抗生素的合理应用

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1、抗生素合理应用抗细菌药物的分类及作用特点 （一）按生物活性分类 1、抗革兰氏阳性球菌抗生素 2、抗革兰氏阴性杆菌抗生素 3、广谱抗生素 4、抗结核分支杆菌抗生素 5、抗厌氧菌抗生素 5、内酰胺酶抑制剂等抗细菌药物的分类及作用特点 （二）按化学结构分类 1、内酰胺类抗生素：青霉素类、头孢菌素类、 头霉素类、单环内酰胺类和非典型内酰胺类抗生 素等。 2、氨基糖苷类 3、喹诺酮类 4、大环内酯类 5、肽类抗生素。 6、四环素类林可霉素类 7、磺胺类/硝基呋喃类 8、抗结核分支杆菌类青霉素类的特点 1、繁殖期杀菌剂 2、作用机制：抑制细菌细胞壁的合 成，人的细胞无细胞壁，对人类的毒副 反应小。 3、易

2、引起变态反应，甚至可发生致死 性的过敏性休克。 4、易被内酰胺酶所水解、灭活。青霉素类的合理应用 1、对静止期细菌几无抑制作用，一般 不宜与抑菌剂合用 2、用药前应常规做皮试 3、浓度依赖性杀菌剂，其杀菌作用与 组织中药物浓度有关，必要时可适当地 增加用药剂量和或给药次数头孢菌素类的特点及合理应用 1、头孢菌素类为杀菌剂 2、抑制细菌细胞壁合成 3、按其发明年代的先后和抗菌性能的 不同而分为一、二、三、 四代 4、头孢 菌素对内酰胺酶稳定性比 青霉素类高，抗菌谱比青霉素类广， 作用也比青霉素类强 第一代头孢菌素的特点 1、对G+ 菌抗菌作用优于第二代与第三 代头孢菌素。 2、抗阴性杆菌作用较弱

3、。 3、对绿脓杆菌与厌氧菌无效。 4、某些一代品种有不同程度的肾毒性 。第二代头孢菌素的特点 1、第二代头孢 菌素的抗菌谱较第一代 有所扩大,抗阴性杆菌活性加强 2、对G+ 菌稍逊于第一代头孢菌素，而 比三代头孢菌素强 3、对厌氧菌有一定作用 5、对绿脓杆菌无效 6、肾毒性比一代头孢菌素低三代头孢菌素特点 1、广谱抗菌谱，有强大抗阴性杆菌作 用，明显超过一代与二代头菌素 2、对革兰氏阳性球菌作用不如一代和 某些二代头孢菌素 4、对绿脓杆菌与厌氧菌有不同程度抗 菌作用 5、体内分布较广，组织通透性较好第四代头孢菌素 1、抗菌谱比第三代头孢菌素更广，对 G+ 菌的杀菌活性明显地强于第三代头 孢菌素

4、 2、对内酰胺酶比第三代头孢菌素更 稳定 3、对厌氧菌和耐甲氧西林的金葡菌（ MRSA）的作用仍不理想一四代头孢抗菌活性比较 头孢分类 抗菌活性 对G菌 对G 菌 第一代 第二代 第三代 第四代 一四代头孢酶稳定性的比较 头孢分类 对内酰胺酶的稳定 性 金葡菌 G 杆菌 第一代 第二代 第三代 第四代 头孢菌素类的不良反应 1、变态反应 2、胃肠道反应，二重感染，VitB族和K 族缺乏 3、肝毒性：使ALT、ALP、BIL升高，较 轻，停药后多数可恢复正常 4、肾毒性：偶见蛋白尿和BUN、Cr升高 ； 5、凝血功能障碍 6、造血系统毒性 7、“醉酒样”反应头孢菌素类药物的注意事项 1、防止过敏

5、反应：与青霉素类药物有交叉过 敏现象（10左右），对头菌素过敏者中90 对青霉素过敏；对青霉素过敏者中510 对头孢菌素过敏。因此，用药前应作皮试 ，对青霉素过敏者应慎用 2、可能引起二重感染，用药期间出现腹泻， 考虑伪膜性肠炎之可能，须及时停药，并给 予相应的治疗。 3、注射溶液要现配现用，不能与NaHCO3等碱 性液体混装在一个容器内 单环类内酰胺抗生素。 氨曲南（君刻单） 抗菌谱狭窄，仅对大多数需氧革兰阴性菌有 很强的抗菌活性，对于病原菌未明的严重感 染，不能排除革兰阳性菌或厌氧菌混合感染 时，联合应用，不宜单独用作肺炎的经验疗 法 不良反应少而轻微 ，无出血反应、无神经系 统反应，也无

6、肾脏毒性，本品与青霉素和头 孢菌素类药物无交叉过敏反应，二重感染发 生率明显地低于第二四代头孢菌素 碳青霉烯类 亚胺培南西司他丁钠(伊米配能/西司他丁钠，泰 能） 抗菌谱极广，抗菌活性极强，对绝大多数酶都稳定 主要适用于医院内获得性重度耐药菌感染，尤其是 免疫缺陷患者或需氧菌与厌氧菌混合感染者 与青霉素和头孢菌素之间有一定的交叉过敏反应， 对内酰胺类药物过敏者慎用 老年人、中枢神经系统感染、肾功能不全或伴有其 他可诱发癫痫因素的患者慎用.肾功能减退，应调 整剂量 内酰胺酶抑制剂 许多致病菌对青霉素类或头孢菌素类耐药 ，主要是细菌产生的-内酰胺酶使上述抗 生素水解失活。 目前已有克拉维酸、舒巴坦

7、等酶抑制剂 与氨苄西林、阿莫西林、头孢哌酮、替卡 西林等制成合剂，可保护-内酰胺类抗生素 免受酶的攻击而使原来的耐药菌转呈敏感 内酰胺酶抑制剂，治疗各种由产酶细菌引 起的感染。喹诺酮类药物 1、化学合成抗菌药 2、抑制细菌的DNA旋转酶，使DNA不能控制mRNA 和蛋白质的合成。属于杀菌剂。 3、分三代 第一代：抗菌谱窄，口服吸收差，副作用多 第二代：抗菌谱扩大，对革兰阴性杆菌有效 ， 用于肠道和泌尿道感染的治疗。 第三代：抗菌谱广，体内分布广泛，组织浓 度 高；消除半减期长；每日仅需给药12 次，使用方便，尤其对革兰阴性杆菌抗菌活性 强，对结核杆菌具有一定抗菌作用，可作为二 线抗结核药物。

8、喹诺酮类药物 不宜用于孕妇、哺乳期妇女 、儿童 （18岁 以下） 不宜应用于既往有中枢神经系统疾病患者， 尤其是有癫痫史的患者 避免与茶碱类、咖啡因和口服抗凝药(法华令 )等药物同时应用 不宜与阿的平和H2受体阻滞剂合用 不宜与制酸剂同时应用 ，不宜与含镁和铝盐 的抗酸剂和非皮质激素类抗炎剂合用 喹诺酮类的不良反应 胃肠道反应 中枢神经反应：头痛、兴奋、抽搐、诱 发癫痫 变态反应 光敏反应：用药期间应避免皮肤直接暴 露在阳光下照射。 影响软骨发育 一过性WBC减少，ALT、BUN、Cr升高等 。大环内酯类抗生素 1、作用机理：作用于细菌细胞核糖体50S亚单位，阻 碍细菌蛋白质的合成 2、快效抑

9、菌剂，抗菌谱窄，但比青霉素略广，主要 为G+ 菌，对G-菌作用较差，易形成耐药性 3、治疗支原体和衣原体感染，是治疗军团菌感染的 首选药物 4、不良反应： (1)肝毒性 主要表现为胆汁淤积、肝 酶升高等，一般停药后可恢复。 (2)局部刺激 不宜肌 内注射，静脉滴注可引起静脉炎，故滴注液宜稀(0 1)，滴入速度不宜过快。 (3)胃肠道反应（4）可抑 制茶碱的代谢。联合应用，可致茶碱中毒，甚至死亡氨基糖苷类抗生素 抗菌机理：主要为通过阻止mRNA与核 糖体的结合，阻断敏感菌蛋白质的合成 抗菌谱主要G-菌，对多数需氧G-杆菌和 少数耐药的金葡菌有较强的抗菌活性， 部分品种对结核分枝杆菌及其它枝杆菌

10、属也有较好的抗菌活性 剂量依赖型抗感染药物，杀菌作用与药 物的峰浓度有关，具有首次接触效应和 抗生素的后效应 ，可每日给药1次 氨基糖苷类抗生素 变态反应发生率较低：用药前不必常规作 皮试（链霉素除外） 与内酰胺类抗生素联合应用常常获得协同 作用：青霉素和头孢菌素类作用于细菌细 胞壁，使氨基糖苷类易于进入细菌体内， 与核糖体结合而发挥其抗菌作用 耳、肾毒性较大，对神经肌肉有阻滞作用 ，能通过血脑屏障，易透过胎盘，不宜用 于老年人、婴幼儿和孕妇氨基糖苷类抗生素 与强利尿药(如呋塞米等)联用可加强耳毒性 。 与其他有耳毒性的药物(如红霉素等)联合应 用，耳中毒的可能加强。 与头孢菌素类第1-2代联

11、合应用，可致肾毒 性加强。右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性 。 本类药物与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱等) 联合应用，抗菌效能可增强，但同时毒性也 相应增强，必须慎重。 耐药菌株已有明显增多。肽类抗生素的特点及合理应用 糖肽类抗生素被认为是治疗MRSA感染的唯一 有肯定疗效的抗感染药物 万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁、多属 于多肽类抗生素 属于杀菌剂，抗菌谱窄、抗菌作用强，临床 疗效确切，但肾毒性明显。因此临床上一般 不作为首选药物，只有当敏感菌引起严重感 染，特别是对其他药物耐药时才考虑应用肝功能不全抗菌素的应用 许多抗生素主要在肝脏内进行 代谢，肝病时药物的体内代谢 过程受到影响，而抗生素本

12、身 可引起各种肝损害肝功能不全抗菌素的应用 根据药物代谢途径将抗感染药物分为3类： 1、主要由肝脏清除的抗感染药物：如氯霉 素、利福平、红霉素酯化物、氨苄西林酯化 物、异烟肼、两性霉素B、四环素类、磺胺 药、酮康唑、米康唑等。这类肝功能减退时 药物清除或代谢产物形成减少，导致毒性反 应发生，肝病时宜避免应用。肝功能不全抗菌素的应用 2、经肝、肾两种途径清除的抗感染药物：如 脲基青霉素类中的美洛西林、阿洛西林和派 拉西林及头孢霉素中的头孢哌酮、头孢三嗪 、头孢噻肟。这类肝、肾功能均受损时，血 药浓度明显升高，严重肝病时应减量应用 3、经肾排泄的抗感染药物：如氨基糖苷类、 大部分青霉素、头孢唑啉、

13、头孢他啶、万古 霉素、多粘菌素等。这类肝功能减退时不需 调整剂量肾功不全时抗菌药物的应用 首次给药剂量可按常规，不必调整 经肾脏排泄的药物，首剂以后的给药方法有3种： 给予常规维持剂量，延长给药间隔时间；减 少给药剂量，间隔时间如常；上述与方法 结合起来 根据肌酐清除率调整剂量。3个变量为年龄、体重 和性别。计算公式为Cookcroft-Gault公式 男性： 体重（Kg）（140-岁数） 72血清肌酐（mg/dl） 女性： 上述0.85肾功不全时抗菌药物的应用 肾功能不全者宜选用主要经肝胆系统排 泄、或虽经肾排泄却无明显肾毒性的抗 菌药 剂量基本不变 ：红霉素、氨苄西林、 阿莫西林、哌拉西林

14、、美洛西林、苯唑 西林、林可霉素 、头孢三嗪、头孢哌 酮、氯霉素、利福平、异烟肼、乙胺丁 醇、环丙沙星 、甲硝唑 、两性霉素B、 酮康唑肾功不全时抗菌药物的应用 剂量需适当调整 青霉素 、阿洛西林、头孢噻吩、头孢 氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢噻肟 、头孢孟多、头孢西丁、拉氧头孢、氨 曲南、亚胺培南、复方新诺明、氧氟沙 星、依诺沙星 肾功不全时抗菌药物的应用 剂量必需减少或不宜使用 氨基糖苷类、万古霉素、去甲万古霉素 、多粘菌霉素、氟胞嘧啶、四环素类、 呋喃妥因老年人抗生素的应用 由于老年人免疫功能减退，人体寄殖细菌增 多，因而发生感染的机会增多，感染一旦发 生，其发展多较迅速，病情可急剧恶化，严 重者可危及生命，故应尽早、准确、合理地 选用抗生素，及时控制感染一般主张联合 用药 应尽可能使用杀菌剂，常用内酰胺类 用药时间相对延长有慢性阻塞性肺部疾病 者，因肺供血不足，应将抗生素用量稍大一 些 老年人抗生素的应用 注意肾毒性 氨基糖苷类抗生素均有肾毒性， 因老年人肾