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1、 作用于呼吸系统的药物教学目的1. 掌握选择性2受体激动剂、茶碱和糖皮质激素的平喘作用、临床应用和主要不良反应。2. 熟悉异丙托溴铵和色甘酸二钠的作用特点和应用。3. 了解镇咳药和祛痰药的作用与应用 。呼吸系统常见症状及用药镇咳药 抑制咳嗽反射，缓解咳嗽症状祛痰药 降低痰液粘稠度，使痰液易于咳出平喘药 扩张支气管平滑肌，解除支气管痉挛咳咳喘喘痰第一节 镇咳药感受器感受器( (化学、牵张）化学、牵张） 受刺激受刺激 效应器效应器( (咳嗽咳嗽) )传入神经传入神经 传出神经传出神经（迷走神经）（迷走神经） 咳嗽中枢咳嗽中枢 中枢性中枢性 镇咳药镇咳药外周性镇咳药外周性镇咳药咳嗽发生机制及镇咳药作
2、用环节示意图一、中枢性镇咳药可待因可待因 喷托维林喷托维林 右美沙芬右美沙芬镇咳强度镇咳强度 成瘾性成瘾性 其他作用其他作用 镇痛镇痛 阿托品样作用阿托品样作用 轻度收缩支气管轻度收缩支气管 局部麻醉作用局部麻醉作用 临床应用临床应用 各种原因引起的各种原因引起的 上呼吸道炎症上呼吸道炎症 干咳干咳 剧烈干咳剧烈干咳 引起的干咳引起的干咳 不良反应不良反应 抑制呼吸中枢抑制呼吸中枢 头昏、口干头昏、口干中枢兴奋中枢兴奋 便秘便秘 慎用慎用 哮喘性咳嗽哮喘性咳嗽 青光眼青光眼痰多、粘稠痰多、粘稠 痰多、粘稠痰多、粘稠 痰多、粘稠痰多、粘稠可待因、喷托维林、右美沙芬作用比较可待因、喷托维林、右美沙
3、芬作用比较二、外周性镇咳药外周性镇咳药作用机制1.1.局部麻醉局部麻醉 （苯佐那酯）（苯佐那酯）对呼吸道局部感受器和神经末梢有麻醉作用对呼吸道局部感受器和神经末梢有麻醉作用消除消除或减弱局部刺激作用或减弱局部刺激作用2.2.解除支气管痉挛解除支气管痉挛支气管痉挛支气管痉挛 呼气阻力呼气阻力 肺泡充气肺泡充气 刺激肺刺激肺牵张感受器牵张感受器 咳嗽咳嗽 3. 3. 保护咽部黏膜保护咽部黏膜覆盖在咽部黏膜，减弱对咽部刺激覆盖在咽部黏膜，减弱对咽部刺激苯佐那酯 苯丙哌林镇咳机制镇咳机制 局部麻醉局部麻醉 解除支气管痉挛解除支气管痉挛抑制肺牵张感受器抑制肺牵张感受器 阻断肺胸膜感受器阻断肺胸膜感受器
4、阻断迷走神经反射阻断迷走神经反射 抑制肺迷走神经反射抑制肺迷走神经反射镇咳强度镇咳强度 临床应用临床应用 呼吸系统疾患引起的呼吸系统疾患引起的 多种原因引起的咳嗽多种原因引起的咳嗽咳嗽、支气管镜检前咳嗽、支气管镜检前预防咳嗽预防咳嗽 苯佐那酯、 苯丙哌林作用比较第二节 祛痰药一、痰液稀释药（恶心性祛痰药）氯化铵作用与用途：1、祛痰作用口服刺激胃黏膜迷走神经末梢兴奋延脑呕吐中枢轻度恶心支气管腺体分泌增加-痰液变稀易于咳出。用于痰多不易咳出。2、酸化血液和尿液 用于碱血症。不良反应：对胃黏膜有刺激性二、 黏痰溶解药乙酰半胱氨酸作用机制裂解二硫键降低痰液粘稠度裂解脓性痰中的DNA临床应用各种疾病引起
5、的痰液粘稠和咳痰困难（雾化吸入）注意事项：产生大量分泌液及时吸引排痰不宜于青霉素、头孢菌素、四环素混合第三节 平喘药目前认为哮喘的本质目前认为哮喘的本质-气道炎症气道炎症+ +平滑肌痉挛平滑肌痉挛平滑肌 上皮肺泡隔健康人的气道健康人的气道上皮脱落，受损炎症，水肿粘液，血浆渗出哮喘病人的气道哮喘病人的气道平滑肌收缩治疗：抗炎+解痉 炎症细胞浸润 粘膜及粘膜下组织组织 水肿肿 上皮脱落 气道腺体分泌亢进 气道平滑肌痉挛哮喘的病理变化迷走神经兴奋迷走神经兴奋 Ach MAch M受体受体cGMPcGMP支气管收缩支气管收缩 抗抗 过敏过敏 过敏介质过敏介质 原原 反应反应 （组胺、（组胺、5-HT5
6、-HT） 血管扩张血管扩张ATPATP cAMPcAMP 5AMP5AMP 受体受体 ADAD、NANAACPDE受体兴奋药茶碱类糖皮质激素抗过敏药抗胆碱药哮喘哮喘发生机制及平哮 药作用机制示意图一、肾上腺素受体激动药一、肾上腺素受体激动药平喘作用机制：1、激动2受体-腺苷酸环化酶 -cAMP-平滑肌松弛2、抑制肥大细胞释放炎症介质-抑制毛细血管通透性增高（一）非选择性受体激动药肾上腺素平喘作用机制：激动2受体-舒张支气管平滑肌减少过敏介质释放激动1受体收缩支气管黏膜血管，减轻水肿应用：控制哮喘急性发作缺点：动1受体，易发生心血管的不良反应（二）选择性受体激动药作用特点：选择性激动2受体 扩张
7、支气管平滑肌对1受体基本无作用 心脏反应较少见临床应用控制哮喘症状（气雾剂）预防发作（口服）药理作用：药理作用：1. 扩张支气管平滑肌（1）PDEcAMP(2) 促进AD、NA释放间接激动受体cAMP（3）阻断腺苷受体2. 抗炎作用：抑制炎症细胞功能3. 强心、利尿二、茶碱类二、茶碱类氨茶碱氨茶碱临床应用：急、慢性支气管哮喘； 喘息型慢性支气管炎心源性哮喘；胆绞痛。注意：静脉注射过快，可发生心律失常、血压骤降、惊厥严格掌握用药量及给药速度异丙托溴铵 作用机制：1. 阻断支气管平滑肌上M受体cGMP 支气管平滑肌松弛2. 降低迷走神经张力应用：喘息型慢性支气管炎三、三、M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药四、过敏介质阻释药色甘酸钠 药理作用抑制抗原引起的肥大细胞释放炎症介质应用：哮喘预 防药物五、糖皮质激素药理作用1.抗炎2.抑制细胞因子及过敏介质的产生3.增强支气管平滑肌2受体的敏感性4.抑制气道高反应 性 临床应用其他药物无效的哮喘持续状态或重症哮喘思考题2、镇咳药和祛痰药的分类和每类代表药的作用机制。 1、平喘药的分类及每类代表药的平喘作用机制、临床应用及不良反应。
