体的调节：1、向上调节（上增性调节）：长期使用拮抗剂，出现 受体数目增加，受体对激动药敏感性增加。是某些药物 停用反跳的原因。2、向下调节（衰减性调节）：长期使用激动剂，可使 受体数目减少，受体对激动药敏感性降低。是长期用药 产生耐受的原因之一。邵阳医专药理教研室课课后思考题题1. 从受体角度解释药释药物耐受性产产生的原因。2. 什么是量效关系？3. 评评价药药物安全性的指标标有哪些?4.药药理学研究的方法有哪些？ 邵阳医专药理教研室
