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1、1第四节 组胺第四节 组胺H H1 1受体拮抗剂受体拮抗剂Histamine H1 Receptor Antagonists( (抗过敏药）抗过敏药）2常见过敏性疾病：常见过敏性疾病：1.1.皮肤科：荨麻疹、接触性皮炎、湿疹、皮肤骚痒症。皮肤科：荨麻疹、接触性皮炎、湿疹、皮肤骚痒症。5050人曾患皮肤过敏症。人曾患皮肤过敏症。2.2.耳鼻喉科：过敏性鼻炎（感冒），发病率高达耳鼻喉科：过敏性鼻炎（感冒），发病率高达101020203.3.呼吸科呼吸科: :花粉症、过敏性哮喘（老年病）。花粉症、过敏性哮喘（老年病）。高发区花粉症发病率高发区花粉症发病率1010。3过敏源：过敏源：1 1 食物：鱼、
2、虾食物：鱼、虾 、蟹、牛奶。引起皮肤过敏。、蟹、牛奶。引起皮肤过敏。2 2 药物：青霉素、阿司匹林等。引起休克、皮肤过敏。药物：青霉素、阿司匹林等。引起休克、皮肤过敏。3 3 空气粉尘：植物花粉、粉尘，会引起过敏性哮喘、过敏空气粉尘：植物花粉、粉尘，会引起过敏性哮喘、过敏性鼻炎等。性鼻炎等。 4组胺的结构组胺的结构N1=N，N3=N，侧链N=N5HistamineHistamine的生理作用的生理作用重要的化学递质 在细胞之间传递信息参与一系列复杂的生理过程 6组胺的存在和释放组胺的存在和释放存在于肥大细胞中 组胺与肝素-蛋白质形成粒状复合物组胺释放进入细胞间液 当机体受到如毒素、水解酶、食物
3、及化学物 品的刺激引发抗原-抗体反应时肥大细胞的细胞膜改变7HistamineHistamine的生物合成的生物合成8组胺受体组胺受体H1、H2和H3受体9组胺组胺H H1 1受体受体作用的效应作用的效应H1受体引起毛细血管舒张 导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感 参与变态反应 H2受体引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加 l与消化性溃疡的形成 密切相关 10抗组胺药物分类抗组胺药物分类组胺酸脱羧酶抑制剂阻断组胺释放的抗组胺药受体拮抗剂组胺H1受体拮抗剂组胺H2受体拮抗剂间接作用11抗组胺药的历史抗组胺药的历史1933年在研究抗疟作用时，发现哌罗克生 对支气管痉挛 有保护作用 开始了H1受体拮抗剂的研
4、究至今，未间断12一、氨基醚类：盐酸苯海拉明 二、乙二胺类：盐酸曲吡那敏 三、哌嗪类：盐酸西替立嗪 四、丙胺类：马来酸氯苯那敏 五、三环类：盐酸赛庚啶 六、哌啶类：咪唑斯汀H H1 1受体拮抗剂的分类受体拮抗剂的分类13盐酸苯海拉明 Diphenhydramine Hydrochloride一、氨基醚类：化学名 2-二苯甲氧基-N,N-二甲基乙胺盐酸盐性质 醚：1.在碱性溶液中稳定，但遇酸易水解，生成的二苯甲醇在水溶液中混浊。2.可被过氧化氢氧化生成二苯甲酮、苄醇、苯甲酸。作用 抗组胺药，用于过敏性疾病。兼有镇静和镇吐作用，还用于抗晕药使用。 茶苯海明（8氯茶碱苯海拉明）是常用的抗眩晕药。 1
5、4二、乙二胺类：盐酸曲吡那敏三、哌嗪类：盐酸西替立嗪由于分子中有羧基易离子化， 不易通过血脑屏障，进入中枢神 经系统的量极少，无嗜睡的副作 用，称非镇静性抗组胺药。作用 抗组胺药，用于过敏性疾病。兼有镇静和镇吐作用，还用于抗晕药使用。 茶苯海明（8氯茶碱苯海拉明）是常用的抗眩晕药。 15马来酸氯苯那敏马来酸氯苯那敏 ( (扑尔敏扑尔敏) ) Chlorphenamine MaleateChlorphenamine Maleate 结构与命名 N，N-二甲基-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐 -(4-Chlorophenyl)-(N,N-dimethyl-2- pyridinepropa
6、namine）（Z）-2-batenedioate（1：1 ）四、丙胺类：S-构型（右旋）的活性比消旋体约强二倍R-构型（左旋）为消旋体的1/90 扑尔敏为消旋体16结构特点结构特点丙胺类抗组胺药17合成合成18 作用作用 用于过敏性疾病鼻炎(感冒），皮肤粘膜的过敏荨麻疹接触性皮炎药物和食物引起的过敏性疾病副作用：嗜睡、口渴19盐酸赛庚啶盐酸赛庚啶 五、三环类作用适用于过敏性疾病：荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症等 。可抑制下丘脑饱觉中枢，有刺激食欲的作用，服用一定时间后可见体重增加20咪唑斯汀 咪唑斯汀 六、哌啶类作用对H1受体有高度特异性和选择性 起效快、强效和长效21H H1 1受体拮抗剂的发展
7、受体拮抗剂的发展第一代H1受体拮抗剂非镇静性抗组胺药22第一代第一代H H1 1受体拮抗剂受体拮抗剂易于通过血脑屏障进入中枢脂溶性较高产生中枢抑制和镇静的副作用选择性不够强呈现出抗肾上腺素、抗5-羟色胺、抗胆碱、 镇痛、局部麻醉等副作用 23非镇静性抗组胺药非镇静性抗组胺药难以通过血脑屏障进入中枢引入亲水性基团克服镇静作用 如：Cetirizine24已撤销已撤销的的非镇静性抗组胺药非镇静性抗组胺药与某些药物（如某些抗生素及抗真 菌药等）合用时可致严重的心脏病因心脏毒性25哌啶类非镇静性抗组胺药哌啶类非镇静性抗组胺药26主要学习内容主要学习内容重点药物马来酸氯苯那敏 盐酸西替利嗪 抗组胺药非镇静性抗组胺药27 谢谢！
