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1、药物化学专业优秀论文药物化学专业优秀论文 白藜芦醇衍生物体外抗白藜芦醇衍生物体外抗 HIV-1HIV-1 活性及机制活性及机制研究研究关键词：白藜芦醇关键词：白藜芦醇 衍生物衍生物 抗病毒活性抗病毒活性 抗病毒机制抗病毒机制 蛋白酶蛋白酶 病毒逆转录酶病毒逆转录酶摘要：目的:对 29 个白藜芦醇衍生物进行体外抗 HIV 活性筛选，并对选择指数 较高的化合物进行抗 HIV 作用机制的探讨。 方法:通过检测化合物对 C8166 细胞的毒性和对 HIV1B 诱导 C8166 细胞形成合胞体的抑制实验，对 29 个白 藜芦醇衍生物进行初筛；采用细胞保护实验，临床分离株 HIV1KM018 在 PBMC
2、 中复制的抑制实验，HIV1 感染和未感染细胞融合阻断实验，HIV1 重组逆转 录酶活性抑制实验，HIV1 重组蛋白酶活性抑制实验以及直接杀病毒实验来对 选择指数高的 2 个化合物 IFB1 和 IFB9 进行体外抗 HIV1 机制研究。 结果:通过筛选得到 IFB1、IFB3、IFB9、IFB108、IFB110 以及 IFB112，6 个有较好的抗 HIV1 活性的化合物，其中 IFB1 和 IFB9 对 HIV1B 诱导的合胞体形成抑制的选择指数分别为 1616，23027；以 p24 抗原水平为指标，IFB1 和 IFB9 的抗 HIV 活性进行确证，IFB1 和 IFB9 发现均能抑
3、制 p24 抗原的产生，EC50 分别为 1451g/ml 和 023g/ml。检 测药物对感染细胞与未感染细胞融合的抑制，对病毒逆转录酶、蛋白酶活性的 抑制，对 HIV1B 在慢性感染的 H9 细胞中复制的抑制以及直接杀病毒，来检 测 IFB1 和 IFB9 的作用靶点和机制。结果显示 IFB1 和 IFB9 作用病毒 进入细胞。 结论:白藜芦醇衍生物 IFB1 和 IFB9 具有很好的抗 HIV1 活 性，其作用机制为抑制病毒进入细胞。正文内容正文内容目的:对 29 个白藜芦醇衍生物进行体外抗 HIV 活性筛选，并对选择指数较 高的化合物进行抗 HIV 作用机制的探讨。 方法:通过检测化合
4、物对 C8166 细 胞的毒性和对 HIV1B 诱导 C8166 细胞形成合胞体的抑制实验，对 29 个白藜 芦醇衍生物进行初筛；采用细胞保护实验，临床分离株 HIV1KM018 在 PBMC 中 复制的抑制实验，HIV1 感染和未感染细胞融合阻断实验，HIV1 重组逆转录 酶活性抑制实验，HIV1 重组蛋白酶活性抑制实验以及直接杀病毒实验来对选 择指数高的 2 个化合物 IFB1 和 IFB9 进行体外抗 HIV1 机制研究。 结 果:通过筛选得到 IFB1、IFB3、IFB9、IFB108、IFB110 以及 IFB 112，6 个有较好的抗 HIV1 活性的化合物，其中 IFB1 和 I
5、FB9 对 HIV 1B 诱导的合胞体形成抑制的选择指数分别为 1616，23027；以 p24 抗原 水平为指标，IFB1 和 IFB9 的抗 HIV 活性进行确证，IFB1 和 IFB9 发现 均能抑制 p24 抗原的产生，EC50 分别为 1451g/ml 和 023g/ml。检测药 物对感染细胞与未感染细胞融合的抑制，对病毒逆转录酶、蛋白酶活性的抑制， 对 HIV1B 在慢性感染的 H9 细胞中复制的抑制以及直接杀病毒，来检测 IFB1 和 IFB9 的作用靶点和机制。结果显示 IFB1 和 IFB9 作用病毒进 入细胞。 结论:白藜芦醇衍生物 IFB1 和 IFB9 具有很好的抗 H
6、IV1 活性， 其作用机制为抑制病毒进入细胞。 目的:对 29 个白藜芦醇衍生物进行体外抗 HIV 活性筛选，并对选择指数较高的 化合物进行抗 HIV 作用机制的探讨。 方法:通过检测化合物对 C8166 细胞的 毒性和对 HIV1B 诱导 C8166 细胞形成合胞体的抑制实验，对 29 个白藜芦醇 衍生物进行初筛；采用细胞保护实验，临床分离株 HIV1KM018 在 PBMC 中复制 的抑制实验，HIV1 感染和未感染细胞融合阻断实验，HIV1 重组逆转录酶活 性抑制实验，HIV1 重组蛋白酶活性抑制实验以及直接杀病毒实验来对选择指 数高的 2 个化合物 IFB1 和 IFB9 进行体外抗
7、HIV1 机制研究。 结果:通 过筛选得到 IFB1、IFB3、IFB9、IFB108、IFB110 以及 IFB112，6 个有较好的抗 HIV1 活性的化合物，其中 IFB1 和 IFB9 对 HIV1B 诱导 的合胞体形成抑制的选择指数分别为 1616，23027；以 p24 抗原水平为指 标，IFB1 和 IFB9 的抗 HIV 活性进行确证，IFB1 和 IFB9 发现均能抑制 p24 抗原的产生，EC50 分别为 1451g/ml 和 023g/ml。检测药物对感染 细胞与未感染细胞融合的抑制，对病毒逆转录酶、蛋白酶活性的抑制，对 HIV1B 在慢性感染的 H9 细胞中复制的抑制以
8、及直接杀病毒，来检测 IFB 1 和 IFB9 的作用靶点和机制。结果显示 IFB1 和 IFB9 作用病毒进入细胞。结论:白藜芦醇衍生物 IFB1 和 IFB9 具有很好的抗 HIV1 活性，其作用 机制为抑制病毒进入细胞。 目的:对 29 个白藜芦醇衍生物进行体外抗 HIV 活性筛选，并对选择指数较高的 化合物进行抗 HIV 作用机制的探讨。 方法:通过检测化合物对 C8166 细胞的 毒性和对 HIV1B 诱导 C8166 细胞形成合胞体的抑制实验，对 29 个白藜芦醇 衍生物进行初筛；采用细胞保护实验，临床分离株 HIV1KM018 在 PBMC 中复制 的抑制实验，HIV1 感染和未
9、感染细胞融合阻断实验，HIV1 重组逆转录酶活 性抑制实验，HIV1 重组蛋白酶活性抑制实验以及直接杀病毒实验来对选择指 数高的 2 个化合物 IFB1 和 IFB9 进行体外抗 HIV1 机制研究。 结果:通 过筛选得到 IFB1、IFB3、IFB9、IFB108、IFB110 以及 IFB112，6个有较好的抗 HIV1 活性的化合物，其中 IFB1 和 IFB9 对 HIV1B 诱导 的合胞体形成抑制的选择指数分别为 1616，23027；以 p24 抗原水平为指 标，IFB1 和 IFB9 的抗 HIV 活性进行确证，IFB1 和 IFB9 发现均能抑制 p24 抗原的产生，EC50
10、分别为 1451g/ml 和 023g/ml。检测药物对感染 细胞与未感染细胞融合的抑制，对病毒逆转录酶、蛋白酶活性的抑制，对 HIV1B 在慢性感染的 H9 细胞中复制的抑制以及直接杀病毒，来检测 IFB 1 和 IFB9 的作用靶点和机制。结果显示 IFB1 和 IFB9 作用病毒进入细胞。结论:白藜芦醇衍生物 IFB1 和 IFB9 具有很好的抗 HIV1 活性，其作用 机制为抑制病毒进入细胞。 目的:对 29 个白藜芦醇衍生物进行体外抗 HIV 活性筛选，并对选择指数较高的 化合物进行抗 HIV 作用机制的探讨。 方法:通过检测化合物对 C8166 细胞的 毒性和对 HIV1B 诱导
11、C8166 细胞形成合胞体的抑制实验，对 29 个白藜芦醇 衍生物进行初筛；采用细胞保护实验，临床分离株 HIV1KM018 在 PBMC 中复制 的抑制实验，HIV1 感染和未感染细胞融合阻断实验，HIV1 重组逆转录酶活 性抑制实验，HIV1 重组蛋白酶活性抑制实验以及直接杀病毒实验来对选择指 数高的 2 个化合物 IFB1 和 IFB9 进行体外抗 HIV1 机制研究。 结果:通 过筛选得到 IFB1、IFB3、IFB9、IFB108、IFB110 以及 IFB112，6 个有较好的抗 HIV1 活性的化合物，其中 IFB1 和 IFB9 对 HIV1B 诱导 的合胞体形成抑制的选择指数
12、分别为 1616，23027；以 p24 抗原水平为指 标，IFB1 和 IFB9 的抗 HIV 活性进行确证，IFB1 和 IFB9 发现均能抑制 p24 抗原的产生，EC50 分别为 1451g/ml 和 023g/ml。检测药物对感染 细胞与未感染细胞融合的抑制，对病毒逆转录酶、蛋白酶活性的抑制，对 HIV1B 在慢性感染的 H9 细胞中复制的抑制以及直接杀病毒，来检测 IFB 1 和 IFB9 的作用靶点和机制。结果显示 IFB1 和 IFB9 作用病毒进入细胞。结论:白藜芦醇衍生物 IFB1 和 IFB9 具有很好的抗 HIV1 活性，其作用 机制为抑制病毒进入细胞。 目的:对 29
13、 个白藜芦醇衍生物进行体外抗 HIV 活性筛选，并对选择指数较高的 化合物进行抗 HIV 作用机制的探讨。 方法:通过检测化合物对 C8166 细胞的 毒性和对 HIV1B 诱导 C8166 细胞形成合胞体的抑制实验，对 29 个白藜芦醇 衍生物进行初筛；采用细胞保护实验，临床分离株 HIV1KM018 在 PBMC 中复制 的抑制实验，HIV1 感染和未感染细胞融合阻断实验，HIV1 重组逆转录酶活 性抑制实验，HIV1 重组蛋白酶活性抑制实验以及直接杀病毒实验来对选择指 数高的 2 个化合物 IFB1 和 IFB9 进行体外抗 HIV1 机制研究。 结果:通 过筛选得到 IFB1、IFB3
14、、IFB9、IFB108、IFB110 以及 IFB112，6 个有较好的抗 HIV1 活性的化合物，其中 IFB1 和 IFB9 对 HIV1B 诱导 的合胞体形成抑制的选择指数分别为 1616，23027；以 p24 抗原水平为指 标，IFB1 和 IFB9 的抗 HIV 活性进行确证，IFB1 和 IFB9 发现均能抑制 p24 抗原的产生，EC50 分别为 1451g/ml 和 023g/ml。检测药物对感染 细胞与未感染细胞融合的抑制，对病毒逆转录酶、蛋白酶活性的抑制，对 HIV1B 在慢性感染的 H9 细胞中复制的抑制以及直接杀病毒，来检测 IFB 1 和 IFB9 的作用靶点和机
15、制。结果显示 IFB1 和 IFB9 作用病毒进入细胞。结论:白藜芦醇衍生物 IFB1 和 IFB9 具有很好的抗 HIV1 活性，其作用 机制为抑制病毒进入细胞。 目的:对 29 个白藜芦醇衍生物进行体外抗 HIV 活性筛选，并对选择指数较高的化合物进行抗 HIV 作用机制的探讨。 方法:通过检测化合物对 C8166 细胞的 毒性和对 HIV1B 诱导 C8166 细胞形成合胞体的抑制实验，对 29 个白藜芦醇 衍生物进行初筛；采用细胞保护实验，临床分离株 HIV1KM018 在 PBMC 中复制 的抑制实验，HIV1 感染和未感染细胞融合阻断实验，HIV1 重组逆转录酶活 性抑制实验，HIV1 重组蛋白酶活性抑制实验以及直接杀病毒实验来对选择指 数高的 2 个化合物 IFB1 和 IFB9 进行体外抗 HIV1 机制研究。 结果:通 过筛选得到 IFB1、IFB3、IFB9、IFB108、IFB110 以及 IFB112，6 个有较好的抗 HIV1 活性的化合物，其中 IFB1 和 IFB9 对 HIV1B 诱导 的合胞体形成抑制的选择指数分别为 1616，23027；以 p24 抗原水
