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1、第三十一章 作用于呼吸系统的药物药学院药理学教研室 刘凤岐 Tel:3029101学习要点学习要点n n1. 1.了解抗喘药的分类。了解抗喘药的分类。n n2. 2.掌握异丙肾上腺素、氨茶碱、异丙阿托品掌握异丙肾上腺素、氨茶碱、异丙阿托品 、色甘酸钠、二丙酸氯地米松的抗喘作用、色甘酸钠、二丙酸氯地米松的抗喘作用 原理，临床应用。原理，临床应用。 呼吸系统疾病常见的症状：呼吸系统疾病常见的症状： 喘息、咳嗽、咳痰与呼吸衰竭喘息、咳嗽、咳痰与呼吸衰竭 对症治疗药物对症治疗药物平喘药 镇咳药 祛痰药第一节 平喘药药物分类支气管扩张药 肾上腺素受体激动药 M受体阻断剂 茶碱类糖皮质激素 抗白三烯药物
2、肥大细胞膜稳定药抗炎性平喘药抗过敏平喘药（一）肾上腺素受体激动药本类药物因激动受体，激活腺苷酸环 化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度从而使 平滑肌松弛。对各种刺激引起支气管平滑肌 痉挛有强大的舒张作用。也能抑制肥大细胞 释放过敏介质，可预防过敏性哮喘的发作。 对炎症过程并无影响。长期应用可使支气管 平滑肌细胞2受体减少，对各种刺激反应性 增高，发作加重。目前主要发展对2受体有 高度选择性的药物，并以吸入给药，用于哮 喘急性发作治疗和发作前预防用常用药物： 1、肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素 2、选择性2受体激动药 沙丁胺醇、特布他林（博利康尼） 克仑特罗、福莫特罗、班布特罗 【作用机制】ATP
3、cAMPCa2+iK通道开放肌球蛋白轻链轻链 激 酶失活2受体激动G-蛋白 活化 AC支气管扩张 炎性介质释放肾上腺素v激动、受体 v扩张支气管、抑制炎性介质释放， 收缩粘膜下血管，减轻粘膜水肿。 作用短暂、心血管不良反应多，容 产生耐受性。 v只用于哮喘的急性发作（少用）麻黄碱v与肾上腺素相似，作用缓慢、温 和持久，口服有效。 v用于轻症哮喘或预防哮喘发作 异丙肾上腺素 v激动1、2受体 v心脏不良反应严重 v主要用于控制哮喘急性症状选择性2受体兴奋药： （沙丁胺醇、克伦特罗 、特布他林、福莫特罗、班布特罗） 优点：对受体无作用，对1受体亲和力低，常规剂量口服或吸入给药时很少产生心血管不良反
4、应。 治疗哮喘的常用药物（口服、吸入、静脉） 克伦特罗(clenbuterol) 为强效选择性2受体激动剂松弛支气管平滑肌作用为沙丁胺醇的100倍。心血管系统不良反应较少。特布他林(terbutaline) 作用与沙丁胺醇相似，既可口服，又可注射，是选择作用于2受体药中唯一能作皮下注射的药物。福莫特罗(formoterol)和沙美特罗(salmeterol)均为长效选择性2受体激动药，作用强而持久。【不良反应】心脏：特别是心律失常病人肌震颤:骨骼肌慢收缩纤维2受体代谢紊乱：血乳酸、丙酮酸，产 生酮体。（二）、茶碱类【平喘作用机理】 1. 抑制PDEcAMP支气管松弛 2. 促进儿茶酚胺类物质释
5、放 3. 阻断腺苷受体（组胺、白三烯释放） 4. 干扰气道平滑肌的钙离子转运 5. 免疫调节与抗炎作用（抑制炎性介质的释放） 6. 增加膈肌收缩、促进纤毛运动。近年研究证明茶碱抑制白介素-5(IL-5)介导 的嗜酸性粒细胞聚积，能降低抗原和丝裂原刺 激T细胞增殖，可减少炎症细胞向支气管浸 润，具有抗炎作用。茶碱难溶于水，为提高水活性，制成复盐为 氨茶碱(aminophylline)等供临床应用。茶碱的安全范围较小，尤其是静脉注射太快 易引起心律失常、血压骤降、兴奋不安甚至惊 厥。【临床应用临床应用】1.1.支气管哮喘支气管哮喘：慢性哮喘的维持治疗。：慢性哮喘的维持治疗。2.2.慢性阻塞性肺病慢
6、性阻塞性肺病：3.3.中枢型睡眠呼吸暂停综合症中枢型睡眠呼吸暂停综合症氨茶碱 【作用特点】 （1）口服作用持久 （2）静滴作用强大 （3）与拟肾上腺素合用有协同作用 【临床应用】 （1）主要口服用于轻症或预防 （2）静脉给药，用于严重哮喘或持续状态（三）、M-R阻断药 【作用机理】阻断M-R（M1 、 M2、M3 ） 【常用药物】异丙托溴铵、氧托溴胺、 噻托溴铵 扩张气管、支气管作用明显，副作用少。 糖皮质激素目前治疗哮喘最有效 药物。是哮喘持续状态或危急发作的重要解救药。 1、抑制PG和LT生成 2、减少炎症介质产生 3、收缩小血管，减轻渗出 二、抗炎性平喘药目前常用的吸入性GCs有五种：丙
7、酸氟替卡松（FP ） 二丙酸倍氯米松（BDP） 布地奈德（布地松 BUD） 曲安奈德（TAA） 氟尼缩松（FNS）脂溶性高低三、抗过敏平喘药色甘酸二钠 【作用机理】 1、稳稳定肥大细细胞膜减少过过敏性介质释质释 放 2、抑制气道感觉觉神经经末梢功能与气道神经经源性炎症，预防支气管痉挛。 3、长长用减轻轻气道高反应应性。 【临床应用】：预防哮喘发作。第二节 镇咳药【药物分类】中枢性镇咳药：可待因（codeine） 右美沙芬 喷托维林 (咳必清) 外周性镇咳药：苯佐那酯 中枢性镇咳药可待因： 右美沙芬：无成瘾性、无镇痛作用。 喷托维林：同时有阿托品样作用和局 麻作用，用于上呼吸道感 染引起的急性咳嗽。外周性镇咳药代表药物：苯佐那酯 机制： 1. 局麻作用 2. 抑制肺牵张感受器及感觉神经末梢。苯丙哌林(benproperine)非成瘾性镇咳药。能抑制咳嗽中枢，也能抑制肺及胸膜牵张感受器引起神经反射，且有平滑肌解痉作用。是中枢性和末梢性双重作用的强效镇咳药。第三节 祛痰药v 粘液分泌促进药物 v粘痰溶解药物 QuestionsQuestions1.1.抗喘药分类。抗喘药分类。2.2.掌握异丙肾上腺素、氨茶碱、异丙阿托品掌握异丙肾上腺素、氨茶碱、异丙阿托品 、色甘酸钠、二丙酸氯地米松的抗喘作用、色甘酸钠、二丙酸氯地米松的抗喘作用 原理，临床应用。原理，临床应用。
