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1、Click to edit Master title style Click to edit Master text styles Second level Third level Fourth level Fifth level1受体阻滞剂与心血管保护烟台芝罘医院宋红云CV-1108-BE-006Click to edit Master title style Click to edit Master text styles Second level Third level Fourth level Fifth level2内 容 交感神经过度激活的危害 受体阻滞剂能有效抑制交感神经过度激活
2、 受体阻滞剂在临床应用中的地位（高血压、冠心病、心律失常） 受体阻滞剂的选择Click to edit Master title style Click to edit Master text styles Second level Third level Fourth level Fifth level3华医学会心血管病学分会, 中华心血管病杂志编辑委员会. 中华心血管病志.2009;37(3):195-209Click to edit Master title style Click to edit Master text styles Second level Third level F
3、ourth level Fifth level4Schlaish ch. et al. Hypertension, 2004;43:169-175.肌肉交感兴奋Bp 90血压 (mmHg)收缩压 舒张压心率和血压密切相关一项荟萃研究，纳入7735例40-59岁男性。研究中，按照心率研究对象分为5组：83 bpm1.00.90.80.70.60.50.005.0010.0015.0020.00n=24,913校正其他因素后不同静息心率的高血压患者的长期生存曲线Ariel Diaz et al. Eur Heart J. 2005;26:967-74.时间（年）Click to edit Mast
4、er title style Click to edit Master text styles Second level Third level Fourth level Fifth level21心率加快只是表， 交感神经过度激活才是关键控制心率的根本， 其实是要抑制交感神经过度激活Click to edit Master title style Click to edit Master text styles Second level Third level Fourth level Fifth level22倍他乐克抑制交感，有效治疗高血压心血管病学分会等.中华心血管病杂志.2009,3
5、7(3):195-209.倍他乐克心率心 肌 收 缩心 传 导血 管 扩 张去甲 肾上 腺素 释放肾 素 分 泌交 感 刺 激心输 出量血血 压压Click to edit Master title style Click to edit Master text styles Second level Third level Fourth level Fifth level23The JNC 7 Report. JAMA 2003, 289(19):2560-25722003年JNC7指南推荐 受体阻滞剂作为一线降压药物血压未达标（140/90mmHg，糖尿病或慢性肾病患者须130/80mmH
6、g）生活方式改变初始药物选择有强适应症无强适应症高血压1级（收缩压140-159mmHg 或舒张压90-99mmHg）多数应用噻嗪类利尿剂，可考虑应用 ACEI*,ARB*,受体阻滞剂,CCB*或 联合应用高血压2级（收缩压160mmHg或 舒张压 100mmHg）多需两种药物联合使用，通常考 虑应用利尿剂,ACEI*,ARB*, 受体 阻滞剂,CCB*或联合应用根据各自强适应症选择药物必要时可用其他抗高血压药物 （利尿剂，ACEI*,ARB*, 受体 阻滞剂,CCB*）血压未达标调整至最佳剂量或增加另一种降压药直到血压达标 可考虑高血压专家会诊* ARB：血管紧张素II受体拮抗剂；ACEI：
7、血管紧张素转化酶抑制剂;CCB：钙通道阻滞剂Click to edit Master title style Click to edit Master text styles Second level Third level Fourth level Fifth level24抗高血压治疗的获益主要来自降压本身五大类降压药 噻嗪类利尿剂、钙拮抗剂、ACEI、ARB 和 受体阻滞剂 不论单药或联合治疗高血压，均适用于初始及长期治疗受体阻滞剂和噻嗪类利尿剂的联合不宜用于代谢综合征和伴有糖尿病高发危险的患者2007年ESH/ESC高血压诊疗指南ESC and ESH Committee. Journ
8、al of Hypertension 2007, 25:11051187Click to edit Master title style Click to edit Master text styles Second level Third level Fourth level Fifth level25 常用 5 类降压药物即利尿剂、 钙拮抗剂 ( CCB) 、 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) 、 血管紧张素受体拮抗剂(ARB)和受体阻滞剂( - B)的降压作用无显著差别，均可用于抗高血压的初始与维持治疗。 现有证据尚不足以证明此类药物的降压效果与靶器官保护作用弱于其他降压药物。 受体阻
9、滞剂仍应被视为一类有效的降压药物。 对于预防充血性心力衰竭，受体阻滞剂优于CCB，与其他 药物类似。2009年欧洲高血压指南（ESH）Mancia G et al. Journal of Hypertension 2009:11:2121-58Click to edit Master title style Click to edit Master text styles Second level Third level Fourth level Fifth level262010年中国高血压防治指南特殊人群降压目标理想降压药 物高血压伴冠心病130/80 mmHg受体阻滞剂是基石，CCB可代
10、之（ST段抬高心 梗不宜使用），ACEI/ARB和利尿剂亦有证据高血压合并心衰130/80 mmHgRAAS抑制剂及受体阻滞剂，或二者联合外周血管病的降压治 疗10-fold difference in metoprolol clearance between PMs and Ums, but the pharmacodynamic effect differed only by 2-fold, and there was only a marginal difference in metoprolol efficacy on heart rate between Ems and Ums.Ha
11、n Lu et al.Chin J Clin Pharmacol Ther 2011; 16(1):105-10Kirchheiner J et al. Clin Pharmacol Ther 2004; 76:302-12 Click to edit Master title style Click to edit Master text styles Second level Third level Fourth level Fifth level70l高加索人群中慢代谢者（PMs）约占510；l东方人中中慢代谢者仅有不到1；l东方人CYP2D6 酶的活性较高CYP2D6的多态性：东方人酶
12、活性高Han Lu et al.Chin J Clin Pharmacol Ther 2011; 16(1):105-10Caucasians, respectively. 19 Among Chinese, CYP2D6 PMs are uncommon, accounting for 1% of the population。Click to edit Master title style Click to edit Master text styles Second level Third level Fourth level Fifth level71倍他乐克不影响地高辛的药代动力学地
13、高辛通过P450 3A4途径代谢，与地高辛联用时，比索洛尔会影响地高辛的 定向转运，而美托洛尔则不会。BisoprololConcentration(um)Digoxin net transport100500 00.010.5550250MetoprplolDigoxin net transport100500Concentration(um)00.010.5550250Iouri Bachmakov,et al. Fundamental & Clinical Pharmacology 20 (2006) 273282*P 0.01, *P 0.05Click to edit Master
14、title style Click to edit Master text styles Second level Third level Fourth level Fifth level72总结 机制表明，受体阻滞剂是能直接有效抑制交感神经过度激活 循证证据表明，受体阻滞剂在治疗高血压、冠心病和心律失常中的地位举足轻重 一个优秀受体阻滞剂要具有脂溶性高、1受体选择性强、不产生药物相互作用、剂型释放无ISA活性的特性Click to edit Master title style Click to edit Master text styles Second level Third level Fourth level Fifth level73
