中药药理学温里药

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1、温温 里里 药药寒邪侵入脾胃，使脾胃阳气受抑：临床表现为消化不良， 里 可见心腹胀 寒 满脘腹疼痛、呕吐泄泻 证 心肾阳虚 汗出不止、四肢厥冷心肾阳衰 脉弱欲绝亡阳症与现代医学中的休克很相似，实质为心血管系统功能低下，病理基础为心输出量外周循环阻力微循环障碍。概述概念凡能温中散寒、温肾回阳，治疗里寒证的药物温里药 药理作用药理作用 温 回阳救逆 的功效，用于 亡阳证：心阳衰弱 里 温心阳 药 四肢浮肿 具 心收缩无力，心律失常 有 小便不利类似休克类似心力衰竭，过缓型心律失常（窦性心动过缓，传导阻滞）一、对心血管系统的作用附子、乌头煎剂参附注射液 离体蛙心、在体蛙心 心肌收缩力、心律细辛、 人

2、工培养的心肌细胞 心输出量干姜提取物 心肌耗氧量对抗异搏定(verapamil)等所引起的实验性缓慢性心律失常1、强心、加快心率、加快传导 （正性肌力、正性频率、正性传导）强心成分：消旋-去甲乌药碱 (dl-demethylcocaurine,DMC)附子乌头 均含有DMC-R心脏传导、心率、心缩力细辛吴茱萸2、扩张血管，改善循环（1）扩张外周血管：附子细辛 扩张全身血管循环肉桂 通畅周身产生温热感干姜 （2）扩张冠脉：冠脉流量改善心肌循环实验：a、对抗垂体后叶素(pituitrin)所致心肌缺血b、减轻麻醉犬由于结扎冠状动脉所致心肌缺血症状：损伤范围、损伤程度（3）扩张脑血管：脑血流量，提高

3、耐缺氧能力 3、抗休克参附注射液 失血性 存活时间四逆汤 延长多种休克 心源性 存活百分率附子 动物 感染中毒性 平均动脉压缺氧性1、健胃、助消化 二、对消化系统的作用干姜 胃粘膜血流量 刺激消化 胡椒 其味辛辣，属辛辣健胃 胃液分泌 促进吸收 肉桂 直接刺激消化道粘膜 消化酶活性 吴茱萸2、驱风肉桂 挥发油 刺激肠胃蠕动排出胃肠积气吴茱萸 辛辣成分干姜 丁香 镇吐、降逆：姜的浸膏能抑制犬由于CuSO4呕吐 吴茱萸3、镇吐1、对CNS作用三、对神经系统的作用镇痛：附子、干姜、 热板法痛反应时间肉桂、细辛、 提高痛阈：醋酸扭体法扭体次数吴茱萸 电刺激法刺激强度镇静：自主活动 协同戊巴比妥的睡眠时

4、间2、对植物神经系统的作用四逆汤： 热方（附子、肉桂、干姜） 热方（附子、肉桂）实验：附子延缓处于寒冷环境下动物体温的下降,延长其存活期参附汤甲状腺机能减退大鼠：加速肝糖原分解和酶活性，促进机 体能量代谢，增加热量产生 兴奋交感神经产热附附 子子双子叶植物药毛茛科植物乌头 （栽培品）的旁生块根(子根)成分主要为生物碱 乌头碱(Aconitine) 炮制 乌头原碱水解 次乌头碱(Hypaconitine) 毒性为乌头碱的1/2000 去甲乌药碱(DMC) 氯化甲基多巴胺(coryneine.choriole) 均为心血管系统作用的有效成分 去甲猪毛菜碱(salsolinol)功效温肾助阳、回阳救

5、逆、散寒止痛。1、强心：50-60年代中外均报导有强心作用实验：制附子 心肌收缩力四逆汤 心率心输出量增加衰竭心脏的工作效率：心输出量 药理作用药理作用 心肌耗O2一、对心血管系统的作用药物浓度 心脏收缩幅度增加（%） 心排血量增加（% ）(g/ml) （xSD） xSD110-8 229 157110-7 335 2010110-6 7427 357510-6 9827 8037强心有效成分：DMC，在一定浓度范围内有量效关系原理：DMC兴奋-R（部分激动剂）强心（类似异丙肾上腺素Isoprenaline）去甲鹿尾草碱 -R-R氯化甲基多巴胺 -R 2、抗心律失常附子注射液 Verapami

6、l（钙通道阻滞） 过缓型心对抗 律失常DMC 甲醛（窦房活动功能低下）表现：心率改善房室传导,恢复窦性心律,减少Verapamil中毒死亡机理： DMC-R临床应用：治疗窦性心动过缓、房室传导阻滞 3、对血管和血压的影响（1）扩张血管：冠脉扩张冠脉流量增加。对实验性心肌缺血有保护作用：心肌损伤范围损伤程度 （体表多点心电图描记NST%（变化总数）ST%（变化总mv数）外周血管扩张：股A血流量麻醉犬BP，下肢血管扩张，血流量脑血管扩张：脑血流量 （2）对血压的影响对血压的作用有降压和升压两种效应，多数表现降压，或先降 后升，然后再持续降压，可能与不同的机能状态、不同成分有关。已知：DMCBP -

7、R（-）氯化甲基多巴胺BP（可被C6和regitine阻断）（3）抗休克附子 对多种原因所致休克 延长存活时间复方制剂 有抗休克作用 提高不可逆休克的存活百分率提高平均动脉压改善心功能二、抗炎作用 甲醛制附子煎剂 明显减轻 蛋清 所致大鼠踝关节胀 水提物 角叉菜胶减轻 醋酸 所致血管通透性增强 组胺机理分析：（1）抗炎的同时肾上腺内Vc 含量、胆固醇（说明肾上腺合成和释放糖皮质激素）（2）尿中17-酮类固醇的含量（因17-酮是皮质激素的代谢产物、说明皮质激素释放）（3）血液中嗜酸性白细胞减少，淋巴细胞减少（说明皮质激素作用） 结论：附子兴奋垂体-肾上腺皮质系统皮质激素 分泌也有报道，切除肾上腺

8、，附子仍有抗炎作用， 故非皮质因素。三、对免疫功能的影响增强机体免疫功能附子注射液小鼠 血清抗体滴度体液免疫功能脾脏抗体形成细胞 连续数日给药豚鼠下淋巴细胞转换率细胞免疫功能 1、镇痛生附子 痛阈30%-40%，镇痛效应半衰期为11小时(乌头碱)2、镇静附子煎剂：小鼠自发活动，延长环已巴比妥的睡眠时间。3、局麻乌头碱 皮肤 感觉神经末梢产生先兴奋后抑制粘膜 感觉丧失阻断神经-肌肉接头处 传导麻醉阻断神经干冲动传导 四、对神经系统的作用4、抗寒冷附子煎剂：抑制动物在寒冷环境下的体温降低，甚至使降低的体温恢复，延长生存时间，降低死亡数虚寒证患者：附子能增强新陈代谢功能1、降血脂附子中含有 磷酯酸钙

9、 可促进 脂肪 代谢血脂 谷固醇 胆固醇 2、对消化系统作用生附子 使大鼠离体回肠肌收缩，阿托品可阻断其作用，乌头碱 与兴奋迷走神经有关 五、其它作用3、增强-R、CAMP系统的反应性附子 阴虚模型 甲亢型：-R数肉桂 氢考型：CAMP系统对Isoprenaline反应性 进一步升高阳虚模型 甲状腺机能 使其抑制，趋向正常M-RCGMP反应注：阴虚者交感神经-R-CAMP系统功能亢进阳虚者副交感神经-M-R CGM P系统功能偏亢 不良反应和毒性不良反应和毒性 附子有大毒，其主要毒性由生物碱引起乌头碱中毒表现：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、四肢及全身麻 木、血压下降 、体温、心律失常死亡。 经炮制后

10、，毒性可明显降低LD50(po ) LD50 (ip) LD50 (iv)生附子 5.49g/kg 0.71g/kg 0.49g/kg制附子 161.0 g/kg 11.50g/kg 2.80g/kg相差30倍 相差6倍 相差6倍细细 辛辛马兜铃科细辛属植物北细辛、 华细辛的带根全草功效祛风、散寒止痛、温肺化饮、宣通鼻窍成分主含挥发油：主为甲基丁香酚、细辛醚、黄樟醚、去甲乌头碱等。 药理作用1、对心血管系统的作用（1）强心：细辛醇提液对离体心脏有兴奋作用：心缩力、心率（2）扩张血管 冠脉扩张冠脉流量；细辛挥发油可对抗垂体后叶素所致急性心肌缺血脑血管扩张，降低脑血管阻力 （3）抗休克：细辛对心源

11、性休克犬：改善休克某些指标；心缩力平均动脉压、冠状窦血流量 （4）对血压的影响：挥发油降压（主要为甲基丁香酚的作用）煎剂升压（主要为去甲乌药碱的作用） 2、对神经系统的作用（1）镇静挥发油明显抑制CNS功能：小鼠翻正反射消失，延长巴比妥类 药物的睡眠时间；脑电图显示其作用与巴比妥类药相似（主要指 相似的过程)；同步化低幅快波高幅慢波低幅慢波间断 性 脑电消失脑电持续消失。（2）镇痛 细辛 挥发油 醋酸煎剂 对 热板 刺激引起的疼痛均可使痛阈电（3）解热、降温挥发油 口服 使小鼠正常体温注射 使酵母所致体温升高的发热模型的体温 （4）局麻50%细辛煎剂，阻滞坐骨神经冲动的传导作用与1%procaine相似3 3、抗炎、抗过敏、免疫抑制作用、抗炎、抗过敏、免疫抑制作用（1）抗炎抑制炎性渗出，抑制结缔组织增生（2）抗过敏细辛醇提物使速发型变态反应总过敏介质释放量减少40%,抑制组胺所致离体回肠收缩。（3）免疫抑制细辛油乳剂：连续8-10天：胸腺指数、脾脏指数， T-淋巴细胞指数、抗体生成 4 4、平喘、祛痰、平喘、祛痰细辛挥发油及其成分甲基丁香酚 解除Ach、HA所致离体豚鼠气管痉挛去甲乌药碱 支气