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1、第十八章 中枢兴奋药意义及分类：中枢兴奋药是一类提高中枢神经系统功能活动的药 物，根据作用部位及功能不同，可分为主要兴奋大脑皮质的药物 、促大脑功能恢复药、主要兴奋延髓呼吸中枢的药物大脑皮质兴奋药1. 咖啡因2. 哌甲酯促大脑功能恢复药1. 钾氯芬酯2. 吡拉西坦3. 胞磷胆碱 呼吸中枢兴奋药1. 尼可刹米2. 洛贝林3. 多沙普仑一。 大脑皮质兴奋药咖啡因口服吸收快而完全，生物利用度接近100%，由于 咖啡因脂溶性高，主要以简单扩散方式透过血脑屏 障，口服5min脑内浓度即上升，30min达到高峰 。【作用】:1.中枢神经系统 由于咖啡因能促进儿茶酚胺的合成 与释放，小剂量也能兴奋大脑皮质，
2、提高对外界的 反应能力，振奋精神，使思维敏捷，工作效率提高 ；较大剂量时则直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动 中枢，提高呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸加深 加快，血压升高；中毒剂量则兴奋延髓。2. 心血管系统 咖啡因可直接增强心肌收缩力，增强 心输出量，同时使心率加快，血压升高；扩张冠状 动脉和肾动脉血管但对脑血管有收缩作用。3. 骨骼肌及运动能力 有较弱的松弛胆道和支气管 平滑肌，可增强体外骨骼肌收缩性。通过增加肾上腺 素释放而袭击中枢神经系统，并能减少核苷酸的抑制 作用；其次，通过增加神经递质的释放而增加神经肌 肉的传导；最后，最后可通过改变细胞内Ca2+浓度来 加强肌纤维的收缩性。因此咖啡
3、因具有刺激中枢神经 系统和改善神经肌肉传导的作用，能提高短跑和短距 离游泳运动员的成绩；然而咖啡因不利于神经肌肉的 稳定性，而且随着药物浓度的增加而加重，这对需要 精细运动和稳定性运动的项目有害，如射击、射箭、 体操等。4. 消化系统 咖啡因通过兴奋中枢神经系统的迷 走中枢，刺激迷走神经胃支，可引起胃泌酸增加和胃 腺分泌亢进，也可刺激胃肥大细胞释放组胺，进而造 成胃壁细胞泌酸增加。咖啡因易进入细胞，抑制磷酸 二酯酶，引起细胞内cAMP(环磷酸腺苷）浓度的升高 ，并在Ca2+的辅助下刺激泌酸。故消化性溃疡患者不 宜服用咖啡因。5. 内分泌与代谢系统 可刺激垂体肾上腺皮质 轴，引起促肾上腺皮质激素
4、和皮质醇合成增加。尽管 咖啡因可导致胰岛素敏感性的急剧降低，但机体可逐 渐产生耐受性，长期饮用含咖啡因的咖啡能显著降低 2型糖尿病的发病率。6. 神经系统 经常摄入咖啡因还能预防帕金森病 ，每天饮用45杯含咖啡因的咖啡者比不饮者患帕金 森病的概率减少了4/5，而去咖啡因的咖啡无此效应 。【临床应用】 口服1g以上可见中枢兴奋，表现为躁动不安、呼吸加 快、肌肉抽搐、心动过速等。长期饮用含咖啡因的饮料，可产生习惯性甚至依赖性 ，一旦停用，可出现头痛等戒断症状。大量饮用咖啡因（咖啡因 600mg/d）可产生类似 焦虑状态综合征和慢性中毒，包括焦虑、烦躁不安、 失眠和自发性流产、死胎、活动性溃疡等。【
5、不良反应及用药监护】较大剂量可导致兴奋、不安、失眠、心悸、头痛 ，甚至惊厥。小儿高热时不宜选用含有咖啡因的解热 镇痛复方退热制剂。消化性溃疡患者不易久用。孕妇 慎用。与麻黄碱、肾上腺素存在相互增强作用，不易 同时应用。口服过量且时间较短者，可用温水洗胃、 硫酸镁导泻；吸收中毒者，可注射地西泮等中枢抑制 药，以对抗缓解中毒症状。哌甲酯药理学作用：本品为一种较缓和的大脑皮质兴奋剂。通过促进DA和NA 的释放，并抑制其回收，提高中枢系统的觉醒水平，而达 到兴奋精神、消除抑制与忧郁、解除疲劳感的作用。其作 用略强于咖啡因，但较苯丙胺弱。对精神活动的影响显著 ，但拟交感作用较弱。较大剂量时刻引起普遍的中
6、枢兴奋 ，甚至可引起惊厥。能提高精神活动，消除抑郁症状，对 大脑皮质和皮质下中枢及呼吸中枢有有轻度兴奋作用，还 直接兴奋交感神经，口服有轻微加快心率和升压作用。【适应征】：1.儿童轻微脑功能失调。能改善其注意力涣散和过度活动， 并提高其学习能力。 2.发作性睡眠证及轻度抑制症，小儿遗尿。 3.对抗药物过敏引起的中枢抑制（困倦、昏睡等）。 4.与洛贝林、二甲弗林联用治疗各种原因引起的中枢性呼吸 衰竭。 5.也可治疗输血反应、遗传过敏性皮炎及经异丙肾上腺素氨 茶碱治疗无效的支气管哮喘。 6.用于各种抑郁症、轻度脑功能失调（多动综合征）、发作 性睡病 7.用于巴比土酸盐、水合氯醛等中枢抑制药过量引起的昏迷 。禁忌征：癫痫、高血压患者、哺乳期者禁用。青光眼、激动型抑郁、过度兴奋者禁用。6岁以下儿童及怀孕3个月的妇女避免使用。不良反应：常见食欲减退，可加服健胃药，如仍十分严重者应减量 。治疗量时偶见口干、头痛、失眠、运动障碍、兴奋、 心悸、心律失常、皮炎。有些反应仅在服药初期出现， 坚持服药可自动消失注射后可引起血压升高。可能发生 皮疹等过敏反应。儿童长期应用可抑制生长。
