化学药物专利申请介绍

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1、化合物与专利化合物与专利北京纪凯知识产权有限公司程 伟 上海 2006年4月化合物专利化合物专利l我国专利的类型l化学领域的发明：产品，方法，用途l制药领域的发明：化合物与制法（老方法新物 质），中间体（中间体的制法），组合物，制 剂，第一用途和第二用途l中药组合物、提取物、制法、用途发明专利申请程序发明专利申请程序l申请（优先权申请）l受理通知书（申请日、申请号）l公开：自申请日或优先权日起18个月l实质审查请求：自申请日或优先权日起3年l主动修改：说明书、权利要求书、附图等l进入实质审查程序通知书l审查意见通知书：驳回l答复审查意见不授予专利权的化学申请不授予专利权的化学申请l自然界找到

2、以天然形态存在的物质 但是，如果是首次从自然界分离或提取 出来的物质，其结构、形态或者其他物 理化学参数是现有技术中不曾认识的， 并能被确切地表征，且在产业上有利用 价值，则该物质本身以及取得该物质的 方法均可依法授予专利权 。不授予专利权的化学申请不授予专利权的化学申请l疾病的诊断和治疗方法 ：但是如果它们 用于制造药品，则可依法授予专利权 。l医生处方指医生根据具体病人的病情所 开的药方。申请文件申请文件l请求书l说明书（包括附图）l权利要求书l说明书摘要（摘要附图）l形式要求化学领域的说明书的具体内容化学领域的说明书的具体内容l技术领域l背景技术l发明内容l附图说明l具体实施方式（实施例

3、）l附图化学领域的说明书充分公开化学领域的说明书充分公开l化学发明的充分公开化学产品包括化合物和组合物。要求保护的发明为化学产品本身的，说 明书中应当公开化学产品的确认、化学 产品的制备、以及化学产品的用途。 化学领域的说明书充分公开化学领域的说明书充分公开l对于化合物，应当说明该化合物的化学 名称及结构式（包括各种官能基团、分 子立体构型等）或分子式，并公开与发 明要解决的技术问题相关的化学、物理 性能参数（包括各种定性或定量数据和 谱图等）。l申请的化合物与已知化合物之间的区别 能被清楚地辨认。化学领域的说明书充分公开化学领域的说明书充分公开l化学产品的制备方法说明书中必须至少公开一种制备

4、方法， 并且该方法应当具体地说明原料物质、 工艺步骤和条件、专用设备等 。l化学产品的用途和使用效果的公开l结构首创的化合物也应至少公开一种用 途。 化学领域的说明书充分公开化学领域的说明书充分公开l新的药物化合物或药物组合物：应当公开其具体医药用途、药理功效、 有效量及使用方法；应当提供对于本领 域技术人员来说，足以证明发明的技术 方案可以达到预期要解决的技术问题或 效果的实验室试验（包括动物试验）或 者临床试验的定性或定量数据。有效量 和使用方法或制剂方法等。化学领域的说明书充分公开化学领域的说明书充分公开l表示发明效果的性能数据，应当说明测 定它的方法，并且应当是所属领域中通 用的或标准

5、的方法。若为特殊方法，应 当加以说明。化学方法发明的充分公开化学方法发明的充分公开l公开方法所用的原料物质、工艺步骤和工艺条 件，必要时还应当公开方法对目的物质性能的 影响。l方法所用的原料物质，除了化学成分、性能参 数等应当公开至能被确认之外，还应当公开其 来源。新的原料物质，不能从现有技术中得到 的，应当公开其制备方法。l原料物质为天然物质的，除了公开产地外，还 应当说明其基本化学成分或能确认该物质的基 本参数。实施例实施例l实施例数目：取决于权利要求的技术特征的概括程度 。如温度100-250度，实施例应包括至少为100度，250度和200 度的实施例。一般的原则是，应当能足以理解发明如

6、 何实施，并足以判断权利要求所限定范 围的可行性 。对说明书的补充对说明书的补充l不能允许申请人将申请日之后补交的实 施例写入说明书，尤其是其中与保护范 围有关的内容，更不允许写进权利要求 。l后补交的实施例只能供审查员审查新颖 性、创造性和实用性时参考。权利要求书权利要求书l发明保护的核心，范围l种类：独立权利要求于从属权利要求l产品（中间体）、方法、用途、必要技 术特征。化合物权利要求化合物权利要求l化合物权利要求应当用化合物的名称或 化合物的结构式或分子式来表征。l化合物应当按通用的命名法来命名，不 允许用商品名或代号；化合物的结构应 当是明确的，不能用含糊不清的措词。 组合物权利要求组

7、合物权利要求l组合物权利要求应当用组合物的组分或 者组分和含量等组成特征来表征。l组合物权利要求有开放式、封闭式。l“含有”、“包括”、“包含”、“基本含有”、 “本质上含有”等。l“由组成”、“组成为”、“余量为”等。组合物权利要求组合物权利要求l组分含量可以用“0-X”、“X”或者“X以下”等 表示，以“0-X”表示的，为选择组分，“X” 表示含量范围。l一个组合物中各组分含量百分数之和应当等于 100%，几个组分的含量范围应当符合以下条件 :某一组分的上限值+其他组分的下限值100某一组分的下限值+其他组分的上限值100权利要求权利要求l用文字或数值难以表示组合物各组分之 间的特定关系的

8、，可以允许用特性关系 或用量关系式，或用图来定义权利要求 。图的具体意义应当在说明书中加以说 明。l用文字定性地表述来代替数字定量表示 的方式，只要其意思是清楚的，且在所 属技术领域是众所周知的，可以接受， 例如“含量为足以使某物料湿润”、“催化 量的”等等。权利要求权利要求l大多数药品权利要求须写成用途限定型 。例如：一种治疗或预防糖尿病的通式（I) 所示化合物 。权利要求权利要求l仅用结构或组成特征不能清楚限定的化学产品（1）允许用物理化学参数来表征化学产 品权利要求的情况是：仅用化学名称或结构式 或组成不能清楚表征的结构不明的化学产品。 参数必须是本技术领域常用的、清楚的。在某 些情况下

9、必须使用新的参数时，所用的新参数 应能使采用该参数定义的产品与现有技术区别 开。权利要求权利要求l(2)允许用制备方法来表征化学产品权利 要求的情况是：用制备方法之外的其他 特征不能充分定义权利要求的化学产品 ，并且制备方法给予了该化学产品新的 特性，使其能用于特定的用途。 化学方法权利要求化学方法权利要求l权利要求可以用涉及工艺、物质以及设 备的方法特征来进行限定。 l涉及工艺的方法特征包括工艺步骤（也 可以是反应步骤）和工艺条件，如温度 、压力、时间、各工艺步骤中所需的催 化剂或其他助剂等等。化学方法权利要求化学方法权利要求l涉及物质的方法特征包括该方法中所采 用的原料和产品的化学成分、化

10、学结构 式、理化特性参数等等；l涉及设备的方法特征包括该方法所专用 的设备类型及其与方法发明相关的特性 或者功能等等。用途权利要求用途权利要求 l化学物质的用途发明是基于发现物质新 的性能、并利用此性能而作出的发明。 无论是新物质还是已知物质，其性能是 物质本身所固有的，用途发明的本质不 在于物质本身，而在于物质性能的应用 。因此，用途发明是一种方法发明，其 权利要求属于方法类型。用途权利要求用途权利要求l例如，“用化合物X作为抗感染剂”或者“ 化合物X作为抗感染剂的应用”是用途权 利要求，属于方法类型，l而“用化合物X制成的抗感染剂”或者“含 化合物X的抗感染剂”，则不是用途权利 要求，而是

11、产品权利要求。物质的医药用途权利要求物质的医药用途权利要求l物质的医药用途发明一定以下列撰写为准：l如“化合物A在制被抗抗癌药中的应用”、“组合 物B在制备治疗糖尿病药物中的应用”等等。l用这样的限定制药方法类型的用途权利要求来 申请专利。l分可选择的范围、各组分的含量范围及其对组 合物性能的影响等。化合物的新颖性化合物的新颖性l现有技术中公开 了发明化合物的(i)化学 名称、(ii)分子式（或结构式）、(iii)理化 参数和/或(iv)一种制备方法（包括原料） 者l无新颖性化合物的新颖性化合物的新颖性l现有技术仅仅公开部分内容，所属领域 的技术人员不能从这篇文件中或公知的 常识中理解到如何得

12、到所要求的化合物 ， l有新颖性。化合物的新颖性化合物的新颖性l在化合物的名称和分子式难以辨认的情 况下，一篇现有技术文件所公开的理化 参数、或鉴定化合物用的其他参数等， 可以用来破坏发明化合物的新颖性，但 必须是所属领域的技术人员根据这篇文 件能制造或分离出该产品。化合物的新颖性化合物的新颖性l通式不能破坏该通式中一个具体化合物 的新颖性。一个具体化合物的公开使包 括该具体化合物的通式权利要求丧失新 颖性，但不影响该通式所包括的除该具 体化合物以外的其他化合物的新颖性。l一系列具体的化合物能破坏这系列中相 应的化合物的新颖性 。化合物的新颖性化合物的新颖性l一个范围的化合物（例如C14）能破

13、坏 该范围内两端具体化合物（C1和C4）的 新颖性。l但若C4化合物有几种异构体，则C14 化合物不能破坏每个单独异构体的新颖 性。组合物权利要求的开放式和封闭式与新颖组合物权利要求的开放式和封闭式与新颖 性的关系性的关系l假设一个在先申请或者现有技术中公开了组合 物甲（A+B+C），另一个在后的发明专利申请 为组合物乙（A+B），且两者所解决的技术问 题相同，如果组合物乙的权利要求采用封闭式 表述：“由A+B组成”，则该权利要求有新颖性 。l如果采用开放式表述：“含有A+B”，则该权利 要求无新颖性。l若组合物乙的权利要求采取排除法表述，即指 明不含C，则该权利要求仍有新颖性。化合物的创造性

14、化合物的创造性l(1)结构上与已知化合物不接近的、有新颖性的 化合物，并有一定用途和效果，审查员可以认 为它有创造性而不必要求其具有预料不到的用 途和效果。l2)结构上与已知化合物接近的化合物，必须要 有预料不到的用途或效果，这是其具备创造性 的充分条件。此预料不到的用途或效果可以是 与该已知化合物的已知用途不同的用途；或者 是对已知化合物的某一已知效果有实质性的改 进或提高；或者是在一般常识中没有明确的或 不能由常识推论得到的用途或效果。化合物的创造性化合物的创造性l举例：结构接近的化合物，即它们必须有相同 的基本核心部分或者基本的环。结构不接近，有创造性，不必要求举证 和比较发明化合物同接

15、近化合物的用途 和效果。药物化合物的创造性药物化合物的创造性l现有技术：H2NC6H4 SO2NHR1(a)l申请：H2NC6H4SO2 NHCONHR1(b)（a）磺胺是抗菌素，（b）磺酰脲是 抗糖尿药，结构接近，但药理作用不同 ，有创造性。 药物化合物的创造性药物化合物的创造性l现有技术：H2N-C6H4-SO2NHCONHR1 (a)l申请：H3C-C6H4-SO2NHCONHR1(b)（a）氨基磺酰脲与（b）甲基磺 酰脲结构接近，只有NH2与CH3之区别 ，如果无意想不到的效果，则无创造性 。对比试验对比试验 l在评价发明效果时是否要求申请人提供 对比试验，应当根据不同情况区别对待 。

16、l新化合物 如果在现有技术文件中没有 提到过结构与它接近的化合物的相应的 性能或作用，或者只提到结构与它接近 的化合物的截然不同的性能或作用（抗 炎与利尿） 。l则不必要求申请人对该结构接近化合物 提交对比试验 。对比试验对比试验l申请所限定的某一数值范围与现有技术 接近时，必须有对比试验；用来对比的 必须是最接近的现有技术。l例如：现有压力100-250KG/CM2l发明：压力255-300KG/CM2对比试验对比试验l对于一种新化合物，如果现有技术文件 提到了与其结构接近的化合物具有类似 的作用（例如新化合物的作用是止痛， 现有技术中结构接近的化合物的作用是 麻醉），那么只有当所属领域的技术人 员能预计到现有技术中结构接近的化合 物也能具有与该新化合物相同的作用（ 如止痛）时，才必须有对比试验来证明 发明的效果。中间体与发明化合物中间体与发明化合物l中间体与最终产物之间满足以下两个条 件，则有单一性:l(i)中间体与最终产物有相同的基本结构 单元，或者它们的化学结构在技术上密 切相关